專利名稱：利奈唑胺的新晶型及其制備方法
技術領域：
本發(fā)明涉及利奈唑胺(S)-N-[[3-(3-氟-4-(4-嗎啉基)苯基)_2_氧代_5_噁唑烷基]甲基]乙酰胺的晶型及其制備方法。
背景技術：
利奈唑胺(linezolid,商品名Zyvox)是由美國Pharmacia&Upjohn公司(后被輝瑞公司收購)研制生產(chǎn)的新型噁唑烷酮類合成抗菌藥，美國FDA于2000年4月18日批準該藥上市。本品為美國40年來第一個被批準用于治療甲氧西林耐藥金葡球菌感染的藥物。利奈唑胺具有多種晶型。Pharmacia&Upjohn在 1998-10-13 在 CN101353313A第一次公開利奈唑胺結晶，α晶型；CN1221547C(Pharmacia&Upjohn)報道了 β晶型；W02006004922A(Teva)報道了 Y 晶型；TO2006110155A(Teva)報道了晶型 IV至晶型XVIII，以及無定形晶型。
發(fā)明內容
本發(fā)明的目的在于提供結構為式I的利奈唑胺的新晶型。
權利要求
1.式⑴化合物的晶型A。
2.如權利要求I所述的晶型，其中所述晶型A的X射線粉末衍射圖的特征峰以2 0 (±0.2。2 0)表示位于(a) 13. 4°、(b)20.9°、(c)22.0°、⑷ 25. 3。處。
3.如權利要求2所述的晶型，其特征為在衍射角20為(a) 13. 4°處顯示X-射線衍射峰，所述峰具有的譜線相對強度為37;在衍射角2 0為(b)20.9°處顯示X-射線衍射峰，所述峰具有的譜線相對強度為43 ;在衍射角2 0為(c)22.0°處顯示X-射線衍射峰，所述峰具有的譜線相對強度為100 ;在衍射角2 0為(d)25. 3°處顯示X-射線衍射峰，所述峰具有的譜線相對強度為22。
4.如權利要求2所述的晶型，其在衍射角20處顯示具有譜線相對強度為20或以上的X-射線衍射譜線，其中位于13. 4°，20.9° ,22.0° ,25. 3°處分別對應的相對峰強度為37,43,100，22。
5.如權利要求2所述的晶型，其在衍射角20處顯示具有譜線相對強度為10或以上的 X-射線衍射譜線，其中位于 7. 3° ,13.4° ,14.6° ,17.9° ,18.4° ,18. 7° ,20.9°，22.0° ,25. 3° ,27. 6° 處分別對應的相對峰強度為12，37，10，19，10，10，43，100，22，10。
6.如權利要求1-5中任意ー項所述的晶型，其以有關物質在99.5%以上的形式存在。
7.如權利要求1-5中任意ー項所述的晶型，其特征在于其X-射線衍射圖中每個相應峰的相對峰強度不偏離權利要求5中所述相對峰強度20%以上。
全文摘要
本發(fā)明涉及利奈唑胺的新晶型及其制備方法。本發(fā)明涉及式(1)所示(S)-N-[[3-(3-氟-4-(4-嗎啉基)苯基)-2-氧代-5-噁唑烷基]甲基]乙酰胺的晶型，及其制備方法。
文檔編號C07D263/20GK102766106SQ20121012288
公開日2012年11月7日 申請日期2012年4月24日 優(yōu)先權日2011年5月3日
發(fā)明者楊寶海, 謝劍波, 金磊 申請人:江蘇豪森醫(yī)藥研究院有限公司, 江蘇豪森醫(yī)藥集團有限公司