專利名稱：一種合成阿戈美拉汀的方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種合成阿戈美拉汀(N-[2-(7-甲氧基-1-萘基)乙基]乙酰胺)的
方法
權(quán)利要求
1.一種合成阿戈美拉汀的方法，其具體步驟為A1:往氫化釜中依次加入(7-甲氧基-1-萘基)乙腈，Pd/C催化劑，控制反應(yīng)溫度和壓力，在有機(jī)溶劑中用氫氣還原成(7-甲氧基-1-萘基)乙胺；經(jīng)后處理后再加入醋酐在有機(jī)溶劑中反應(yīng)從而得到阿戈美拉汀；或者A2 直接往氫化釜中依次加入(7-甲氧基-1-萘基) 乙腈，Pd/C催化劑，醋酐，控制反應(yīng)溫度和壓力，在有機(jī)溶劑及氫氣氛圍中一鍋法制得阿戈美拉汀。
2.如權(quán)利要求1所述的方法，其特征在于步驟A1和A2中所述的反應(yīng)溫度為30°C 1200C ；所述的壓力為20 120bar氫氣壓。
3.如權(quán)利要求1所述的方法，其特征在于步驟A1和A2中所述的Pd/C催化劑的規(guī)格以載體碳上鈀的負(fù)載質(zhì)量分?jǐn)?shù)為5% 15% ;Pd/C催化劑用量為(7-甲氧基-1-萘基)乙腈重量的 20%。
4.如權(quán)利要求1所述的方法，其特征在于步驟A1和A2中所述的有機(jī)溶劑均為甲醇、四氫呋喃或醋酸。
5.如權(quán)利要求1所述的方法，其特征在于步驟A1中用氫氣還原反應(yīng)的時(shí)間控制在3 70h ；加入的醋酐反應(yīng)得到阿戈美拉汀的反應(yīng)時(shí)間控制在1 證；步驟A2的反應(yīng)時(shí)間控制在3 7 之間。
6.如權(quán)利要求1所述的方法，其特征在于步驟A1和A2中所述的醋酐的用量為醋酐與 (7-甲氧基-1-萘基)乙腈的摩爾比均為1 10 1。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種合成阿戈美拉汀的方法，其具體步驟為以(7-甲氧基-1-萘基)乙腈(II)為起始原料，經(jīng)鈀碳?xì)浠€原成(7-甲氧基-1-萘基)乙胺(III)；再與醋酐發(fā)生乙?；磻?yīng)生成阿戈美拉汀(I)。本發(fā)明所需原料廉價(jià)易得，反應(yīng)條件簡(jiǎn)單，操作簡(jiǎn)便，毒性和污染小，后處理簡(jiǎn)單，收率和純度高，適合工業(yè)化生產(chǎn)。
文檔編號(hào)C07C231/02GK102367228SQ20111032577
公開日2012年3月7日 申請(qǐng)日期2011年10月24日 優(yōu)先權(quán)日2011年10月24日
發(fā)明者劉華權(quán), 劉竺云, 彭宇然, 歐陽(yáng)平凱, 王德才, 邱江凱, 韋萍 申請(qǐng)人:南京工業(yè)大學(xué)