專利名稱：(+)-2-氯苯甲酸冰片酯及其制備方法和應(yīng)用的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及苯甲酸酯，具體涉及含六元環(huán)的苯甲酸酯。
背景技術(shù)：
冰片是中醫(yī)藥中一味常用佐藥。中醫(yī)認(rèn)為其有開竅醒神、清熱止痛、生肌之效，自古被各醫(yī)家廣泛用于神昏閉證，用治熱病神昏、痰熱內(nèi)閉、暑熱卒厥、小兒驚風(fēng)等急癥。其主要藥理作用包括1.抗炎、鎮(zhèn)痛作用；2抗菌和抗病毒作用；3抗生育作用。現(xiàn)代醫(yī)學(xué)研究表明，冰片能明顯使透血腦屏障細(xì)胞間緊密連接松散，使物質(zhì)細(xì)胞間通道轉(zhuǎn)運加速；冰片能明顯使透血腦屏障細(xì)胞吞飲小泡數(shù)量增多，體積增大，從而使經(jīng)細(xì)胞吞飲的物質(zhì)轉(zhuǎn)運加速。但是，冰片的透血腦屏障的能力仍不夠理想。
發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的是提供一種冰片的衍生物，該衍生物較冰片透血腦屏障的能力顯著提尚。本發(fā)明解決上述問題的技術(shù)方案是一種苯甲酸冰片酯，其結(jié)構(gòu)式為(I)所示
權(quán)利要求
1.一種苯甲酸冰片酯，其化學(xué)結(jié)構(gòu)如下式(I)所示
2.權(quán)利要求1所述的一種苯甲酸冰片酯的制備方法，該方法由以下步驟組成將 (+)_冰片、冰片質(zhì)量的1. 04倍的2-氯苯甲酸和冰片質(zhì)量的0. 067倍的對甲基苯磺酸加入甲苯中，在110°C下反應(yīng)6小時即可。
3.權(quán)利要求1所述的一種苯甲酸冰片酯在制備促進(jìn)藥物穿透血腦屏障藥物中的應(yīng)用。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種苯甲酸冰片酯，其化學(xué)結(jié)構(gòu)如下式(I)所示，化學(xué)名稱為(+)-2-氯苯甲酸冰片酯。本發(fā)明所述的苯甲酸冰片酯的合成方法是將(+)-冰片、冰片質(zhì)量的1.04倍的2-氯苯甲酸、冰片質(zhì)量的0.067倍的對甲基苯磺酸加入甲苯中，在110℃下反應(yīng)6小時得到。本發(fā)明所述的(+)-2-氯苯甲酸冰片酯具有低毒性和透血腦屏障作用，可促進(jìn)藥物穿透血腦屏障。
文檔編號C07C69/78GK102285886SQ20111016368
公開日2011年12月21日 申請日期2011年6月17日 優(yōu)先權(quán)日2011年6月17日
發(fā)明者伍海濤, 宓穗卿, 張 榮, 李偉榮, 王寧生, 陳傳兵 申請人:廣州中醫(yī)藥大學(xué)