專利名稱：氨基硫酸衍生物或其鹽的應(yīng)用的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及特定的氨基硫酸衍生物或其鹽在角化不全抑制或毛孔收縮中的應(yīng)用。
背景技術(shù)：
近年來(lái)，特別是以年輕女性為中心，毛孔粗大帶來(lái)的煩惱越來(lái)越多，必需改善該問(wèn)題的皮膚外用組合物。但是，毛孔粗大的機(jī)理尚不明確，通常的對(duì)策是采用收縮化妝水或去除角栓?；蛘叽蠖嘣噲D通過(guò)粉底改善外觀。但是，例如收縮化妝水的目的是收緊皮膚，通過(guò)醇使皮膚表面溫度暫時(shí)下降，或者通過(guò)有機(jī)酸等使蛋白質(zhì)凝固等來(lái)發(fā)揮作用。這是暫時(shí)性地收緊皮膚，因此對(duì)皮膚的負(fù)荷增大，并未根本解決毛孔粗大的問(wèn)題，其效果不充分。另一方面，也有報(bào)告稱乙醇酸或抗壞血酸衍生物具有收縮毛孔的效果(例如參照非專利文獻(xiàn)1)，但其作用機(jī)理、效果的程度等還有很多不明確之處。去除角栓是物理性去除堵塞毛孔的角栓的方法，例如已知通過(guò)包含具有鹽生成基團(tuán)的高分子化合物的角栓去除劑(例如參照專利文獻(xiàn)1)、含有水不溶性環(huán)糊精聚合物的化妝品(例如參照專利文獻(xiàn)2)、含有50質(zhì)量％或50質(zhì)量％以上粘度為5 80mPa · s/25°C 的油分的角栓去除用化妝品(例如參照專利文獻(xiàn)3)等來(lái)除去。這些除去角栓的方法中，物理性的力可能對(duì)皮膚造成損傷，也可能有對(duì)皮膚產(chǎn)生副作用的問(wèn)題。另外，其效果也是暫時(shí)性的，角栓很快會(huì)再生，或者是除去了角栓，而毛孔反而增大，效果未必好。本發(fā)明人為了開發(fā)改善毛孔粗大的皮膚外用組合物，對(duì)毛孔粗大的機(jī)理進(jìn)行了深入地研究，發(fā)現(xiàn)(1)毛孔部周圍的研缽狀凹陷部分被識(shí)別為毛孔，該部分大則粗大；(2)并且該研缽狀部分的角質(zhì)層為角化不全狀態(tài)(殘存有原本應(yīng)該消失的細(xì)胞核)；(3)毛孔粗大的人的皮脂量、特別是不飽和脂肪酸多；(4)該不飽和脂肪酸是角化不全的主要原因；(5)毛孔粗大，皮脂中的不飽和脂肪酸是其主要原因的可能性高；等，并在第102屆日本皮膚科學(xué)會(huì)總會(huì)上作了發(fā)表(參照非專利文獻(xiàn)2)。由以上可知毛孔粗大的機(jī)理之一是由于皮脂的原因而導(dǎo)致角化不全。并且明確了通過(guò)改善角化不全，毛孔粗大也得到改善。專利文獻(xiàn)1 日本特開平5-97627號(hào)公報(bào)專利文獻(xiàn)2 日本特開平5-105619號(hào)公報(bào)專利文獻(xiàn)3 日本特開2002-24U60號(hào)公報(bào)非專利文獻(xiàn)1 矢澤等、7 m、八夕Y — f >、2002年、30卷、2號(hào)、pM 58非專利文獻(xiàn)2 飯?zhí)锏?、?02屆日本皮膚科學(xué)會(huì)總會(huì)α >/，Λ ·抄錄、2003年、103、p846
發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明是鑒于上述情況而完成的，其目的在于提供具有抑制角化不全、收縮毛孔、 “防止/改善皮膚粗糙等功能的新型角化不全抑制劑、毛孔收縮劑、皮膚粗糙防止/改善劑， 還提供具有上述功能的皮膚外用組合物。本發(fā)明人為了解決上述課題，基于上述的認(rèn)識(shí)，對(duì)于具有抑制不飽和脂肪酸導(dǎo)致的角化不全的作用的化合物進(jìn)行了探索研究，結(jié)果發(fā)現(xiàn)甘氨酸衍生物等特定的氨基羧酸衍生物及其鹽、以及特定的氨基硫酸衍生物及其鹽具有上述作用，可解決上述課題，從而完成了本發(fā)明。S卩，本發(fā)明是含有一種或多種選自甘氨酸衍生物、氨基二羧酸衍生物、酰基氨基二羧酸衍生物、吡咯烷羧酸衍生物、哌啶羧酸衍生物、六亞甲基亞胺羧酸衍生物和β -丙氨酸衍生物以及上述各衍生物的鹽中的化合物的角化不全抑制劑、毛孔收縮劑。上述甘氨酸衍生物優(yōu)選為下述通式(1)所示的甘氨酸衍生物。[化11]
權(quán)利要求
1.皮膚外用組合物，其含有選自下述通式(9)所示的氨基硫酸衍生物、下述通式(10)所示的氨基硫酸衍生物及其鹽中的一種或多種，
2.選自上述通式(9)所示的氨基硫酸衍生物、上述通式(10)所示的氨基硫酸衍生物及其鹽中的一種或多種在制造角化不全抑制劑或毛孔收縮劑中的用途。
3.使用選自上述通式(9)所示的氨基硫酸衍生物、上述通式(10)所示的氨基硫酸衍生物及其鹽中的一種或多種抑制角化不全或收縮毛孔的方法，不包括醫(yī)療方法。
全文摘要
本發(fā)明涉及特定的氨基硫酸衍生物或其鹽在角化不全抑制或毛孔收縮中的應(yīng)用。
文檔編號(hào)A61Q1/02GK102266269SQ201110162000
公開日2011年12月7日 申請(qǐng)日期2004年11月22日 優(yōu)先權(quán)日2003年11月27日
發(fā)明者上沼三紀(jì)子, 末繼勝, 豬股慎二, 勝田雄治, 飯?zhí)锬暌? 高田惠子 申請(qǐng)人:株式會(huì)社資生堂