專利名稱：阿莫西林a晶型的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬于化學(xué)領(lǐng)域，尤其是涉及一種阿莫西林A晶型。
背景技術(shù)：
藥物晶型研究和藥物固態(tài)研發(fā)在制藥業(yè)具有舉足輕重的意義。藥物分子通常有不同的固體形態(tài)，包括鹽類，多晶，共晶，無定形，水合物和溶劑合物；同一藥物分子的不同晶型，在晶體結(jié)構(gòu)，穩(wěn)定性，可生產(chǎn)性和生物利用度等性質(zhì)方面可能會(huì)有顯著差異，從而直接影響藥物的療效以及可開發(fā)性。因此，任何一個(gè)藥品研發(fā)，都需要進(jìn)行全面系統(tǒng)的多晶型篩選，找到盡可能多的晶型，然后使用各種固態(tài)方法對(duì)這些晶型進(jìn)行深入的研究，從而找到最適合開發(fā)的晶型。在現(xiàn)有的技術(shù)中阿莫西林已有多種晶型，但是其穩(wěn)定性和成藥性有待提高。
發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明要解決的問題是提供一種新的阿莫西林A晶型，其結(jié)構(gòu)如附圖I所示。為解決上述技術(shù)問題，本發(fā)明采用的技術(shù)方案是將阿莫西林或其晶型溶于有機(jī)溶劑中析晶得所述A晶型，優(yōu)選地，所述有機(jī)溶劑為乙二醇。本發(fā)明所提供的阿莫西林A晶型性質(zhì)穩(wěn)定，可重復(fù)性好，適合藥物開發(fā)。
圖I是本發(fā)明的X-射線粉末衍射圖
具體實(shí)施例方式實(shí)施例I使用乙二醇制備阿莫西林的A晶型把阿莫西林粗品(100. Og)加到乙二醇(4. 0L)中，室溫(20 30。A)攪拌O. 5小時(shí)，基本溶清。過濾，向?yàn)V液中緩慢加入正庚烷(6. 0L)，攪拌析晶O. 5小時(shí)，再補(bǔ)加正庚烷(9. 0L)，繼續(xù)攪拌析晶O. 5小時(shí)。過濾，抽干，所得固體用正庚烷打漿洗滌(7. 5LX2次)，每次60min,過濾,抽干,60° A真空(油泵)干燥過夜，得固體85. 0g。經(jīng)附圖I所示XRPA數(shù)據(jù)確證阿莫西林的A晶型。以上對(duì)本發(fā)明的一個(gè)實(shí)施例進(jìn)行了詳細(xì)說明，但所述內(nèi)容僅為本發(fā)明的較佳實(shí)施例，不能被認(rèn)為用于限定本發(fā)明的實(shí)施范圍。凡依本發(fā)明申請(qǐng)范圍所作的均等變化與改進(jìn)等，均應(yīng)仍歸屬于本發(fā)明的專利涵蓋范圍之內(nèi)。
權(quán)利要求
1.一種阿莫西林晶型A，其特征在于該晶型的結(jié)構(gòu)如附圖I所示。
2.根據(jù)權(quán)利要求I所述的阿莫西林晶型A，其特征在于所述晶型A的X射線粉末衍射圖的特征峰如附圖I所示。
3.根據(jù)權(quán)利要求I所述的阿莫西林晶型A，其特征在于所述晶型A的每個(gè)峰的相對(duì)峰強(qiáng)度不偏離附圖I所示圖譜中相對(duì)峰強(qiáng)度20%以上。
4.根據(jù)權(quán)利要求I所述的阿莫西林晶型A，其特征在于所述晶型A以有關(guān)物質(zhì)在·99. 6%以上的形式存在。
全文摘要
本發(fā)明提供一種阿莫西林的晶型A，其結(jié)構(gòu)如附圖1所示。本發(fā)明的有益效果是該晶型性質(zhì)穩(wěn)定。
文檔編號(hào)C07D499/18GK102718778SQ20121022553
公開日2012年10月10日 申請(qǐng)日期2012年7月2日 優(yōu)先權(quán)日2012年7月2日
發(fā)明者王進(jìn) 申請(qǐng)人:天津市嘉凡生物科技有限公司