專利名稱：噻唑基-二氫-喹唑啉的制作方法
噻唑基-二氫-喹唑啉本申請是中國發(fā)明申請(發(fā)明名稱:噻唑基-二氫-喹唑啉；申請日:2007年03月27日；申請?zhí)?200780020788.0)的分案申請。本發(fā)明涉及新的通式(I)噻唑基-二氫-喹唑啉
權(quán)利要求
1.根據(jù)通式(II)的化合物
2.根據(jù)通式(III)的化合物
3.通式⑴化合物
4.根據(jù)權(quán)利要求3的化合物，其選自
5.根據(jù)權(quán)利要求3-4中之一項所述的化合物在制備用于治療在其病理學中涉及PI3-激酶活性的疾病的藥物組合物中的用途，其中治療有效量的式(I)化合物可提供治療益處。
6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的用途，其特征在于其為氣道的炎性與過敏性疾病。
7.根據(jù)權(quán)利要求5所述的用途，其特征在所述疾病選自慢性支氣管炎、急性支氣管炎、因細菌或病毒感染或真菌或蠕蟲所引起的支氣管炎、過敏性支氣管炎、毒性支氣管炎、慢性阻塞性支氣管炎(COPD)、哮喘(內(nèi)因性或過敏性)、兒科哮喘、支氣管擴張、變應性肺泡炎、變應性或非變應性鼻炎、慢性鼻竇炎、囊性纖維化或粘液粘稠病、α 1-抗胰蛋白酶缺乏、咳嗽、肺氣腫、間質(zhì)性肺病、肺泡炎、反應過度性氣道、鼻息肉、肺水腫，各種原因的肺炎，例如輻射引起的或因呼吸造成的肺炎，或傳染性肺炎，膠原性疾病，例如紅斑狼瘡、全身性硬皮病、結(jié)節(jié)病和伯克病。
8.藥物制劑，其包含根據(jù)權(quán)利要求3-4中之一項所述的式(I)化合物。
9.藥物組合，其除了含有一或多種根據(jù)權(quán)利要求3-4中之一項所述的式(I)化合物以外，含有一或多種化合物作為其他活性的物質(zhì)，其選自β模擬劑、抗膽堿能劑、皮質(zhì)類固醇、其他PDE4-抑制劑、LTD4-拮抗劑、EGFR-抑制劑、多巴胺激動劑、Hl-抗組胺藥、PAF-拮抗劑及ΡΙ3-激酶抑制劑，或其雙重或三重組合。
10.根據(jù)通式(IV)的化合物
全文摘要
本發(fā)明涉及新的通式(I)的噻唑基-二氫-喹唑啉，其中基團R1至R4均如權(quán)利要求與說明書中所定義，及其異構(gòu)體。本發(fā)明還涉及制備所述噻唑基-二氫-喹唑啉的方法，及其作為藥物的用途。
文檔編號C07D277/60GK103172589SQ20131004941
公開日2013年6月26日 申請日期2007年3月27日 優(yōu)先權(quán)日2006年4月6日
發(fā)明者特里克西.布蘭德爾, 尤多.梅爾, 馬賽厄斯.霍夫曼, 斯蒂芬.朔伊勒, 安妮.T.喬爾根森, 亞歷山大.波奇, 斯蒂芬.布雷特費爾德, 馬賽厄斯.格勞爾特, 克里斯托夫.霍恩科, 克勞斯.厄爾布, 邁克爾.皮珀, 英戈.普拉格斯特 申請人:貝林格爾.英格海姆國際有限公司