專利名稱：一種合成(2r，3r)-3-羥基-2-甲基羧酸的方法
—種合成(2R，3R) -3-羥基-2-甲基羧酸的方法:本發(fā)明屬于藥物中間體制備技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及一種合成(2R，3R)-3-羥基-2-甲基羧酸的方法。:天然產(chǎn)物如大環(huán)內(nèi)酯類化合物在其骨架結(jié)構(gòu)中經(jīng)常含有ant1-3-羥基-2-甲基羰基(la, lb)和syn-3-輕基_2_甲基羰基結(jié)構(gòu)單兀(lc, Id)。
權(quán)利要求
1.一種合成(2R，3R)-3-羥基-2-甲基羧酸的方法，該方法包括 步驟⑴
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，該方法包括 步驟⑴
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的方法，該方法包括 步驟⑴
4.根據(jù)權(quán)利要求1-3中任一項所述的方法，其中R為-(CH2)n-R1，其中η= 0-50, Rl包括但不限于氫、齒素、氰基、重氮基、疊氮基、硝基、亞硝基、酯基、酰胺基、含磷取代基、硅基等等；進(jìn)一步優(yōu)選η = 0-10。
5.根據(jù)權(quán)利要求1-3中任一項所述的方法，其中R為-(CH2)n-OR2，其中η= 0-50, R2包括但不限于氧、燒基、芳基、稀丙基、節(jié)基及取代的節(jié)基、叔丁基_■苯基娃、叔丁基_■甲基娃、二甲基娃、擬基、節(jié)氧基擬基、叔丁氧基擬基、等等；進(jìn)一步優(yōu)選η = 0_10。
6.根據(jù)權(quán)利要求1-3中任一項所述的方法，其中R為-(CH2)n-SR3，其中η= 0-50, R3包括但不限于氧、燒基、芳基、稀丙基、節(jié)基及取代的節(jié)基、叔丁基_■苯基娃、叔丁基_■甲基娃、二甲基娃、擬基、節(jié)氧基擬基、叔丁氧基擬基、等等；進(jìn)一步優(yōu)選η = 0_10。
7.根據(jù)權(quán)利要求1-3中任一項所述的方法，其中R為-(CH2)n-NR4R5，其中η= 0-50,R4、R5可以相同或者不同，各自獨立地選自但不限于氫、烷基、芳基、烯丙基、芐基及取代的節(jié)基、擬基、節(jié)氧基擬基、叔丁氧基擬基、等等；進(jìn)一步優(yōu)選η = 0-10。
全文摘要
天然產(chǎn)物如大環(huán)內(nèi)酯類化合物在其骨架結(jié)構(gòu)中經(jīng)常含有anti-3-羥基-2-甲基羰基和syn-3-羥基-2-甲基羰基結(jié)構(gòu)單元。本發(fā)明以L-2，10-樟腦磺內(nèi)酰((1R)-(+)-2，10-樟腦磺內(nèi)酰胺)、丙酰氯和相應(yīng)的醛為原料在叔丁基二甲基硅三氟甲磺酸酯和四氯化鈦輔助下通過anti-aldol反應(yīng)合成(2R，3R)-3-羥基-2-甲基羧酸。本發(fā)明所述的合成路線為
文檔編號C07C59/125GK103058804SQ20121030372
公開日2013年4月24日 申請日期2012年8月24日 優(yōu)先權(quán)日2012年8月24日
發(fā)明者張磊 申請人:張磊