專利名稱：丙戊酸鈉的新晶型及其制備方法和用途的制作方法
技術領域：
本發(fā)明提供了丙戊酸鈉新晶型I，屬藥物領域。
背景技術：
丙戊酸鈉是一種一線廣譜抗癲癇藥?；瘜W結構式如下
權利要求
1.一種丙戊酸鈉晶型I，其特征在于該結晶的粉末X射線衍射圖中，在衍射角度2 θ =5.54° 士0.1° ,6. 64° 士0. 1° ,20. 90° 士0. 1°、24. 38° 士0. 1° 和 26. 13° 士0. 1° 處有特征吸收峰。
2.根據權利要求1所述的丙戊酸鈉晶型I，其特征在于該結晶差示掃描量熱分析中， 在 124. 480C 士3°C和 239. 11°C 士3°C有吸熱峰。
3.根據權利要求1或2所述的丙戊酸鈉晶型I，其特征在于該結晶的粉末X射線衍射如
圖1所示。
4.權利要求1-3任意一項所述的丙戊酸鈉晶型I的制備方法，包括如下步驟將丙戊酸鈉加入有機溶劑中，加熱至回流溫度后，加水，再加熱至回流，回流完成后，自然降溫至溫度< 35°C下析出晶體，過濾，洗滌，干燥除去溶劑后，即得丙戊酸鈉晶型I。
5.根據權利要求4所述的丙戊酸鈉晶型I的制備方法，其特征在于所述有機溶劑是酮類溶劑；自然降溫至溫度< 25°C下析出晶體。
6.根據權利要求4或5所述的丙戊酸鈉晶型I的制備方法，其特征在于丙戊酸鈉與有機溶劑的用量比為3 (14-26)w/w，有機溶劑與水的用量比為20 (0.035-0. 065)w/w; 加水后，再回流20-50分鐘。
7.根據權利要求6所述的丙戊酸鈉晶型I的制備方法，其特征在于丙戊酸鈉與有機溶劑的用量比為3 (18-22)w/w，有機溶劑與水的用量比為20 (0.04-0.06)w/v;加水后，再回流20-30分鐘；其中，有機溶劑是丙酮或丁酮。
8.—種藥物組合物，其特征在于它含有權利要求1-3任意一項所述的丙戊酸鈉晶型I。
9.根據權利要求8所述的藥物組合物，其特征在于所述藥物組合物為口服制劑、注射制劑。
10.權利要求1-3任意一項所述的丙戊酸鈉晶型I在制備抗癲癇藥物中的用途。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種丙戊酸鈉晶型I，該結晶的粉末X射線衍射圖中在衍射角度(2θ)＝5.54°±0.1°、6.64°±0.1°、20.90°±0.1°、24.38°±0.1°和26.13°±0.1°處有特征吸收峰。本發(fā)明還公開了該晶型I的制備方法和用途。本發(fā)明提供的丙戊酸鈉晶型I，其吸濕性顯著降低，保證了產品更低的含水量，使得丙戊酸鈉在貯存期內質量更穩(wěn)定；在降低吸濕性的同時，還明顯縮短了產品的溶解時間，改善了產品的復溶性，其良好的復溶性保證了丙戊酸鈉在臨床用藥時的療效和很好的安全性，也降低了注射時的疼痛，提高了病人治療期間的依從性，使治療獲得很好的臨床效果。
文檔編號C07C53/128GK102531878SQ201210028529
公開日2012年7月4日 申請日期2012年2月9日 優(yōu)先權日2011年2月25日
發(fā)明者萬樹倫, 傅霖, 李文婕, 陳剛, 陳功政 申請人:四川科瑞德凱華制藥有限公司