專利名稱：3-氨基-1-丙烷磺酸及其衍生物在制備治療腦卒中的藥物中的應(yīng)用的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及3-氨基-I-丙烷磺酸及其衍生物的應(yīng)用，具體來說是涉及3-氨基-I-丙烷磺酸及其衍生物在制備治療腦卒中的藥物中的應(yīng)用。
背景技術(shù)：
腦卒中是一種突然起病的腦血液循環(huán)障礙性疾病是指在腦血管疾病的病人，因各種誘發(fā)因素引起腦內(nèi)動脈狹窄，閉塞或破裂，而造成急性腦血液循環(huán)障礙，臨床上表現(xiàn)為一過性或永久性腦功能障礙的癥狀和體征。腦卒中是當(dāng)前老年人致殘致癡的主要原因之一，據(jù)WHO公布的資料，在57個國家中，有40個國家把卒中的死亡率列入了前三位，其中在日本和中國卒中的死亡率已占首位。而缺血性腦卒中占腦卒中病人總數(shù)的60%-70%。研發(fā)出一種可以治療缺血性腦卒中的藥物具有重大意義。目前臨床常用治療策略如下(1)溶栓劑。從理論上講，迅速復(fù)流再通是缺血性中風(fēng)急性期治療成功的前提，因此臨床首選還是以溶栓為主，雖然溶栓在一定程度上改善了缺血性中風(fēng)患者的臨床預(yù)后，但應(yīng)用中存在著出血的危險和其他諸如時間窗的限制。加之梗死導(dǎo)致?lián)p傷的級聯(lián)反應(yīng)和綜合因素，使提高缺血性中風(fēng)的臨床療效遇到困難；(2)神經(jīng)保護(hù)劑。應(yīng)用神經(jīng)保護(hù)劑治療的主要目的是干預(yù)前述腦缺血發(fā)生的病理生化級聯(lián)反應(yīng)過程，防止或延遲細(xì)胞死亡。目前缺血性腦卒中的神經(jīng)保護(hù)策略主要有興奮性氨基酸受體拮抗劑MK-801，作為甲基-D-天門冬氨酸拮抗劑，可以抑制鈣離子內(nèi)流，能縮小缺血性病灶，明顯減輕神經(jīng)元的損傷；鈣離子通道阻滯劑，如尼莫地平，是臨床應(yīng)用最廣泛的鈣離子通道阻滯劑，以往認(rèn)為能減輕缺血性腦損傷，對神經(jīng)元有保護(hù)作用；抗氧化劑及自由基清除齊U，例如維生素、輔酶Q，褪黑素等；炎性反應(yīng)抑制劑；其他，如神經(jīng)營養(yǎng)因子、益智劑等也曾作為神經(jīng)保護(hù)的方法進(jìn)行研究；盡管神經(jīng)保護(hù)劑種類繁多，發(fā)現(xiàn)的藥物數(shù)以百計(jì)。但幾乎所有的神經(jīng)保護(hù)劑都是動物實(shí)驗(yàn)有效，臨床無效或效果很差，而有些藥物因嚴(yán)重副作用Z限制了臨床應(yīng)用；(3)干細(xì)胞療法。該方法尚不成熟，神經(jīng)干細(xì)胞移植不僅應(yīng)用于治療神經(jīng)變性疾病，而且用于治療腦缺血損傷。目前應(yīng)用神經(jīng)干細(xì)胞治療腦缺血策略有移植外源性和激活內(nèi)源性兩條途徑。由于目前對分化誘導(dǎo)機(jī)制的尚不十分清楚實(shí)際應(yīng)用中仍然存在著諸如免疫排斥等諸多問題。3-氨基-I-丙烷磺酸目前主要用作酒精中毒治療劑阿坎酸的中間體，但3-氨基-I-丙烷磺酸及其衍生物用于治療腦卒中的作用，尚未見報(bào)道。
發(fā)明內(nèi)容
針對現(xiàn)有技術(shù)的不足，本發(fā)明提供3-氨基-I-丙烷磺酸及其衍生物在制備治療腦卒中藥物中的應(yīng)用，使其用上述產(chǎn)物制備的抗腦卒中的藥物具有較好的療效。 本發(fā)明提供的技術(shù)方案之一是3_氨基-I-丙烷磺酸及其衍生物在制備治療腦卒中藥物中的應(yīng)用。
而且，所述的3-氨基-I-丙烷磺酸及其衍生物為
權(quán)利要求
1.3-氨基-I-丙烷磺酸及其衍生物在制備治療腦卒中的藥物中的應(yīng)用。
2.根據(jù)權(quán)利要求I所述的3-氨基-I-丙烷磺酸及其衍生物在制備治療腦卒中的藥物中的應(yīng)用，其特征在于，所述的3-氨基-I-丙烷磺酸及其衍生物為
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的3-氨基-I-丙烷磺酸及其衍生物在制備治療腦卒中的藥物中的應(yīng)用，其特征在于，所述的雜環(huán)為CfC8的芳雜環(huán)基或取代的C3I8的芳雜環(huán)基，其中所述的雜原子選自N、S或O中的一種； 所述的雜環(huán)氧基為C3I8的芳雜環(huán)氧基或取代的CfC8的芳雜環(huán)氧基，其中雜原子選自N、S或O中的一種； 所述的雜環(huán)氨基為C3I8的芳雜環(huán)氨基或取代的CfC8的芳雜環(huán)氨基，其中雜原子選自N、S或O中的一種； 所述的金屬原子為鈉、鎂、鈣、鉀、鋰、鋁、鐵中的一種。
4.根據(jù)權(quán)利要求2所述的3-氨基-I-丙烷磺酸及其衍生物在制備治療腦卒中的藥物中的應(yīng)用，其特征在于，所述的3-氨基-I-丙烷磺酸及其衍生物為3_氨基-I-丙烷磺酸、3_(乙酰氨基)丙烷磺酸鈣或3-氨基-I-丙烷磺酸乙酯。
5.根據(jù)權(quán)利要求I所述的3-氨基-I-丙烷磺酸及其衍生物在制備治療腦卒中的藥物中的應(yīng)用，其特征在于所述的治療腦卒中藥物為有效劑量的3-氨基-I-丙烷磺酸及其衍生物與藥用載體的組合物。
6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的3-氨基-I-丙烷磺酸及其衍生物在制備治療腦卒中的藥物中的應(yīng)用，其特征是所述治療腦卒中的藥物為注射劑。
7.根據(jù)權(quán)利要求5所述的3-氨基-I-丙烷磺酸及其衍生物在制備治療腦卒中的藥物中的應(yīng)用，其特征是所述治療腦卒中的藥物為片劑。
8.根據(jù)權(quán)利要求5所述的3-氨基-I-丙烷磺酸及其衍生物在制備治療腦卒中的藥物中的應(yīng)用，其特征是所述治療腦卒中的藥物為脂質(zhì)微球注射液。
全文摘要
本發(fā)明提供了一種3-氨基-1-丙烷磺酸及其衍生物在制備治療腦卒中的藥物中的應(yīng)用，3-氨基-1-丙烷磺酸及其衍生物對腦缺血具有顯著的保護(hù)作用，毒性低，具有臨床實(shí)際應(yīng)用價值。
文檔編號A61K31/255GK102793694SQ20121028761
公開日2012年11月28日 申請日期2012年8月14日 優(yōu)先權(quán)日2012年8月14日
發(fā)明者丁虹, 武雙嬋, 岳源 申請人:武漢華納聯(lián)合藥業(yè)有限公司