專利名稱：一種α-羥甲基-α-芳基-α-氨基酸衍生物及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬于藥物合成化工技術(shù)領(lǐng)域，具體地涉及一種α-羥甲基-α-芳基-α -氨基酸衍生物及其制備方法。
背景技術(shù)：
絲氨酸是一種非必需氨基酸，它在脂肪和脂肪酸的新陳代謝及肌肉的生長中發(fā)揮著作用，因為它有助于免疫血球素和抗體的產(chǎn)生，維持健康的免疫系統(tǒng)也需要絲氨酸。絲氨酸在細胞膜的制造加工、肌肉組織和包圍神經(jīng)細胞的鞘的合成中都發(fā)揮著作用。絲氨酸在醫(yī)藥上有著廣泛用途。絲氨酸可促進脂肪和脂肪酸的新陳代謝，有助于維持免疫系統(tǒng)。因此，絲氨酸及其衍生物在生化研究、藥物發(fā)現(xiàn)中有著廣泛用途。例如:α-芳基- α -氨基酸衍生物是合成3，4- 二氫-喹喔啉-2-(IH)-酮類衍生物的重要中間體。3，4- 二氫-喹喔啉-2-(IH)-酮類衍生物具有解痙(奧地利專利284848)、消炎(US3654275、ΒΕ706623、JA17137/69 等)、降壓(US4203987)、抗病毒(ΕΡ657166)、抗癌(Bioorg.Med.Chem.Lett.19(2009)4119-4121 等作用。本發(fā)明克服了現(xiàn)有技術(shù)α -輕甲基-α -芳基-α -氨基酸衍生物的制備方法中所存在的操作較為復(fù)雜，反應(yīng)步驟多的缺陷，提出了一種α -羥甲基-α -芳基-α -氨基酸衍生物的制備方法。本發(fā)明的方法具有高效原子經(jīng)濟，高選擇性，高收率，操作簡單安全等有益效果。本發(fā)明制備 α-羥甲基-α-芳基-α-氨基酸衍生物可用于藥物發(fā)現(xiàn)的中間體或其他用途
發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明提出了一種α -羥甲基-α -芳基-α -氨基酸衍生物的制備方法，以芳基重氮、苯胺和脂肪醛為原料，以醋酸銠為催化劑，以有機溶劑為溶劑，經(jīng)過一步反應(yīng)，得到所述α-羥甲基-α-芳基-α-氨基酸衍生物，如下反應(yīng)式(I)所示:
權(quán)利要求
1.一種α-羥甲基-α-芳基-α-氨基酸衍生物的制備方法，其特征在于，所述方法以芳基重氮、苯胺和脂肪醛為原料，以醋酸銠為催化劑，以有機溶劑為溶劑，經(jīng)過一步反應(yīng)，得到所述α-羥甲基-α-芳基-α-氨基酸衍生物，如下反應(yīng)式(I)所示:
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的α-羥甲基-α-芳基-α-氨基酸衍生物的制備方法，其特征在于，所述方法中原料及催化劑的摩爾比為芳基重氮:苯胺:脂肪醛:醋酸銠=0.1:1.0: 1.0: 0.01-2: 1.0: 10.0: 0.0lo
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的α-羥甲基-α-芳基-α-氨基酸衍生物的制備方法，其特征在于，所述方法包括以下步驟:將所述苯胺、脂肪醛、醋酸銠溶于所述有機溶劑中，在攪拌下，加入所述芳基重氮溶解于所述有機溶劑所得的溶液，經(jīng)反應(yīng)得到所述α -羥甲基-α-芳基-α-氨基酸衍生物。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的α-羥甲基-α-芳基-α-氨基酸衍生物的制備方法，其特征在于，對反應(yīng)得到的所述α -羥甲基-α -芳基-α -氨基酸衍生物經(jīng)柱層析進行分離純化。
5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的α-羥甲基-α-芳基-α-氨基酸衍生物的的制備方法，其特征在于，所述有機溶劑包括:四氫呋喃、I，4- 二氧六環(huán)或乙二醇二甲醚。
6.一種根據(jù)權(quán)利要求1所述制備方法得到的α-羥甲基-α-芳基-α-氨基酸衍生物，其特征在于，所述α-羥甲基-α-芳基-α-氨基酸衍生物如下結(jié)構(gòu)式(I)表示:
全文摘要
本發(fā)明公開了一種α-羥甲基-α-芳基-α-氨基酸衍生物的制備方法，以芳基重氮、苯胺和脂肪醛為原料，以醋酸銠、為催化劑，以有機溶劑為溶劑，經(jīng)過一步反應(yīng)，得到產(chǎn)物α-羥甲基-α-芳基-α-氨基酸衍生物。本發(fā)明制備方法具有高效原子經(jīng)濟性，高選擇性，高收率等優(yōu)點，且操作簡單安全可靠。
文檔編號C07C229/36GK103073373SQ20131002134
公開日2013年5月1日 申請日期2013年1月21日 優(yōu)先權(quán)日2013年1月21日
發(fā)明者胡文浩, 汪成進, 吳永, 王信, 吳翔 申請人:華東師范大學(xué)