原兒茶酸的酰腙類(lèi)衍生物及其制法與其抗菌活性的制作方法
【專(zhuān)利摘要】一類(lèi)原兒茶酸的酰腙類(lèi)衍生物，具有如下通式：式中R為：本發(fā)明的原兒茶酸酰腙類(lèi)衍生物對(duì)枯草芽孢桿菌(B.subtilis)、金黃色葡萄球菌(S.aureus)、大腸桿菌(E.coli)、銅綠假單胞菌(P.aeruginosa)有不同的抑制作用，因此本發(fā)明的原兒茶酸的酰腙類(lèi)衍生物可以在制備抗菌藥物中應(yīng)用。本發(fā)明公開(kāi)了其制法。
【專(zhuān)利說(shuō)明】原兒茶酸的酰腙類(lèi)衍生物及其制法與其抗菌活性
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明涉及一類(lèi)新型原兒茶酸的酰腙類(lèi)衍生物及其制備方法與作為抗菌藥物的用途。
【背景技術(shù)】
[0002]酚酸類(lèi)化合物是中藥中一類(lèi)重要有效活性成分，原兒茶酸類(lèi)化合物作為一種酚酸類(lèi)化合物，是中藥丹參、芙蓉、益智仁中的有效活性成分，在臨床具有抗癌、抑菌、抗氧化、消炎、升高自細(xì)胞數(shù)量等作用，可以有效抑制血小板凝聚，預(yù)防心肌梗塞、中風(fēng)，外用對(duì)微生物有抗菌性。
[0003]酰腙類(lèi)化合物是由酰肼與醛或酮縮合而成的一類(lèi)Schiff堿類(lèi)化合物，在親生物的環(huán)境下表現(xiàn)出良好的生物活性、較強(qiáng)的配位能力和多樣的配位方式，因此在醫(yī)藥、農(nóng)藥、材料和分析試劑等方面受到了廣泛的關(guān)注。近年來(lái)，研究人員發(fā)現(xiàn)，酰腙類(lèi)化合物具有抗菌、消炎和除草等多種生物活性，某些酰腙還具有抗癌作用。因此，對(duì)原兒茶酸的結(jié)構(gòu)進(jìn)行修飾，形成酰腙結(jié)構(gòu)，能增強(qiáng)其抗菌活性。
【發(fā)明內(nèi)容】
[0004]本發(fā)明的目的是提供一類(lèi)新型的原兒茶酸的酰腙類(lèi)衍生物及其制備方法和用途。本發(fā)明的技術(shù)方案如下:
[0005]一類(lèi)新型的原兒茶酸的酰腙類(lèi)衍生物，它具有如下通式:
[0006]
【權(quán)利要求】
1.原兒荼酸的酰腙類(lèi)衍生物，其特征是它有如下通式:
2.一種制備權(quán)利要求1所述的原兒茶酸的酰腙類(lèi)衍生物的方法，其特征是它由下列步驟組成: 步驟1.于50ml乙醇中加入IOg原兒茶酸溶解，緩慢滴入3ml濃硫酸，80°C回流，反應(yīng)IOh0反應(yīng)結(jié)束后，蒸干溶劑，加入20ml乙酸乙酯，飽和氯化鈉洗滌3次，無(wú)水硫酸鈉干燥，快速柱層析，得白色固體原兒茶酸乙酯。 步驟2.用20ml乙醇溶解原兒茶酸乙酯，然后加入水合肼(85% )30ml，80°C回流，反應(yīng)24h。反應(yīng)結(jié)束后，冷卻至室溫后大量白色固體析出，飽和氯化鈉溶液洗滌3次，乙醇洗滌3次除去水合肼，在乙醇中重結(jié)晶得白色針狀固體，過(guò)濾，干燥，得原兒茶酸酰肼6g。 步驟3.用20ml乙醇溶解步驟2中得到的酰肼，然后加入幾滴冰醋酸，再向反應(yīng)液中加入等摩爾量的酮，80°C回流，反應(yīng)12h。反應(yīng)結(jié)束后，冷卻至室溫，有大量白色或黃色固體析出，過(guò)濾得到產(chǎn)物粗品，將粗品用乙醇重結(jié)晶，得到產(chǎn)物，原兒茶酸的酰腙類(lèi)衍生物。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的原兒茶酸的酰腙類(lèi)衍生物在制備抗菌藥物中的應(yīng)用。
【文檔編號(hào)】C07C249/16GK103664690SQ201210339569
【公開(kāi)日】2014年3月26日 申請(qǐng)日期:2012年9月14日 優(yōu)先權(quán)日:2012年9月14日
【發(fā)明者】朱海亮, 湯劍鋒, 文晴, 王曉亮, 張雁濱, 楊雨順 申請(qǐng)人:南京大學(xué)