專利名稱：由2-羥基丙二氰合成a-羥基酰胺的方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種2-羥基丙二氰合成a_羥基酰胺的方法。
背景技術(shù)：
目前常見的a_羥基酰胺的化學(xué)合成方法如下:
首先用酰氯與羥胺反應(yīng)得到酰胺，再與甲磺酰氯反應(yīng)，最后在乙腈和水中水解，得到產(chǎn)品，如有機化學(xué)雜志(Journal of Organic Chemistry, 57(21)，5700-7; 1992)報道，反應(yīng)式如下:
權(quán)利要求
1.一種由2-羥基丙二氰合成a-羥基酰胺的方法，其特征是包含以下步驟: 將2-羥基丙二氰與相應(yīng)的醛或酮混合，與胺反應(yīng)，甲醇或乙腈作溶劑，攪拌1(Γ120分鐘，反應(yīng)液旋干，過柱，即可得到相應(yīng)的產(chǎn)物，化學(xué)反應(yīng)式如下:
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的由2-羥基丙二氰合成a-羥基酰胺的方法，其特征是:所述芳環(huán)為苯環(huán)、吡啶環(huán)、呋喃環(huán)、嘧啶環(huán)、吡咯環(huán)或噻唑環(huán)中的一種。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的由2-羥基丙二氰合成a-羥基酰胺的方法，其特征是，所述2-羥基丙二氰是以醋酸或三氟醋酸溶液的形式存在。
4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的由2-羥基丙二氰合成a-羥基酰胺的方法，其特征是所述2-羥基丙二氰在醋酸或三氟醋酸溶液中的濃度為1-10摩爾/升。
5.根據(jù)權(quán)利I所述的由2-羥基丙二氰合成a-羥基酰胺的方法，其特征是，醛或酮和2-羥基丙二氰的摩爾比為1:廣1:5。
6.根據(jù)權(quán)利要求1所述的由2-羥基丙二氰合成a-羥基酰胺的方法，其特征是，反應(yīng)溫度為-1(T50°C。
7.根據(jù)權(quán)利要求1所述的由2-羥基丙二氰合成a-羥基酰胺的方法，其特征是，反應(yīng)醛或酮與胺的摩爾比1:廣1:10。
全文摘要
本發(fā)明涉及使用2-羥基丙二氰與相應(yīng)的醛或酮，和胺反應(yīng)合成a-羥基酰胺。主要解決目前常見的a-羥基酰胺一般都反應(yīng)步驟長，反應(yīng)操作復(fù)雜，反應(yīng)成本高，后處理麻煩等問題。本發(fā)明直接使用2-羥基丙二氰與相應(yīng)的醛或酮，和胺混合，甲醇或乙腈作溶劑，攪拌10-120分鐘就能得到所要的產(chǎn)品。本發(fā)明是一種安全高效的合成a-羥基酰胺的方法。
文檔編號C07C231/14GK103086818SQ20131001402
公開日2013年5月8日 申請日期2013年1月15日 優(yōu)先權(quán)日2013年1月15日
發(fā)明者張治柳, 林小娟, 于海宇, 吳成德, 馬汝建, 陳曙輝 申請人:上海藥明康德新藥開發(fā)有限公司, 天津藥明康德新藥開發(fā)有限公司, 武漢藥明康德新藥開發(fā)有限公司, 無錫藥明康德新藥開發(fā)有限公司, 上海合全藥業(yè)股份有限公司, 上海合全藥物研發(fā)有限公司