專利名稱：一種美羅培南的制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及藥物合成技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及一種美羅培南的制備方法。
背景技術(shù)：
美羅培南，又稱美洛培南，Meropenem,化學名稱為3_[ [5_[(二甲氨基)羰基]-3-吡咯烷基]硫代]-6-(1-羥乙基)-4-甲基-7-氧代-1-雜氮雙環(huán)[3，2，0]庚-2-烯-2-羧酸，結(jié)構(gòu)如式I所示
權(quán)利要求
1.一種美羅培南的制備方法，其包括以下步驟(1)碳青霉稀二環(huán)母核2與美羅培南側(cè)鏈A在堿的作用下反應，得到中間體3；(2)中間體3在三氟乙酸和助催化劑的作用下，一步脫除羥基、羧基和胺基上的保護基，得到美羅培南1:
2.如權(quán)利要求1所述的美羅培南的制備方法，其步驟(I)中所用的堿為N，N-二異丙基乙胺。
3.如權(quán)利要求1或2中所述的美羅培南的制備方法，其步驟(2)中所用的助催化劑為對甲苯磺酸。
4.如權(quán)利要求1所述的美羅培南的制備方法，其包括以下步驟(1)碳青霉稀二環(huán)母核2與美羅培南側(cè)鏈A在N，N-二異丙基乙胺的作用下反應，得到中間體3 ；(2)中間體3在三氟乙酸和對甲苯磺酸的作用下，一步脫除羥基、羧基和胺基上的保護基，得到美羅培南1:1-1R
全文摘要
本發(fā)明涉及一種美羅培南的制備方法，其主要包括以下步驟(1)碳青霉稀二環(huán)母核2與(2S,4S)-2-二甲基氨基甲酰-4-巰基-1-(對硝基芐氧羰基)吡咯烷(美羅培南側(cè)鏈A)在堿的作用下反應，得到中間體3；(2)中間體3在三氟乙酸和對甲苯磺酸的作用下，一步脫除羥基、羧基和胺基上的保護基，得到美羅培南。本發(fā)明的制備方法可以一步脫除羥基、羧基和胺基上的保護基，脫保護試劑成本低、毒性小，不會造成重金屬殘余，脫保護的反應收率高達90%以上，非常適合原料藥品的工業(yè)生產(chǎn)。
文檔編號C07D477/20GK103044429SQ20131003163
公開日2013年4月17日 申請日期2013年1月28日 優(yōu)先權(quán)日2013年1月28日
發(fā)明者陳學文, 朱煒, 陸建忠, 顧豐 申請人:蘇州二葉制藥有限公司