專利名稱：一種含紅茴香的中藥組合物及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬于中藥領(lǐng)域，具體涉及一種含紅茴香的中藥組合物及其制備方法。
背景技術(shù)：
紅茴香系木蘭花科八角屬莽草(Illicium lanceolatum A. C. Smith)干燥的根或莖的皮，主要含有黃酮類成分，具有祛風(fēng)通絡(luò)，散瘀止痛功能，用于風(fēng)濕痹痛，跌打損傷，關(guān)節(jié)疼痛的治療。徐長卿為蘿摩植物徐長卿(Cynanchum Paniculatum Bge Kitag)的根和根莖，主要含有丹皮酚，具有祛風(fēng)化濕止痛止癢功能，用于風(fēng)濕痹痛、腰痛、牙痛、跌撲傷痛等。目前國內(nèi)外對紅茴香、徐長卿的研究僅限于單藥，而且對于其治療風(fēng)濕痹痛，跌打損傷的作用也相對較弱，在實驗動物、臨床應(yīng)用效果也不夠理想。能否在利用其安全性的同時、大幅度提高療效果，使之成為高安全性，使用方便的具有活血化瘀，抗炎，消腫，止痛作用并能有效治療皮膚病的新藥是亟需解決的問題。
發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的是提供上述含紅茴香的中藥組合物。本發(fā)明的另一目的是提供該含紅茴香的中藥組合物的制備方法。本發(fā)明的目的是通過以下方式實現(xiàn)的—種含紅茴香的中藥組合物，該組合物由以下重量份的原料制成紅茴香1(Γ20重量份、徐長卿1(Γ20重量份。優(yōu)選該組合物由以下重量份的原料制成紅茴香1(Γ15重量份、徐長卿1(Γ15重量份。在組合物中加入藥學(xué)可接受的輔料配制成外用透皮吸收制劑，所述的外用透皮吸收制劑可為氣(噴)霧劑、凝膠劑或貼膏劑。上述中藥組合物的制備方法包括以下步驟將紅茴香、徐長卿兩味藥材混合粗粉用濃度為70°/Γ90%的乙醇浸泡24 48小時，滲漉，收集藥材3飛倍重量的初漉液，另存；繼續(xù)收集藥材4飛倍重量的續(xù)漉液，減壓回收乙醇，濃縮至干，所得續(xù)漉液的濃縮干膏轉(zhuǎn)溶于初漉液中，得到的提取液(即含紅茴香的中藥組合物)的藥液比為1:3飛(即每g復(fù)方藥材制備得到3 5mL提取液)。所述的粗粉為12 20目。本發(fā)明含紅茴香的中藥組合物具有活血化瘀，抗炎，消腫，止痛的功能，用于風(fēng)濕類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎，跌打損傷，濕疹、皮炎、帶狀泡疹等皮膚病的治療。因此，本發(fā)明含紅茴香的中藥組合物可在制備具有活血化瘀，抗炎，消腫，止痛的藥物中應(yīng)用，特別是在制備治療風(fēng)濕類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎，跌打損傷及皮膚病的藥物中應(yīng)用，所述的皮膚病可為濕疹、皮炎、帶狀泡疹。利用上述含紅茴香的中藥組合物制備得到的復(fù)方紅茴香氣霧劑包含以下組分含紅茴香的中藥組合物30(T600mL、冰片l(T20g、乙基纖維素2 10g、氮酮10 20mL、薄荷油l(T20mL、甘油20 40mL，用濃度為75%的乙醇加至80(Tl000mL。上述氣霧劑是通過以下步驟制備得到的將冰片l(T20g、乙基纖維素2 10g、氮酮10 20mL、薄荷油l(T20mL、甘油20 40mL溶于每30(T600ml的含紅茴香的中藥組合物中，再加濃度為75%的乙醇至全量80(Tl000mL，過濾分裝即得，罐裝時壓入拋射劑氟利昂或丁烷即可。利用上述含紅茴香的中藥組合物制備得到的復(fù)方紅茴香凝膠劑包含以下組分含紅茴香的中藥組合物30(T600mL、冰片l(T20g、氮酮l(T20mL、薄荷油l(T20mL、卡波姆9401(T20g、聚乙烯醇l(T20g、羧甲基纖維素鈉20 30g、明膠l(T20g、甘油10(Tl50mL、水適
量，制成復(fù)方紅茴香凝膠劑1000g。上述復(fù)方紅茴香凝膠劑是通過以下步驟制備得到的a)向每30(T600mL的含紅茴香的中藥組合物中加入冰片l(T20g、氮酮l(T20mL、薄荷油l(T20mL，攪拌溶解成藥液；b)卡波姆9401(T20g、聚乙烯醇l(T20g、羧甲基纖維素鈉20 30g、明膠l(T20g加·適量水加熱溶解，加入甘油10(Tl50mL，攪拌均勻，即成膠漿；c)先將“b) ”步驟制備得到的膠漿加熱至4(T60°C，再在攪拌下緩緩加入“a) ”步驟制備得到的藥液，滴加濃度為10%的三乙醇胺水溶液，使成pH值為6. 5 7. 5，繼續(xù)攪拌直至形成均勻的凝膠，再攪拌30 40min，即得。利用上述含紅茴香的中藥組合物制備得到的復(fù)方紅茴香貼膏劑包含以下組分含紅茴香的中藥組合物30(T600mL、羧甲基纖維素鈉(CMC-Na) 8(Tl00g、明膠4(T50g、聚乙烯醇(PVA) 40 50g、甘油20(T300g、冰片20 25g、薄荷油20 25mL、氮酮15 20mL。上述復(fù)方紅茴香貼膏劑是通過以下步驟制備得到的a)向每30(T600mL的含紅茴香的中藥組合物中加入冰片20 25g、薄荷油2(T25mL、氮酮15 20mL攪拌溶解成藥液；b)將羧甲基纖維素鈉8(Tl00g、明膠4(T50g、聚乙烯醇4(T50g用適量水加熱溶解，加入甘油20(T300g，攪拌均勻成膠漿；c)先將步驟“b) ”制備得到的膠漿加熱至4(T60°C，再在攪拌下緩緩加入“a) ”步驟制備得到的藥液及適量水，繼續(xù)攪拌O. 5^1小時，放冷，得到膠漿；d)將“c) ”步驟制備得到的膠漿鋪在玻璃板上，定型后4(T60°C干燥2 4小時，得到藥膜；e)將干燥過的藥膜切片，包裝于膏藥布或膠布中，即得。與現(xiàn)有技術(shù)比較本發(fā)明的有益效果本發(fā)明中藥組合物具有活血化瘀，抗炎，消腫，止痛的作用，可用于風(fēng)濕類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎，跌打損傷及皮膚病的治療，療效顯著由于單藥使用。本發(fā)明所述的外用透皮吸收制劑中分別加入了一定量的冰片、氮酮和薄荷油，具有優(yōu)異的透皮吸收效果，同時可減輕或避免藥物不良反應(yīng)，具有安全性高、穩(wěn)定性高(制備的復(fù)方紅茴香氣(噴)霧劑、凝膠劑、貼膏劑在溫度30°C、相對濕度60%條件下放置半年穩(wěn)定性好，有效成分槲皮苷和丹皮酚含量基本不變)，療效好，生產(chǎn)方便、成本低，患者，藥效持久、使用方便等優(yōu)點。
具體實施例方式下面通過具體的實施例對本發(fā)明進(jìn)一步說明，應(yīng)當(dāng)指出，對于本領(lǐng)域的普通技術(shù)人員來說，在不脫離本發(fā)明原理的前提下，還可以做出若干變型和改進(jìn)，這些也應(yīng)視為屬于本發(fā)明的保護(hù)范圍。本發(fā)明中藥組合物經(jīng)動物試驗證明，紅茴香與徐長卿合用有協(xié)同鎮(zhèn)痛抗炎作用(見試驗例2)，且復(fù)方制劑鎮(zhèn)痛抗炎效果與云南白藥氣霧劑和扶他林軟膏相當(dāng)(見試驗例3)。該組合物制備得到的制劑經(jīng)透皮吸收試驗證明有顯著的透皮吸收作用(見試驗例I)。實施例I配方紅茴香10g、徐長卿10g。制備方法紅茴香、徐長卿兩味藥材混合粉碎成12 20目的粗粉，用濃度為85%的乙醇浸泡48小時，滲漉，收集藥材4倍量的初漉液，另存；繼續(xù)收集藥材4倍量的續(xù)漉液，減壓回收乙醇，濃縮至干，所得續(xù)漉液的濃縮干膏轉(zhuǎn)溶于初漉液中，得到的提取液的藥液比為1:4。實施例2 配方紅茴香20g、徐長卿15g。制備方法紅茴香、徐長卿兩味藥材混合粉碎成12 20目的粗粉，用濃度為75%的乙醇浸泡36小時，滲漉，收集藥材5倍量的初漉液，另存；繼續(xù)收集藥材5倍量的續(xù)漉液，減壓回收乙醇，濃縮至干，所得續(xù)漉液的濃縮干膏轉(zhuǎn)溶于初漉液中，得到的提取液的藥液比為1:5。實施例3配方紅茴香根皮50g、徐長卿50g、冰片15g、乙基纖維素6g、氮酮15mL、薄荷油15mL、甘油30mL，濃度為75%的乙醇加至1000mL。復(fù)方紅茴香提取液制備方法紅茴香、徐長卿兩味藥材混合粉碎成12 20目的粗粉，用濃度為85%的乙醇浸泡48小時，滲漉，收集藥材5倍量的初漉液，另存，再收集藥材4倍量的續(xù)漉液，減壓回收乙醇，濃縮至干，所得續(xù)漉液的濃縮干膏轉(zhuǎn)溶于初漉液中，濾過，得到500ml復(fù)方紅茴香提取液(即含紅茴香的中藥組合物)，提取液的藥液比為1:5。制劑制備方法將冰片15g、乙基纖維素6g、氮酮15mL、薄荷油15mL、甘油3OmL溶于上述復(fù)方紅茴香提取液中，攪拌溶解，再加濃度為75%的乙醇至全量IOOOmL,過濾分裝即得，罐裝時壓入309Γ40%的拋射劑氟利昂或丁烷即可。實施例4配方紅茴香根皮75g、徐長卿50g、冰片20g、乙基纖維素10g、氮酮20mL、薄荷油20mL、甘油40mL，濃度為75%的乙醇加至1000mL。復(fù)方紅茴香提取液制備方法紅茴香、徐長卿兩味藥材混合粉碎成12 20目的粗粉，用濃度為85%的乙醇浸泡48小時，滲漉，收集藥材4倍量的初漉液，另存，再收集藥材4倍量的續(xù)漉液，減壓回收乙醇，濃縮至干，所得續(xù)漉液的濃縮干膏轉(zhuǎn)溶于初漉液中，濾過，得到500ml復(fù)方紅茴香提取液(即含紅茴香的中藥組合物)，提取液的藥液比為1:4。制劑制備方法將冰片20g、乙基纖維素10g、氮酮20mL、薄荷油20mL、甘油40mL溶于上述復(fù)方紅茴香提取液中，攪拌溶解，再加濃度為75%的乙醇至全量IOOOmL,過濾分裝即得，罐裝時壓入309Γ40%的拋射劑氟利昂或丁烷即可。實施例5配方紅茴香莖皮50g、徐長卿50g、羧甲基纖維素鈉(CMC-Na) 30g、卡波姆-94015g、明膠15g、聚乙烯醇(PVA) 15g、甘油100mL、氮酮15mL、冰片15g、薄荷油15mL、水適量，制成lOOOg。復(fù)方紅茴香提取液制備方法紅茴香、徐長卿兩味藥材混合粉碎成12 20目的粗粉，用濃度為75%的乙醇浸泡48小時，滲漉，收集藥材3倍量的初漉液，另存，再收集藥材5倍量的續(xù)漉液，減壓回收乙醇，濃縮至干，所得續(xù)漉液的濃縮干膏轉(zhuǎn)溶于初漉液中，濾過，得到300ml復(fù)方紅茴香提取液(即含紅茴香的中藥組合物)，提取液的藥液比為1:3。制劑制備方法①在上述復(fù)方紅茴香提取液中加入處方中的冰片、氮酮、薄荷油攪拌溶解成藥液。②卡波姆-940、CMC-Na、明膠、PVA加適量水加熱溶解，加入甘油，攪拌均勻成膠漿。
③先將②項膠漿加熱至4(T60°C，在攪拌下緩緩加入①項的藥液，再緩緩滴入三乙醇胺用水配成濃度為10%的水溶液，使成pH值為6. 5 7. 5，繼續(xù)攪拌直至形成均勻的凝膠，再攪拌30 40min,即得。實施例6配方紅茴香莖皮60g、徐長卿50g、羧甲基纖維素鈉(CMC-Na) 20g、卡波姆-94010g、明膠10g、聚乙烯醇(PVA) 10g、甘油150mL、氮酮10mL、冰片10g、薄荷油10mL、水適量，制成1000g。復(fù)方紅茴香提取液制備方法紅茴香、徐長卿兩味藥材混合粉碎成12 20目的粗粉，用濃度為75%的乙醇浸泡48小時，滲漉，收集藥材5倍量的初漉液，另存，再收集藥材4倍量的續(xù)漉液，減壓回收乙醇，濃縮至干，所得續(xù)漉液的濃縮干膏轉(zhuǎn)溶于初漉液中，濾過，得到550ml復(fù)方紅茴香提取液(即含紅茴香的中藥組合物)，提取液的藥液比為1:5。制劑制備方法①在上述復(fù)方紅茴香提取液中加入處方中的冰片、氮酮、薄荷油攪拌溶解成藥液。②卡波姆-940、CMC-Na、明膠、PVA加適量水加熱溶解，加入甘油，攪拌均勻成膠漿。③先將②項膠漿加熱至4(T60°C，在攪拌下緩緩加入①項的藥液，再緩緩滴入三乙醇胺用水配成濃度為10%的水溶液，使成pH值為6. 5 7. 5，繼續(xù)攪拌直至形成均勻的凝膠，再攪拌30 40min,即得。實施例7配方紅茴香莖皮60g、徐長卿50g、羧甲基纖維素鈉(CMC-Na)lOOg、明膠40g、聚乙烯醇(PVA) 40g、甘油200g、冰片20g、薄荷油20mL、氮酮15mL，制成500貼。復(fù)方紅茴香提取液制備方法紅茴香、徐長卿兩味藥材混合粉碎成12 20目的粗粉，用濃度為90%的乙醇浸泡36小時，滲漉，收集藥材3倍量的初漉液，另存，再收集藥材5倍量的續(xù)漉液，減壓回收乙醇，濃縮至干，所得續(xù)漉液的濃縮干膏轉(zhuǎn)溶于初漉液中，濾過，得到330ml復(fù)方紅茴香提取液(即含紅茴香的中藥組合物)，提取液的藥液比為1:3。制劑制備方法①上述復(fù)方紅茴香提取液中加入冰片、薄荷油、氮酮攪拌溶解成藥液。②將CMC-Na、明膠、PVA用適量水加熱溶解，加入甘油攪拌均勻成膠漿。③先將②項膠漿加熱至45°C，再在攪拌下緩緩加入①項藥液及適量水，加完后繼續(xù)攪拌0. 5小時，放冷，得到膠漿；
④將攪拌好的膠漿③鋪在一定規(guī)格的玻璃板上，定型后60°C干燥3小時，得到藥膜；⑤將④項干燥過的藥膜按照一定規(guī)格切片，并包裝于膏藥布或膠布中即得。實施例8配方紅茴香莖皮60g、徐長卿60g、羧甲基纖維素鈉(CMC-Na) 80g、明膠50g、聚乙烯醇(PVA) 50g、甘油250g、冰片25g、薄荷油25mL、氮酮20mL，制成500貼。上述復(fù)方紅茴香提取液制備方法紅茴香、徐長卿兩味藥材混合粉碎成12 20目的粗粉，用濃度為90%的乙醇浸泡36小時，滲漉，收集藥材4倍量的初漉液，另存，再收集藥材5倍量的續(xù)漉液，減壓回收乙醇，濃縮至干，所得續(xù)漉液的濃縮干膏轉(zhuǎn)溶于初漉液中，濾過，得到480ml復(fù)方紅茴香提取液(即含紅茴香的中藥組合物)，提取液的藥液比為1:4。
制劑制備方法①復(fù)方紅茴香提取液中加入冰片、薄荷油、氮酮攪拌溶解成藥液。②將CMC-Na、明膠、PVA用適量水加熱溶解，加入甘油攪拌均勻成膠漿。③先將②項膠漿加熱至60°C，再在攪拌下緩緩加入①項藥液及適量水，加完后繼續(xù)攪拌I小時，放冷，得到膠漿；④將攪拌好的膠漿③鋪在一定規(guī)格的玻璃板上，定型后40°C干燥4小時，得到藥膜；⑤將④項干燥過的藥膜按照一定規(guī)格切片，并包裝于膏藥布或膠布中即得。以下通過藥效及臨床試驗說明本發(fā)明含紅茴香的中藥組合物及含紅茴香的中藥組合物的外用透皮吸收制劑的藥效，其中，含紅茴香的中藥組合物(即復(fù)方組)按照實施例I方法制備得到；復(fù)方紅茴香氣霧劑為按照實施例3方法制備得到；復(fù)方紅茴香凝膠劑為按照實施例5方法制備得到；復(fù)方紅茴香貼膏劑為按照實施例7方法制備得到。紅茴香組及徐長卿組為各自單獨將藥材粗粉按照實施例I滲漉方法提取得到的單藥提取液。試驗例I通過透皮吸收試驗研究復(fù)方紅茴香外用透皮吸收制劑的透皮吸收率紅茴香主要含槲皮苷等有效成分，徐長卿中有效成分為丹皮酚，因此試驗以槲皮苷和丹皮酚的透皮吸收率為指標(biāo)。離體鼠皮的制備用8%硫化鈉溶液將小鼠脫毛，洗凈后，再將動物飼養(yǎng)24h，斷頸處死后取腹部皮膚，去除皮下脂肪，用生理鹽水反復(fù)洗凈，濾紙吸去表面水分，備用。體外透皮試驗將小鼠皮膚固定在接受池與供給池之間，精密吸取復(fù)方紅茴香噴霧劑O. 5mL、復(fù)方紅茴香凝膠劑、復(fù)方紅茴香貼膏劑于皮膚上，皮膚角質(zhì)層朝上，與供試品緊密接觸，接受池(擴(kuò)散面積為I. 5386cm2，容積為20mL)內(nèi)盛生理鹽水為接受液，且接受液與皮膚真皮層剛好接觸，置于(37±0.5) °C恒溫水浴中，以200r/min的轉(zhuǎn)速攪拌。分別于2、4、
8、12、24h取樣5mL，同時補充等體積的生理鹽水。取出的接受液微孔濾膜過濾，進(jìn)樣20 μ L，記錄峰面積，計算槲皮苷和丹皮酚的濃度，并計算透皮吸收率，結(jié)果表明復(fù)方紅茴香作為外用透皮吸收制劑是可行的，試驗結(jié)果見表I。表I透皮吸收試驗結(jié)果
權(quán)利要求
1.一種含紅茴香的中藥組合物，其特征在于該組合物由以下重量份的原料制成紅茴香1(Γ20重量份、徐長卿1(Γ20重量份。
2.根據(jù)權(quán)利要求I所述的含紅茴香的中藥組合物，其特征在于該組合物由以下重量份的原料制成紅茴香1(Γ15重量份、徐長卿1(Γ15重量份。
3.根據(jù)權(quán)利要求I或2所述的含紅茴香的中藥組合物，其特征在于在組合物中加入藥學(xué)可接受的輔料配制成外用透皮吸收制劑。
4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的含紅茴香的中藥組合物，其特征在于所述的外用透皮吸收制劑為氣霧劑、凝膠劑或貼膏劑。
5.—種權(quán)利要求I或2所述的含紅茴香的中藥組合物的制備方法，其特征在于該方法包括以下步驟將紅茴香、徐長卿兩味藥材混合粗粉用濃度為709Γ90%的乙醇浸泡2Γ48小時，滲漉，收集藥材3飛倍量的初漉液，另存；繼續(xù)收集藥材4飛倍量的續(xù)漉液，減壓回收乙醇，濃縮至干，所得續(xù)漉液的濃縮干膏轉(zhuǎn)溶于初漉液中，得到的提取液的藥液比為1:3 5。
6.權(quán)利要求I或2所述的含紅茴香的中藥組合物在制備活血化瘀，抗炎，消腫，止痛的藥物中的應(yīng)用。
7.權(quán)利要求I或2所述的含紅茴香的中藥組合物在制備治療風(fēng)濕類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎，跌打損傷及皮膚病的藥物中的應(yīng)用；所述的皮膚病為濕疹、皮炎、帶狀泡疹。
8.一種利用權(quán)利要求I所述的含紅茴香的中藥組合物的復(fù)方紅茴香氣霧劑包含以下組分 每300 600mL含紅茴香的中藥組合物、冰片10 20g、乙基纖維素2 10g、氮酮10 20mL、薄荷油l(T20mL、甘油20 40mL，濃度為75%的乙醇加至80(Tl000mL。
9.一種利用權(quán)利要求I所述的含紅茴香的中藥組合物的復(fù)方紅茴香凝膠劑包含以下組分 每30(T600mL含紅茴香的中藥組合物、冰片l(T20g、氮酮l(T20mL、薄荷油l(T20mL、卡波姆9401(T20g、聚乙烯醇l(T20g、羧甲基纖維素鈉20 30g、明膠l(T20g、甘油10(Tl50mL、水適量，制成1000g。
10.一種利用權(quán)利要求I所述的含紅茴香的中藥組合的復(fù)方紅茴香貼膏劑包含以下組分 每30(T600mL含紅茴香的中藥組合物、羧甲基纖維素鈉8(Tl00g、明膠4(T50g、聚乙烯醇40 50g、甘油200 300g、冰片20 25g、薄荷油2(T25mL、氮酮15 20mL。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種含紅茴香的中藥組合物及其制備方法，該組合物由以下重量份的原料制成紅茴香10~20重量份、徐長卿10~20重量份，該中藥組合物的制備方法包括將紅茴香、徐長卿兩味藥材混合粗粉用濃度為70%~90%的乙醇浸泡，滲漉，收集藥材3~5倍量的初漉液，另存；繼續(xù)收集藥材4~5倍量的續(xù)漉液，減壓回收乙醇，濃縮至干，所得續(xù)漉液的濃縮干膏轉(zhuǎn)溶于初漉液中，得到提取液的藥液比為1:3~5。提取液可加入輔料制成外用的透皮吸收制劑，如氣霧劑、凝膠劑、貼膏劑等。該類制劑具有活血化瘀，抗炎，消腫，止痛的功能，可用于跌打損傷、風(fēng)濕類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎，濕疹、皮炎、帶狀泡疹等皮膚病的治療。
文檔編號A61P19/02GK102940684SQ201210456839
公開日2013年2月27日 申請日期2012年11月14日 優(yōu)先權(quán)日2012年11月14日
發(fā)明者王曙東 申請人:中國人民解放軍南京軍區(qū)南京總醫(yī)院