專利名稱：一種莫西克汀澆潑劑及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種治療和預(yù)防動物體內(nèi)外寄生蟲病的制劑，具體而言，本發(fā)明涉及 一種新型環(huán)保的莫西克汀澆潑劑及其工業(yè)化的制備方法。
背景技術(shù)：
莫西克汀(Moxidectin)同伊維菌素(Ivermetin)和阿維菌素(Avermectin) — 樣，是一種目前廣泛用于獸醫(yī)臨床的廣譜、高效、新型大環(huán)內(nèi)酯類驅(qū)蟲抗生素，是美貝霉素 (Milbemycin)家族中的一員。結(jié)構(gòu)式如下
權(quán)利要求
1.一種莫西克汀澆潑劑，含有莫西克汀、抗氧化劑、肉豆蔻酸異丙酯、聚異丁烯或聚丁 烯、油溶劑。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的澆潑劑，其特征在于不含有芳香烴化合物。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的澆潑劑，其特征在于所述的抗氧化劑選自沒食子酸丙酯、二 丁基羥基甲苯、叔丁基羥基茴香醚、特丁基對苯二酚中的一種或幾種，優(yōu)選叔丁基羥基茴香 醚。
4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的澆潑劑，其特征在于所述的抗氧化劑還可包括抗氧化劑的增 強劑。
5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的澆潑劑，其特征在于所述的抗氧化劑的增強劑為無水檸檬酸。
6.根據(jù)權(quán)利要求1所述的澆潑劑，其特征在于所述的聚異丁烯或聚丁烯，分子量在 1000-2500 之間。
7.根據(jù)權(quán)利要求1所述的澆潑劑，其特征在于所述的肉豆蔻酸異丙酯占配方中的百分 量是 50%，所述百分數(shù)為質(zhì)量與體積百分比，單位為g/ml。
8.根據(jù)權(quán)利要求1所述的澆潑劑，其特征在于所述的聚異丁烯或聚丁烯的量是根據(jù)其 分子量不同調(diào)整的，其優(yōu)選的量和比例是分子量1000 1900的聚異丁烯或聚丁烯占到 總配方的5% 30%，所述百分數(shù)為質(zhì)量與體積百分比，單位為g/ml，與肉豆蔻酸異丙酯的 優(yōu)選比例是1 5 10 1 ；分子量1900 2500的聚異丁烯或聚丁烯占到總配方的量是 5% 20%，所述百分數(shù)為質(zhì)量與體積百分比，單位為g/ml，與肉豆蔻酸異丙酯的優(yōu)選比例 是 1 10 5 1。
9.根據(jù)權(quán)利要求8所述的澆潑劑，其特征在于所述的聚異丁烯或聚丁烯的分子量更優(yōu) 選是2100 2300，在總配方的量是8% 12%，所述百分數(shù)為質(zhì)量與體積百分比，單位為 g/ml,與肉豆蔻酸異丙酯的優(yōu)選比例是1 2 2 1。
10.根據(jù)權(quán)利要求1所述的澆潑劑，其特征在于所述的油溶劑選自液體石蠟、大豆油、 蓖麻油、棉籽油、油酸乙酯、中鏈甘油三酸酯，優(yōu)選中鏈甘油三酸酯。
11.根據(jù)權(quán)利要求1所述的澆潑劑，其特征在于可以含有一種色素，選自紫羅蘭、油溶 紫、檸檬黃、日落黃，優(yōu)選油溶紫。
12.根據(jù)權(quán)利要求1 11任意一項所述的澆潑劑，其特征在于所述的澆潑劑組成A.莫西克汀0.1 5.0%B.抗氧化劑0.01 1.0%C.肉豆蔻酸異丙酯1.0 50%D.聚異丁烯或聚丁烯5.0 30.0%剩余量為油溶劑，其中百分數(shù)為質(zhì)量與體積百分比，單位為g/ml。
13.根據(jù)權(quán)利要求1 12任意一項所述的澆潑劑，其特征在于所述的澆潑劑組成為，A.莫西克汀B.抗氧化劑C.肉豆蔻酸異丙酯D.聚異丁烯或聚丁烯E.色素0.1—5.0% 0.01 1.0% 1.0 50% 5.0 30.0% 0.01 0.50%剩余量為油溶劑，其中百分數(shù)為質(zhì)量與體積百分比，單位為g/ml。
14.根據(jù)權(quán)利要求1 13任意一項所述的澆潑劑，其特征在于所述的澆潑劑組成剩余量為中鏈甘油三酸酯，其中百分數(shù)為質(zhì)量與體積百分比，單位為g/ml。
15.一種莫西克汀澆潑劑的制備方法，其特征在于包括以下步驟A.將莫西克汀與抗氧化劑混合，加入油溶劑中攪拌完全溶解，備用；B.將聚異丁烯或聚丁烯加入油溶劑中攪拌完全溶解；C.任選加入色素，將色素加入油溶劑中溶解；D.將步驟A所得的溶液或?qū)⒉襟EA、C所得的溶液加入B溶液中攪拌完全溶解后，向混 合液中加入肉豆蔻酸異丙酯，攪拌溶解，用油溶劑定容即得。
16.根據(jù)權(quán)利要求1 14中任意一項所述的莫西克汀澆潑劑和權(quán)利要求15所述的方 法制備得到的莫西克汀澆潑劑在防治動物體內(nèi)外寄生蟲的應(yīng)用。A.莫西克汀B.叔丁基羥基茴香醚0.1—5.0% 0.01 1.0% 0.00 2.5%無水檸檬酸C.肉豆蔻酸異丙酯D.聚異丁烯或聚丁烯E.油溶紫1.0 50% 5.0 30% 0.01 0.50%
全文摘要
本發(fā)明提供了一種新型環(huán)保的莫西克汀澆潑劑及其工業(yè)化的制備方法。本發(fā)明所研制的澆潑劑是以莫西克汀為抗動物體內(nèi)外寄生蟲的活性成分，加入適當(dāng)助劑如抗氧化劑、促透皮吸收劑、粘合劑、油溶劑等，制備而成，制劑劑型是油性澆潑劑，屬于獸藥抗寄生蟲新劑型領(lǐng)域。本專利發(fā)明的澆潑劑不含有閃點低，工業(yè)生產(chǎn)存在安全隱患的芳香烴化合物。為了提高藥效，本發(fā)明體外透皮吸收試驗篩選促透皮吸收劑，提高了其在動物體的生物利用度。最終制備得到一種長效安全易于工業(yè)化生產(chǎn)的綠色環(huán)保的莫西克汀澆潑劑。
文檔編號A61K9/00GK102133173SQ20111005023
公開日2011年7月27日 申請日期2011年3月3日 優(yōu)先權(quán)日2011年3月3日
發(fā)明者王以躍, 謝等龍, 邵伍軍, 陳國慶, 陳金鳳 申請人:浙江海正藥業(yè)股份有限公司