專利名稱：5HT<sub>2c</sub>受體調(diào)節(jié)劑組合物和使用方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及充當(dāng)5HT2C受體調(diào)節(jié)劑的化合物、包括所述化合物的組合物和使用所述化合物和組合物的方法。
背景技術(shù)：
肥胖癥是一種危及生命的病癥，其因諸如II型糖尿病、高血壓、中風(fēng)、癌癥和膽囊疾病的伴發(fā)疾病而使得發(fā)病率和死亡率風(fēng)險(xiǎn)增加。目前，在西方國(guó)家肥胖癥是一種主要的健康問(wèn)題，同時(shí)在一些第三世界國(guó)家肥胖癥也呈日益增加趨勢(shì)。肥胖人群數(shù)量的增加在很大程度上是由大部分人在生活中對(duì)于高脂肪含量食物的偏愛(ài)增加和活動(dòng)減少引起的。過(guò)去10年里，在美國(guó)肥胖癥的發(fā)生率已增加30%，因此，認(rèn)為美國(guó)目前已有約30%的人肥胖。將某個(gè)人歸為超重還是肥胖一般是基于其體質(zhì)指數(shù)(BMI)來(lái)確定的，所述體質(zhì)指數(shù)是通過(guò)用體重(kg)除以身高的平方(m2)而計(jì)算得到。因此BMI的單位為kg/m2，并且可能計(jì)算與每十年壽命的最小死亡率相關(guān)的BMI范圍。將BMI在25-30kg/m2的范圍內(nèi)定義為超重，而將BMI超過(guò)30kg/m2定義為肥胖(參看下表I)。表I :通過(guò)體質(zhì)指數(shù)(BMI)將體重歸類
權(quán)利要求
1.一種包含(R)-8-氯-I-甲基-2，3，4，5-四氫-1H-3-苯并氮雜卓和苯丁胺的組合在制備用于減少哺乳動(dòng)物食物攝取的藥物中的用途，其中所述(R)-S-氯-I-甲基-2，3，4，5-四氫-1H-3-苯并氮雜卓和苯丁胺是以產(chǎn)生協(xié)同作用以減少所述哺乳動(dòng)物食物攝取的量提供。
2.一種包含(R) -8-氯-I-甲基-2，3，4，5-四氫-1H-3-苯并氮雜卓和苯丁胺的組合在制備用于誘導(dǎo)哺乳動(dòng)物飽腹感的藥物中的用途，其中所述(R) -8-氯-I-甲基-2，3，4，5-四氫-1H-3-苯并氮雜卓和苯丁胺是以產(chǎn)生協(xié)同作用以誘導(dǎo)所述哺乳動(dòng)物飽腹感的量提供。
3.一種包含(R)-8-氯-I-甲基-2，3，4，5-四氫-1H-3-苯并氮雜卓和苯丁胺的組合在制備用于控制哺乳動(dòng)物體重增加的藥物中的用途，其中所述(R)-S-氯-I-甲基-2，3，4，5-四氫-1H-3-苯并氮雜卓和苯丁胺是以產(chǎn)生協(xié)同作用以控制所述哺乳動(dòng)物體重增加的量提供。
4.一種包含(R)-8-氯-I-甲基-2，3，4，5-四氫-1H-3-苯并氮雜卓和苯丁胺的組合在制備用于預(yù)防或治療哺乳動(dòng)物肥胖癥的藥物中的用途，其中所述(R)-S-氯-I-甲基_2，3，4,5-四氫-1H-3-苯并氮雜卓和苯丁胺是以產(chǎn)生協(xié)同作用以減少所述哺乳動(dòng)物食物攝取的量提供。
5.一種組合物，其包含苯丁胺和具有式(I)的選擇性5HT-2C受體激動(dòng)劑
6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的組合物，其中 R1SH;R2 為 Me 或 Et ; R2a 為 H ;R3 為 F、Cl、Br 或 I ； R4為H ;以及 R6 為 H。
7.根據(jù)權(quán)利要求5所述的組合物，其中所述選擇性5HT-2C受體激動(dòng)劑是選自由以下物質(zhì)組成的群組 8-氣-I-甲基-2, 3,4, 5_四氧-1H-3-苯并氣雜卓；8-溴-I-甲基_2，3，4，5-四氫-1H-3-苯并氮雜卓； 8-碘-I-甲基-2，3，4，5-四氫-1H-3-苯并氮雜卓； 8-三氟甲基-I-甲基-2，3，4，5-四氫-1H-3-苯并氮雜卓； 8_ 二氣甲基_1_乙基_2,3,4,5-四氧-1H-3-苯并氣雜卓； 8-氣-I-乙基-2,3,4,5-四氧-1H-3-苯并氣雜卓； 8_漠-I-乙基-2,3,4,5-四氧-1H-3-苯并氣雜卓； 8-碘-I-乙基-2，3，4，5-四氫-1H-3-苯并氮雜卓；或其醫(yī)藥學(xué)上可接受的鹽。
8.—種權(quán)利要求5至7中任一權(quán)利要求所述的組合物的用途，其是用于制造用于預(yù)防或治療哺乳動(dòng)物肥胖癥的藥物。
9.一種權(quán)利要求5至7中任一權(quán)利要求所述的組合物的用途，其是用于制造用于減少哺乳動(dòng)物食物攝取的方法中的藥物。
10.一種權(quán)利要求5至7中任一權(quán)利要求所述的組合物的用途，其是用于制造用于誘導(dǎo)哺乳動(dòng)物飽腹感的方法中的藥物。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種包含苯丁胺(phentermine)和選擇性5HT2C受體激動(dòng)劑的組合物。此外，本發(fā)明還涉及一種包含苯丁胺和具有式(I)或其醫(yī)藥學(xué)上可接受的鹽、溶劑化物或水合物的選擇性5HT2C受體激動(dòng)劑的組合物。這些組合物是有用的醫(yī)藥組合物，其用途包括治療肥胖癥。
文檔編號(hào)C07D223/16GK102627607SQ20121007758
公開(kāi)日2012年8月8日 申請(qǐng)日期2005年12月21日 優(yōu)先權(quán)日2004年12月23日
發(fā)明者克里斯蒂娜.比耶寧, 多米尼克.P.貝漢, 布賴恩.M.史密斯 申請(qǐng)人:艾尼納制藥公司