原花青素脂質(zhì)體及其制備方法和用途
【專利摘要】本發(fā)明涉及原花青素脂質(zhì)體的制備方法和用途，包括：原花青素0.01-0.1%；表面修飾的脂質(zhì)體0.1-5%，余量為水溶液，其中，表面修飾的脂質(zhì)體中的脂質(zhì)材料為大豆卵磷脂、蛋黃卵磷脂、膽固醇中的一種或更多種。本發(fā)明將脂質(zhì)材料用有機溶劑溶解后，超聲加入原花青素水溶液，形成單相穩(wěn)定體系，再經(jīng)旋轉(zhuǎn)減壓除去有機溶劑，加入一定量水溶液，制得親水性原花青素脂質(zhì)體。優(yōu)點是：本發(fā)明原花青素脂質(zhì)體能提高原花青素的穩(wěn)定性、長效緩釋和透皮性能，可制備藥物制劑尤其是透皮藥物制劑和制備化妝品，并且使含原花青素透皮藥物制劑和化妝品配制更為方便容易。
【專利說明】原花青素脂質(zhì)體及其制備方法和用途
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明屬化學(xué)領(lǐng)域，涉及化妝品領(lǐng)域，特別涉及原花青素脂質(zhì)體及其在化妝品中的用途。
【背景技術(shù)】
[0002]原花青素(Proanthocyanidins,簡稱PC)是自然界中廣泛存在的聚多酹類混合物，該類化合物具有多種生物活性，以其高效、低毒、高生物利用度而著稱。原花青素是目前國際上公認(rèn)的清除人體內(nèi)自由基的天然抗氧化劑，其抗氧化、清除自由基的能力是VE(生育酚,維生素E)的50倍、VC (抗壞血酸，維生素C)的20倍。近年來，常作為抗癌、防止心血管等疾病藥物的有效成分。因此，將原花青素開發(fā)成功能性化妝品，用以美白、保濕、預(yù)防皮膚衰老已成為研究熱點。
[0003]原花青素是一大類多酚化合物的總稱，其基本組成單位是黃烷-3-醇和黃烷-3，4-二醇。按聚合度的大小，通常將二至四聚體稱為低聚體(0PC)，將五聚體以上的稱為高聚體(PPC)。各類原花青素中，二聚體分布最廣，研究得最多，也是最重要的一類原花青素。
[0004]原花青素具有優(yōu)良的性質(zhì)和功效，但同時在應(yīng)用中存在一些不足。比如其穩(wěn)定性較差，易受·外界條件影響，易氧化，對光熱值敏感等，這使其應(yīng)用受到了限制。目前研究較多的是原花青素微膠囊，·并且已經(jīng)進行了工業(yè)化生產(chǎn)，但是其粒徑較大，不利于人體吸收和化妝品的應(yīng)用。因此尋找理想的優(yōu)質(zhì)的載體來運輸和儲存，如何在有效保護原花青素的同時提高其穩(wěn)定性，具有重要的現(xiàn)實意義。
[0005]脂質(zhì)體是由磷脂雙分子層構(gòu)成的親水性囊泡，具有提高被包封藥物的穩(wěn)定性、促進藥物透皮吸收、延長藥物的作用時間、對局部疾病部位的靶向作用、降低藥物毒副作用等特點。因此，脂質(zhì)體作為藥物載體已廣泛應(yīng)用于藥物制劑及化妝品工藝配方中。原花青素脂質(zhì)體可提高藥物的穩(wěn)定性、提高藥物穿透皮膚的能力、提高藥物的緩釋性能。因此，原花青素脂質(zhì)體及其化妝品開發(fā)必將稱為研究熱點。
【發(fā)明內(nèi)容】
[0006]本發(fā)明所要解決的技術(shù)問題在于提供一種原花青素脂質(zhì)體，有利于原花青素的應(yīng)用。
[0007]本發(fā)明所要解決的另一技術(shù)問題在于提供上述原花青素脂質(zhì)體的制備方法。
[0008]本發(fā)明所要解決的另一技術(shù)問題在于提供上述原花青素脂質(zhì)體的用途。
[0009]本發(fā)明解決上述技術(shù)問題所采取的技術(shù)方案是:一種原花青素脂質(zhì)體，以原花青素為有效成分，原花青素包裹于脂質(zhì)體中，形成親水性混懸液，按重量百分比計包括下述組分:
【權(quán)利要求】
1.一種原花青素脂質(zhì)體，其特征在于:以原花青素為有效成分，原花青素包裹于脂質(zhì)體中，形成親水性混懸液，按重量百分比計包括下述組分: 原花青素0.0l?0.1% 表面修飾的脂質(zhì)體 0.1?5% 余量為水溶液，其中， 所述表面修飾的脂質(zhì)體為大豆卵磷脂、蛋黃卵磷脂、膽固醇中的一種或更多種。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的原花青素脂質(zhì)體，其特征在于:所述的表面修飾的脂質(zhì)體按原花青素脂質(zhì)體總量的重量百分比計包括下述組分: 脂質(zhì)材料0.06?4% 聚乙二醇0.02?0.5% 非離子表面活性劑 0.02?0.5%。
3.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的原花青素脂質(zhì)體，其特征在于:所述的非離子表面活性劑為吐溫類或司盤類非離子表面活性劑中的一種或更多種。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的原花青素脂質(zhì)體，其特征在于:所述的水溶液為磷酸緩沖液、蒸餾水、去離子水、純凈水中的一種。
5.根據(jù)權(quán)利要求2至4之一所述原花青素脂質(zhì)體的制備方法，其特征在于包括下述步 驟: 1)將脂質(zhì)材料用有機溶劑溶解，制成脂質(zhì)溶液； 2)向脂質(zhì)溶液中加入原花青素水溶液，聚乙二醇以及非離子表面活性劑，超聲至形成單相穩(wěn)定的油包水體系； 3)油包水體系經(jīng)旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)去除有機溶劑，形成凝膠態(tài)； 4)加入余量水溶液，減壓旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)，后處理，制得原花青素脂質(zhì)體。
6.根據(jù)權(quán)利要求5所述原花青素脂質(zhì)體的制備方法，其特征在于:步驟I)中，所述的有機溶劑為乙醇、二氯甲烷、三氯甲烷或乙醚。
7.根據(jù)權(quán)利要求5所述原花青素脂質(zhì)體的制備方法，其特征在于:步驟I)中，制成的脂質(zhì)溶液的濃度為0.1?10 g/100mL。
8.根據(jù)權(quán)利要求5所述原花青素脂質(zhì)體的制備方法，其特征在于:步驟2)中，所述的原花青素水溶液的濃度為0.5?2 g/L。
9.根據(jù)權(quán)利要求1至4之一所述的原花青素脂質(zhì)體的用途，用于制備化妝品，所述化妝品為化妝水、面膜、精華、乳液或霜劑。
10.根據(jù)權(quán)利要求9所述的原花青素脂質(zhì)體的用途，其特征在于:所述的原花青素脂質(zhì)體在化妝品中的重量百分含量為0.5?5%。
【文檔編號】A61Q19/00GK103432010SQ201310439983
【公開日】2013年12月11日 申請日期:2013年9月23日 優(yōu)先權(quán)日:2013年9月23日
【發(fā)明者】奚朝暉, 林苗, 王一宇, 顧鈺, 郭芳 申請人:上海相宜本草化妝品股份有限公司