專利名稱：丁酸氯維地平的制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬于醫(yī)藥領(lǐng)域，具體地，涉及丁酸氯維地平的制備方法。
背景技術(shù)：
丁酸氯維地平(式I)系由英國(guó)阿斯利康(AstraZeneca)公司研制的第三代新型短效二氫吡啶類鈣通道拮抗劑，2008年8月首次在美國(guó)上市，用于治療不宜口服用藥或口服用藥無(wú)效的高血壓，也可用于治療外科手術(shù)后急性血壓升高。
權(quán)利要求
1. 一種制備式I所示化合物的方法，
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其特征在于，在步驟2)中，所述無(wú)機(jī)堿選自氫氧化鋰、 氫氧化鈉和氫氧化鉀的至少一種，所述醇選自甲醇、乙醇、丙醇、異丙醇和丁醇的至少一種。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其特征在于，在步驟3)中所述無(wú)機(jī)酸選自鹽酸、磷酸、 硫酸和硝酸中至少一種，所述有機(jī)酸選自甲酸、乙酸、丙酸、乙二酸、丙二酸、丁二酸、苯甲酸和對(duì)甲苯磺酸中的至少一種。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其特征在于，在步驟4)中，所述無(wú)機(jī)堿選自氨水、氨的醇溶液、碳酸鉀、碳酸氫鉀、碳酸鈉、碳酸氫鈉中的至少一種，所述有機(jī)堿選自三乙胺、二乙胺、二異丙胺中的至少一種。
全文摘要
本發(fā)明提出了一種制備丁酸氯維地平的方法。將3-(2，3-二氯苯基)-2-乙?；较┧峒柞ヅc1,2-二醇或1，3-二醇生成化合物，在堿性條件下進(jìn)行水解，再與有機(jī)酸或無(wú)機(jī)酸接觸，生成化合物與丁酸氯甲酯接觸，生成化合物與3-氨基巴豆酸甲酯在加熱回流下進(jìn)行接觸，生成丁酸氯維地平。利用該方法，能有效制備丁酸氯維地平。丁酸氯維地平系第三代新型短效二氫吡啶類鈣通道拮抗劑。
文檔編號(hào)C07D211/90GK103012249SQ20131000373
公開日2013年4月3日 申請(qǐng)日期2013年1月6日 優(yōu)先權(quán)日2013年1月6日
發(fā)明者周小順, 童國(guó)富, 饒敦艷, 彭孟軍, 李進(jìn) 申請(qǐng)人:武漢科福新藥有限責(zé)任公司