右美沙芬的新用途的制作方法

本發(fā)明涉及醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，尤其是右美沙芬在制備防治腫瘤藥物中的用途。

背景技術(shù)：

右美沙芬最早由瑞士羅氏公司開發(fā)，1956年被美國食品藥品管理局(fda)列為非處方藥，通常被認(rèn)為是一種無麻醉性、無耐藥性、高效、安全的中樞性鎮(zhèn)咳藥。1961年在世界麻醉藥會議上右美沙芬被定為非麻醉藥，世界衛(wèi)生組織于1989年認(rèn)為“右美沙芬是取代可待因的一種鎮(zhèn)咳藥”，因此近年來人們越來越趨向于用其代替成癮性較強(qiáng)的可待因治療咳嗽。然而，即使是被給予如此高評價的藥物，最近也發(fā)現(xiàn)一些新的問題。其中，右美沙芬的濫用是最為突出的問題，右美沙芬的過量服用，產(chǎn)生嚴(yán)重的神經(jīng)、精神方面的毒副作用，必須重視右美沙芬的安全合理使用。

技術(shù)實現(xiàn)要素：

本技術(shù)：
的發(fā)明人在研究過程中意外地發(fā)現(xiàn)：右美沙芬在制備用于預(yù)防和治療腫瘤的藥物中的新用途，其可以抑制腫瘤細(xì)胞的生長，達(dá)到防治腫瘤的目的。

作為上述方案的進(jìn)一步優(yōu)化，所述腫瘤包括但不限于食管鱗狀上皮癌，乳腺癌，胃癌，肺癌，胰腺癌，結(jié)腸癌，子宮內(nèi)膜癌，黑色素瘤，卵巢癌和前列腺癌。應(yīng)當(dāng)說明的是，所述腫瘤指α-7nachr高表達(dá)的腫瘤，其中，α-7為nachr的主要亞單位，nachr為神經(jīng)尼古丁乙酰膽堿受體；高表達(dá)是指，腫瘤細(xì)胞內(nèi)α-7nachr的蛋白質(zhì)含量或mrna含量相較正常細(xì)胞更高。

優(yōu)選地，所述右美沙芬在體內(nèi)外使用的有效劑量為10～23.33mg/kg/7天。

作為上述方案的進(jìn)一步優(yōu)化，所述右美沙芬的給藥方式為注射，所述注射包括腫瘤內(nèi)注射、腹腔注射、皮下注射或靜脈注射。

作為上述方案的進(jìn)一步優(yōu)化，所述右美沙芬的劑型為片劑、膠囊劑、滴丸劑、口服液或針劑。

綜上所述，本發(fā)明的有益效果為：

通過本發(fā)明證明右美沙芬能明顯抑制腫瘤體積的生長和腫瘤數(shù)量的增加，對腫瘤的預(yù)防作用顯著。

附圖說明

圖1為使用右美沙芬后，小鼠腫瘤體積生長示意圖；

圖2為在c57bl/6小鼠食管癌模型中，小鼠食管腫瘤個數(shù)示意圖。

具體實施方式

為更好的說明本發(fā)明的目的、技術(shù)方案和優(yōu)點，下面將結(jié)合附圖和具體實施例對本發(fā)明作進(jìn)一步說明。應(yīng)當(dāng)說明的是，本發(fā)明中的試劑、耗材、小鼠等，如無特別說明，均可以從市場購買獲得。

實施例1小鼠皮下成瘤實驗驗證右美沙芬在抑制腫瘤生長中的作用

1.1選取6周齡，體重18-20g，健康狀態(tài)相似，生長狀態(tài)良好的裸鼠20只，隨機(jī)分成四組，于spf級動物房飼養(yǎng)；

1.2選取對數(shù)期生長的ec9706細(xì)胞，pbs重懸計數(shù)，制成10⁶個/ml的細(xì)胞懸液，在小鼠腹股溝外側(cè)皮下注射，每個注射部位注射量為1ml；

1.3皮下注射后第7天開始，每3天測量一次瘤的大小并計算瘤子體積，待瘤體積達(dá)到50mm³時，分別給兩組小鼠腹腔注射pbs、右美沙芬，注射劑量按體重10mg/kg體重，每3天注射一次；

1.4實驗進(jìn)行到第五周時，處死小鼠并取瘤，測量瘤體大小和重量，記錄數(shù)據(jù)。

將每次測量腫瘤大小的數(shù)據(jù)繪制成生長曲線，如圖1所示，其中，1為pbs，2為右美沙芬，結(jié)果證實，右美沙芬能明顯抑制腫瘤的生長。

實施例2c57小鼠模型驗證右美沙芬對腫瘤的預(yù)防作用

2.1實驗動物：清潔級4周齡c57bl/6小鼠60只，隨機(jī)分為兩組，每組30只，標(biāo)準(zhǔn)化飼養(yǎng)籠子喂養(yǎng)，動物房室溫21-25℃，相對濕度40％-70％，12小時交替照明?；\內(nèi)清潔，小鼠自由進(jìn)食、進(jìn)水。每日觀察小鼠及評估營養(yǎng)狀態(tài)。

2.2兩組小鼠正常飲食并喂給溶解4nqo的飲用水，其中對照組不做其他處理，實驗組小鼠腹腔注射10mg/kg右美沙芬，每周一次。16周后食管鱗狀細(xì)胞腫瘤發(fā)生，后12周喂給不含4nqo的正常飲用水以利于食管鱗狀上皮腫瘤的形成，4nqo是一種煙堿類化學(xué)致癌物，飲水中很低劑量的便可特異性在食管形成腫瘤，其形成過程及形態(tài)學(xué)變化均和人食管麟狀細(xì)胞癌發(fā)生過程十分相似，該模型是研究食管癌發(fā)生和癌變機(jī)制的理想模型。

2.3實驗進(jìn)行至32周時，處死兩組小鼠并取小鼠食管拍照，如圖2所示，結(jié)果顯示當(dāng)只用4nqo喂食小鼠時，小鼠食管上腫瘤個數(shù)多；當(dāng)喂食4nqo的同時腹腔注射右美沙芬時，小鼠食管上腫瘤個數(shù)明顯減少，證明右美沙芬對腫瘤的預(yù)防作用顯著。

最后所應(yīng)當(dāng)說明的是，以上實施例僅用以說明本發(fā)明的技術(shù)方案而非對本發(fā)明保護(hù)范圍的限制，盡管參照較佳實施例對本發(fā)明作了詳細(xì)說明，本領(lǐng)域的普通技術(shù)人員應(yīng)當(dāng)理解，可以對本發(fā)明的技術(shù)方案進(jìn)行修改或者等同替換，而不脫離本發(fā)明技術(shù)方案的實質(zhì)和范圍。

技術(shù)特征：

技術(shù)總結(jié)
本發(fā)明公開了右美沙芬的新用途，涉及右美沙芬在制備用于防治腫瘤的藥物中的應(yīng)用。右美沙芬可明顯抑制腫瘤的生長，同時，右美沙芬對腫瘤的預(yù)防作用顯著。

技術(shù)研發(fā)人員：張灝
受保護(hù)的技術(shù)使用者：張灝
技術(shù)研發(fā)日：2017.05.26
技術(shù)公布日：2017.09.15