專利名稱：天然倍半萜化合物愈創(chuàng)木醇及其藥用用途的制作方法
技術領域：
本發(fā)明屬于藥學領域,涉及天然倍半職化合物愈創(chuàng)木醇,具體涉及天然倍半職化合物愈創(chuàng)木醇( guaiol)及其制備方法和在制備植物殺蟲劑中的用途。
背景技術：
隨著環(huán)境污染、農藥殘留和害蟲抗藥性等問題的出現(xiàn)，以及有機農業(yè)在全球的迅速發(fā)展等，對農藥工業(yè)提出了更高的要求。據(jù)知，農藥發(fā)展的方向是發(fā)展高效、低毒、低殘留、低抗性風險的環(huán)境協(xié)調農藥，而植物性農藥正符合這一發(fā)展要求。一般講，植物性農藥來源于自然界，在環(huán)境中有其順暢的降解途徑，因而對環(huán)境不造成污染，對環(huán)境的不良影響?。粚嵺`顯示，其生物活性多樣，不僅有殺蟲活性，還往往兼有殺菌和調節(jié)植物生長的作用，且作用形式多樣，作用機理獨特，在害蟲體內可以有多個作用靶標，因而害蟲不容易產(chǎn)生抗藥性，與現(xiàn)有常規(guī)化學殺蟲劑也無交互抗性對害蟲的選擇性強，對天敵和野生生物安全。近30多年來，有關研究者己從植物中發(fā)現(xiàn)了諸多具有特異生物活性的物質，并在殺蟲譜及致毒機理上均取得了較大成功。國外有研究對姜科植物、天南星科植物、樟科植物等植物進行了殺蟲作用評價，并取得了不錯的成果。目前，公認成熟的三大類殺蟲劑中的除蟲菊酯和氨基甲酸酯以及近年來迅速發(fā)展起來的新煙堿類殺蟲劑，其合成的先導化合物均來自植物。因此植物性殺蟲劑的研究成為關注點。植物殺蟲劑的作用機理包括影響昆蟲的生長發(fā)育及消化系統(tǒng)；影響昆蟲呼吸系統(tǒng)；影響昆蟲神經(jīng)系統(tǒng)及影響昆蟲神經(jīng)肌肉系統(tǒng)等等。植物中的殺蟲活性成分是植物與昆蟲長期協(xié)同進化過程中形成的次生代謝物質，它對害蟲的作用癥狀獨特，作用方式多樣，作用機理復雜。一般來講，這類物質不會污染環(huán)境，對人、畜、農作物、生態(tài)環(huán)境相對安全，昆蟲對其也不易產(chǎn)生抗藥性，這些特點符合人們對理想殺蟲劑的要求，也符合農業(yè)可持續(xù)發(fā)展戰(zhàn)略的要求。研究者認為從植物次生化合物中尋找新的殺蟲活性物質是開發(fā)新殺蟲劑和克服或延緩抗藥性產(chǎn)生的有效途徑之一。與本發(fā)明有關的現(xiàn)有技術有
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發(fā)明內容
本發(fā)明的目的是提供一種新的植物性殺蟲劑，具體涉及天然倍半萜化合物愈創(chuàng)木醇(guaiol)，及其藥用用途。本發(fā)明所述的化合物為阿魏天然倍半萜化合物愈創(chuàng)木醇，其具有殺蟲活性，可進一步制成植物殺蟲劑。本發(fā)明所述化合物為愈創(chuàng)木烷型倍半萜，具有式(I)所示的結構，其結構特征在于化合物具有七元環(huán)并五元環(huán)骨架，環(huán)I-位為雙鍵，3a，8a, 5_位為烴基所取代，其它位置無取代，其分子量為222，分子式為C15H26O ;其化學結構為
2_[(3S*，5R*，8S*)_3, 8-dimethyl-l, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8-octahydroazulen-5-yI]propan-2-olο
權利要求
1.式(I)結構的化合物愈創(chuàng)木醇，其特征在于，該化合物具有七元環(huán)并五元環(huán)骨架，環(huán)I-位為雙鍵，3a, 8a, 5_位為烴基所取代,其它位置無取代，
2.按權利要求I所述的化合物愈創(chuàng)木醇，其特征在于，所述的化合物其分子量為222，分子式為C15H26O ;其化學結構為2_[(3S*，5R*，8S*)_3, 8-dimethyl-l, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8-octahydroazulen-5-yI]propan-2-olο
3.權利要求I所述的化合物愈創(chuàng)木醇的制備方法，其特征在于，由新疆藥用植物阿魏通過分提取分離制得取干燥植物阿魏Ferula spp.根部位，粉碎，用20倍量95%乙醇在450C下浸泡提取，提取液合并減壓蒸干得浸膏，得到的浸膏再用二氯甲烷萃取，有機相減壓蒸干得到提取物，所得提取物經(jīng)過多次正相硅膠柱層析后重結晶得到化合物愈創(chuàng)木醇guaiol
4.一種天然植物殺蟲劑，其特征在于，以權利要求I的化合物愈創(chuàng)木醇作為殺蟲活性組分。
5.根據(jù)權利要求4的天然植物殺蟲劑，其特征在于，所述的天然植物殺蟲劑用于殺害蟲粘蟲Mythimna separata Walke,小菜蛾Plutella xylostella Linnaeu)和家妮Euscadomestica Linnaeus。
全文摘要
本發(fā)明屬于藥學領域，涉及天然倍半萜化合物愈創(chuàng)木醇，具體涉及式(I)的天然倍半萜化合物愈創(chuàng)木醇(guaiol)及其制備方法和在制備植物殺蟲劑中的用途。本發(fā)明的化合物經(jīng)殺蟲實驗結果顯示本發(fā)明的化合物愈創(chuàng)木醇對試蟲表現(xiàn)出拒食、觸殺、熏蒸和保幼激素類似物活性，其作用方式與使用劑量密切相關；對4齡粘蟲和3齡小菜蛾的觸殺毒力LD50分別為0.072mg/頭，24h和8.920mg/頭，24h；對家蠅及4齡粘蟲成蟲的熏蒸毒力LC50分別為3.52μL/L，12h和16.95μL/L，12h，結果表明，所述的化合物其殺蟲活性較好，可作為殺蟲活性組分，進一步制備噴霧劑或熏蒸劑等類型的植物殺蟲劑。(I)
文檔編號C07C29/76GK102795969SQ20111013389
公開日2012年11月28日 申請日期2011年5月23日 優(yōu)先權日2011年5月23日
發(fā)明者謝慧琴, 劉濤, 王春娟, 穆青 申請人:石河子大學