專利名稱：一種手性中間體環(huán)己烷二甲醇的制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及一種手性醫(yī)藥中間體1R，2R-環(huán)己烷二甲醇的制備方法。
背景技術(shù)：
手性化合物IR，2R-環(huán)己烷二甲醇(I)是抗精神分裂癥藥魯拉西酮(Lurasidone)的重要中間體。魯拉西酮是一種具有雙重作用的抗精神病藥，其對5-HT2受體和多巴胺D2受體均有高親和力，對精神病人的陽性和陰性癥狀均有顯著療效。
權(quán)利要求
1.一種具有式I結(jié)構(gòu)的手性中間體1R，2R-環(huán)己烷二甲醇的制備方法，其特征在于，包括如下步驟以1R，2R-環(huán)己烷二甲酸為原料，溶解在有機(jī)溶媒中，加入還原劑和三氟化硼乙醚，保溫反應(yīng)一段時間，得1R，2R-環(huán)己烷二甲醇
2.如權(quán)利要求I所述的制備方法，其特征在于，所述的還原劑為硼氫化鉀、硼氫化鈉。
3.如權(quán)利要求I所述的制備方法，其特征在于，所述的保溫溫度為10 70°C，所述反應(yīng)一段時間為I 15小時。
4.如權(quán)利要求I所述的制備方法，其特征在于，所述的IR，2R-環(huán)己烷二甲酸、還原劑和三氟化硼乙醚的摩爾配比是I : (I 10) (I 10)。
5.如權(quán)利要求I所述的制備方法，其特征在于，所述的有機(jī)溶媒為四氫呋喃、乙醚。
全文摘要
本發(fā)明屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及一種手性醫(yī)藥中間體1R，2R-環(huán)己烷二甲醇的制備方法。手性化合物1R，2R-環(huán)己烷二甲醇是抗精神分裂癥藥魯拉西酮(Lurasidone)的重要中間體。魯拉西酮對精神病人的陽性和陰性癥狀均有顯著療效。本發(fā)明所采用的還原劑價格便宜，性質(zhì)穩(wěn)定，適合工業(yè)化生產(chǎn)要求。
文檔編號C07C29/147GK102952001SQ201110238100
公開日2013年3月6日 申請日期2011年8月19日 優(yōu)先權(quán)日2011年8月19日
發(fā)明者陳蔚, 潘毅, 康江鵬, 陶勇, 程玉紅 申請人:天津藥物研究院