本發(fā)明涉及5-硝基吲哚啉合成領(lǐng)域，具體為一種一鍋法合成5-硝基吲哚啉的方法。
背景技術(shù)：
5-硝基吲哚啉是是制備其他簡單5-取代吲哚的重要中間體，也是合成染料和藥物的重要原料。其中c-no2鍵的構(gòu)建是5-硝基吲哚啉合成中的關(guān)鍵步驟。傳統(tǒng)的用于硝化反應的硝化試劑為hno3/h2so4混合酸體系和n2o5。然而，這些反應面臨著區(qū)域選擇性差，反應條件苛刻，和有限的官能團耐受性等問題。
1955年，gall等報道了5-硝基吲哚啉的合成：反應體系為hno3/h2so4混合酸體系，硝酸為硝基的來源。在實現(xiàn)5位的硝基化反應后，通過濃鹽酸脫除乙?；?，最后制得目標產(chǎn)物-5-硝基吲哚啉。
其不足表現(xiàn)在：1、使用硝酸作為硝基化試劑，反應條件比較劇烈；2、硝酸的使用仍然使反應面臨官能團耐受性差，有限的官能團容忍性等問題；3、硝酸具有很強的腐蝕性和氧化性，它的使用會對工業(yè)設(shè)備提出更高的要求，增加工業(yè)生成的成本；4、反應分為兩步進行，過程比較繁瑣，增加工業(yè)成本。
2000年，shoji等報道
其不足表現(xiàn)在：1、使用硝酸作為硝基化試劑，反應條件比較劇烈；2、硝酸的使用仍然使反應面臨官能團耐受性差，有限的官能團容忍性等問題；3、硝酸具有很強的腐蝕性和氧化性，它的使用會對工業(yè)設(shè)備提出更高的要求，增加工業(yè)生成的成本；4、反應分為兩步進行，過程比較繁瑣，增加工業(yè)成本。
因此，提供一種通過選用廉價易得的硝基試劑原料，在提高反應的區(qū)域選擇性和官能團耐受性的基礎(chǔ)上，一鍋法合成了目標產(chǎn)物，而代替了之前大量實驗報道的多步、繁瑣的合成方法，已經(jīng)是一個值得研究的問題。
技術(shù)實現(xiàn)要素：
為了克服上述現(xiàn)有技術(shù)中的不足，本發(fā)明提供了一種硝基化試劑廉價、安全、穩(wěn)定；整個合成過程簡單高效、操作方便、條件溫和，適用與工業(yè)大規(guī)模生產(chǎn)；同時該反應可以兼容不同的官能團，底物的使用范圍廣，通過一鍋法實現(xiàn)吲哚啉的硝基化反應，大大簡化了實驗過程的一種一鍋法合成5-硝基吲哚啉的方法。
本發(fā)明的目的是這樣實現(xiàn)的：
一種一鍋法合成5-硝基吲哚啉的方法，其特征在于：
將?；胚徇惢衔?、硝酸鐵、銅鹽溶于溶劑中，于60℃反應1小時制得c-5位硝基取代的吲哚啉類化合物，然后加入硝酸鉍，一鍋制得5-硝基吲哚啉；
該合成方法中的反應方程式為：
其中，r為烷基或芳基，包括甲基，乙基和叔丁基。
積極有益效果：1、合成過程簡單高效。本發(fā)明通過硝酸鐵與硝酸鉍的作用，一步直接得到了c-5位硝基取代的吲哚啉類化合物，同時?；驳玫搅嗣摮?、反應的區(qū)域選擇性強，合成效率高；3、原料易于制備，并且硝基來源廉價、安全、穩(wěn)定；4、反應操作簡便；5、反應條件溫和；6、底物的適用范圍廣。
具體實施方式
下面結(jié)合具體實施例，對本發(fā)明做進一步的說明：
實施例1
一種一鍋法合成5-硝基吲哚啉的方法，將酰基吲哚啉類化合物、硝酸鐵、銅鹽溶于溶劑中，于60℃反應1小時制得c-5位硝基取代的吲哚啉類化合物，然后加入硝酸鉍，一鍋制得5-硝基吲哚啉；
該合成方法中的反應方程式為：
其中，r為烷基，包括甲基，乙基和叔丁基。
實施例2
一種一鍋法合成5-硝基吲哚啉的方法，將酰基吲哚啉類化合物、硝酸鐵、銅鹽溶于溶劑中，于60℃反應1小時制得c-5位硝基取代的吲哚啉類化合物，然后加入硝酸鉍，一鍋制得5-硝基吲哚啉；
該合成方法中的反應方程式為：
其中，r為芳基。
本發(fā)明相對于現(xiàn)有技術(shù)來說，具備如下優(yōu)點1、合成過程簡單高效。本發(fā)明通過硝酸鐵與硝酸鉍的作用，一步直接得到了c-5位硝基取代的吲哚啉類化合物，同時?；驳玫搅嗣摮?、反應的區(qū)域選擇性強，合成效率高；3、原料易于制備，并且硝基來源廉價、安全、穩(wěn)定；4、反應操作簡便；5、反應條件溫和；6、底物的適用范圍廣。
以上實施例僅用于說明本發(fā)明的優(yōu)選實施方式，但本發(fā)明并不限于上述實施方式，在所述領(lǐng)域普通技術(shù)人員所具備的知識范圍內(nèi)，本發(fā)明的精神和原則之內(nèi)所作的任何修改、等同替代和改進等，其均應涵蓋在本發(fā)明請求保護的技術(shù)方案范圍之內(nèi)。