昆蟲(chóng)促咽側(cè)體素拮抗劑及其用途
【專(zhuān)利摘要】本發(fā)明屬于農(nóng)藥領(lǐng)域，提供了一種昆蟲(chóng)促咽側(cè)體素拮抗劑，其結(jié)構(gòu)如式 Ⅰ 所示：。本發(fā)明還提供了上述的一種昆蟲(chóng)促咽側(cè)體素拮抗劑在防治害蟲(chóng)中的應(yīng)用。本發(fā)明的化合物對(duì)昆蟲(chóng)促咽側(cè)體素具有優(yōu)異的拮抗作用，其抑制中濃度達(dá)到納摩爾每升；并且其結(jié)構(gòu)相對(duì)促咽側(cè)體素和其它昆蟲(chóng)神經(jīng)肽激素簡(jiǎn)單，易于應(yīng)用。
【專(zhuān)利說(shuō)明】屋蟲(chóng)巧咽側(cè)體轟括抗劑及其用途
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明屬于農(nóng)藥領(lǐng)域，尤其涉及一種殺蟲(chóng)劑，具體涉及一種昆蟲(chóng)促咽側(cè)體素的枯 抗劑及其用途。
【背景技術(shù)】
[0002] 農(nóng)藥作為一種能有效控制作物病、蟲(chóng)、草害的植物保護(hù)工具，每年可為全世界挽回 農(nóng)作物總產(chǎn)量損失30% -40%，挽回經(jīng)濟(jì)損失3000億美元左右。傳統(tǒng)的殺蟲(chóng)劑曾在高效、 迅速防治害蟲(chóng)，保障農(nóng)作物豐收和人類(lèi)健康等方面做出了卓越貢獻(xiàn)。但是同時(shí)，由于人們 對(duì)殺蟲(chóng)劑的不合理使用，加之有些殺蟲(chóng)劑本身固有的缺點(diǎn)，引發(fā)了一系列的問(wèn)題；例如殘 留，對(duì)環(huán)境的污染，對(duì)生態(tài)的負(fù)面影響，對(duì)人畜、天敵和非祀標(biāo)生物等的傷害。隨著人類(lèi)環(huán)境 保護(hù)意識(shí)的日漸加強(qiáng)，人類(lèi)對(duì)賴(lài)W生存的生態(tài)環(huán)境質(zhì)量要求愈來(lái)愈高，我們需要設(shè)計(jì)出更 多的高效、安全、生態(tài)友好的農(nóng)藥新品種。
[0003] 隨著人們對(duì)昆蟲(chóng)生命活動(dòng)的本質(zhì)及其相關(guān)激素和酶作用方式的深入了解，從昆蟲(chóng) 本身生長(zhǎng)發(fā)育行為的各個(gè)方面進(jìn)行探索，逐漸成為開(kāi)發(fā)結(jié)構(gòu)新穎、祀標(biāo)獨(dú)特的新殺蟲(chóng)劑的 有效途徑。
[0004] 昆蟲(chóng)神經(jīng)膚是由昆蟲(chóng)腦內(nèi)特異性的神經(jīng)內(nèi)分泌系統(tǒng)周期性地合成、分泌并通過(guò)神 經(jīng)或借助于體液在昆蟲(chóng)體內(nèi)傳遞、流動(dòng)的生理活性膚，其分子一般由幾個(gè)到十幾個(gè)氨基酸 組成。昆蟲(chóng)神經(jīng)膚通過(guò)控制和調(diào)節(jié)昆蟲(chóng)某些器官或腺體的活動(dòng)，影響昆蟲(chóng)的生長(zhǎng)、發(fā)育、變 態(tài)等重要的生理過(guò)程，所W昆蟲(chóng)神經(jīng)膚是開(kāi)發(fā)新型殺蟲(chóng)劑的一類(lèi)潛在先導(dǎo)。隨著現(xiàn)代分子 生物學(xué)、分析測(cè)試技術(shù)及基因工程技術(shù)的飛速發(fā)展和廣泛應(yīng)用，大量的昆蟲(chóng)神經(jīng)膚被分離、 結(jié)構(gòu)鑒定和化學(xué)合成，如促前胸腺素（PPTH)、抑前胸腺素（PTSH)、促咽側(cè)體素（AT)、抑咽側(cè) 體素（AST)、滯育激素值H)、性信息素合成激活膚（PBAN)、羽化激素巧H)和激醋激素（AKH) 等。
[0005] AT最先由Kataoka等人在煙草天蛾（Man化ca sexta)中分離得到。AT為C端醜 胺化的十H膚。它能刺激煙草天蛾成蟲(chóng)咽側(cè)體的保幼激素合成，并能抑制煙草天蛾幼蟲(chóng)中 腸的離子吸收。
[0006] W昆蟲(chóng)神經(jīng)膚為先導(dǎo)化合物，采用模擬膚學(xué)的方法設(shè)計(jì)合成結(jié)構(gòu)簡(jiǎn)單、殺蟲(chóng)活性 好的昆蟲(chóng)神經(jīng)膚類(lèi)似物或其枯抗劑是新農(nóng)藥開(kāi)發(fā)的方法之一。目前研究的較多的是AST和 AKH等神經(jīng)膚。關(guān)于AT的模擬膚類(lèi)似物或枯抗劑迄今還未見(jiàn)報(bào)道。
【發(fā)明內(nèi)容】
[0007] 針對(duì)現(xiàn)有技術(shù)中的上述技術(shù)問(wèn)題，本發(fā)明提供了一種昆蟲(chóng)促咽側(cè)體素的枯抗劑及 其用途，所述的該種昆蟲(chóng)促咽側(cè)體素的枯抗劑及其用途解決了現(xiàn)有技術(shù)中的殺蟲(chóng)劑會(huì)有殘 留，影響環(huán)境的技術(shù)問(wèn)題。
[000引本發(fā)明一種昆蟲(chóng)促咽側(cè)體素枯抗劑，其結(jié)構(gòu)如式I所示：
[0009]
【權(quán)利要求】
1. 一種昆蟲(chóng)促咽側(cè)體素拮抗劑，其特征在于：其結(jié)構(gòu)如式I所示：
其中，R1為氨基、羥基、甲基、三氟甲基、二氟甲基或氟原子； R2為甲基、三氟甲基、二氟甲基或氟原子； R3為氫原子或氟原子；R4為氫原子或氟原子； R5為氫原子、氟原子、羥基、甲基、三氟甲基、二氟甲基或硝基。
2. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種昆蟲(chóng)促咽側(cè)體素拮抗劑，其特征在于=R1為氨基、甲基、 或者三氟甲基；R2為甲基、或者三氟甲基，R3為氫原子或氟原子；R4為氫原子或氟原子；R5為 氫原子、4位氟取代、4位羥基取代、4為硝基取代、2位氟取代或者3位氟取代。
3. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種昆蟲(chóng)促咽側(cè)體素拮抗劑，其特征在于=R1為氨基、或者甲 基；R2為甲基、或者三氟甲基，R3為氫原子；R4為氫原子；R5為氫原子、或者4位氟取代。
4. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種昆蟲(chóng)促咽側(cè)體素拮抗劑，其特征在于其結(jié)構(gòu)式為：
·，·<·.
5. 權(quán)利要求1-4中任一所述的一種昆蟲(chóng)促咽側(cè)體素拮抗劑在防治害蟲(chóng)中的應(yīng)用。
6. -種殺蟲(chóng)劑，其特征在于，其活性成份為權(quán)利要求1-4中任一所述的一種昆蟲(chóng)促咽 側(cè)體素拮抗劑。
7. 權(quán)利要求6所述的殺蟲(chóng)劑在防治害蟲(chóng)中的應(yīng)用。
【文檔編號(hào)】C07K5/103GK104447951SQ201410658801
【公開(kāi)日】2015年3月25日 申請(qǐng)日期:2014年11月18日 優(yōu)先權(quán)日:2014年11月18日
【發(fā)明者】開(kāi)振鵬, 李媛媚, 王志, 楊新玲, 鄧希樂(lè) 申請(qǐng)人:上海應(yīng)用技術(shù)學(xué)院