本發(fā)明涉及醫(yī)藥
技術領域：
，尤其涉及一種金剛藤半固體制劑。
背景技術：
：金剛藤，又名“菝葜”，為百合科(Liliaceae)植物獲莫SmilaxchinaL.的干燥根莖。為較常用中藥，具有祛風利濕、解毒散疲的功效，用于筋骨酸痛、小便淋漓、帶下量多、療瘡癰腫等癥。中醫(yī)臨床用于治療婦科炎癥、消除包塊、腫瘤等疾患；現(xiàn)代藥理研究表明，金剛藤提取物具有明顯抗炎和抑菌作用。帶下量多，黃稠和陰道多種炎癥等婦科炎癥是婦科常見病，多發(fā)病。長期以來嚴重影響著女性的身心健康。傳統(tǒng)的治療方法多采用抗生素，長期使用可使患者產生耐藥且易造成雙重感染。傳統(tǒng)中醫(yī)藥治療白帶異常和陰道炎癥有著悠久歷史和豐富經驗。中醫(yī)理論認為，月經不調、下腹痛、帶下和疲痕等癥狀是由于下焦?jié)駸崞７e或創(chuàng)傷疲滯、脈絡受阻、氣血不暢而致。臨床用藥以清熱解毒、活血化疲為治療原則，遠期療效顯著。現(xiàn)在市場上，以金剛藤為原料制成的金剛藤膠囊、金剛藤糖漿、金剛藤片、金剛藤顆粒等均為口服劑型，存在著藥效受肝臟首過作用破壞和胃腸pH或酶的破壞，對胃粘膜的刺激性，對不能或者不愿吞服片、丸及膠囊的病人以及對伴有嘔吐的患者不適用等因素限制了在現(xiàn)代臨床中的廣泛應用。因此，對金剛藤制劑進行研究，拓寬其給藥途徑，開發(fā)成陰道給藥的半固體制劑，可直接作用于患處，針對性強，刺激性小，奏效快，生物利用度高。技術實現(xiàn)要素：有鑒于此，本發(fā)明提供了一種金剛藤半固體制劑，用于解決陰道濕熱下注所致的帶下量多、黃稠和陰道炎癥。本發(fā)明采用的技術手段如下：一種金剛藤半固體制劑，包括金剛藤提取物和藥物載體基質。所述金剛藤提取物的制備方法包括以下步驟：S1、粗提：取金剛藤飲片，加水8～12倍，煎煮2～4次，每次2～4小時，過濾提取液，合并過濾液，放置至室溫，低速離心，棄沉淀，得上清液。S2、濃縮：將上清液減壓濃縮至濃度為每1ml藥液相當于原生藥0.2g。S3、精制純化：將S2中濃縮的上清液，經D-101型大孔吸附樹脂純化，純化條件為藥液濃度0.2mg/ml，徑高比1:10，上樣量為藥材量：樹脂量＝0.6:1，吸附速率2CV/60min，先水洗脫2～3個CV再70％乙醇洗脫4～5個CV，洗脫速率為2CV/60min。合并洗脫的目的藥液濃縮至相對密度為1.15～1.25、濃縮溫度為50～80℃的稠膏。S4、制成干浸膏粉：將稠膏干燥，粉碎，過90～110目篩，得到有效成分含量為70.8％～78％的干浸膏粉，備用。優(yōu)選地，所述步驟S3中D-101型大孔吸附樹脂使用前的預處理：取樹脂干顆粒，用5倍體積的超純水膨脹，膨脹后用超純水抽濾清洗3次，裝柱，用75％和10％乙醇各洗3個CV，再用0.1～1mol的NaOH清洗3個CV，最后用超純水清洗10個CV，pH試紙檢測清洗液顯中性。優(yōu)選地，所述步驟S3中D-101型大孔吸附樹脂解吸附完畢后，先用乙醇沖洗，再用超純水沖洗至無醇味。優(yōu)選地，所述半固體制劑為陰道給藥的栓劑和凝膠劑。優(yōu)選地，每5g所述栓劑含金剛藤干浸膏粉40～160mg，每5g所述凝膠劑含金剛藤干浸膏粉20～50mg。優(yōu)選地，按質量百分比計算，所述栓劑主要由含量為1％～20％的干浸膏粉和60％～99％的藥物載體基質制成。優(yōu)選地，所述藥物載體基質為可可豆脂、半合成或全合成脂肪酸甘油酯、甘油明膠、聚乙二醇類、聚氧乙烯(40)單硬脂酸類、泊洛沙姆中的至少一種。優(yōu)選地，所述凝膠劑主要由干浸膏粉、藥物載體基質、防腐劑，穩(wěn)定劑、稀釋劑和pH調節(jié)劑制成。其中，所述藥物載體基質為輔料水性凝膠基質或輔料油性凝膠基質；所述輔料水性凝膠基質為增稠劑加水溶脹而成，所述增稠劑包括卡波姆、西黃耆膠、明膠、淀粉及纖維素衍生物、聚發(fā)乙烯、海藻酸鈉中的至少一種；所述輔料油性凝膠基質為液體石蠟與聚氧乙烯、脂肪油與膠體硅、鋁皂和鋅皂中的一種。所述防腐劑為尼泊金類、苯甲酸與苯甲酸鈉、山梨酸及其鹽類、苯扎溴銨、醋酸氯乙定、鄰苯基苯酚、苯甲醇、三氯叔丁醇中的至少一種。所述穩(wěn)定劑為焦亞硫酸鈉、亞硫酸鈉、亞硫酸氫鈉、硫代硫酸鈉、抗壞血酸、硫脲、胱氨酸、β環(huán)糊精及其衍生物、乙二胺四乙酸及其鈉鹽、酒石酸和卵磷脂中的至少一種。所述稀釋劑為乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇或水。所述pH調節(jié)劑為氫氧化鈉、氫氧化鉀、氫氧化鋁、三乙醇胺、鹽酸、枸櫞酸、冰醋酸中的至少一種。優(yōu)選地，按質量百分比計算，所述干浸膏粉的含量為0.5％～20％，藥物載體基質含量為0.05％～10％，防腐劑含量為0.001％～5％，穩(wěn)定劑含量為0.0001～1％，稀釋劑82％～96％，pH調節(jié)劑含量為0.5％～2％。優(yōu)選地，所述凝膠劑的pH值為3～7。采用本發(fā)明所提供的一種金剛藤半固體制劑，具有以下有益效果：1、本發(fā)明制備的金剛藤的外用半固體制劑，其提取物中總黃酮、總皂苷和總鞣質的含量70.80％以上，使用高含量有效組分的金剛藤制劑可降低不良反應發(fā)生率，提高用藥安全性。2、本發(fā)明制備的含有高含量有效組分的金剛藤外用半固體制劑為陰道給藥，可使藥物直接作用于患處，針對性強，奏效快。3、對治療陰道濕熱下注所致的帶下量多，黃稠和陰道多種炎癥具有良好的療效。具體實施方式以下對本發(fā)明的原理和特征進行描述，所舉實例只用于解釋本發(fā)明，并非用于限定本發(fā)明的范圍。一種金剛藤半固體制劑由金剛藤提取物和藥物載體基質制成：所述金剛藤提取物的制備方法包括以下步驟：S1、粗提：取金剛藤飲片，加水8～12倍，煎煮2～4次，每次2～4小時，過濾提取液，合并過濾液，放置至室溫，低速離心，棄沉淀，得上清液；其中，煎煮的具體步驟優(yōu)選為：加水量為10倍藥材重量，煎煮3次，第一次2h，第二次2h，第三次1h；低速離心棄沉淀的具體步驟為：取過濾液，減壓濃縮至濃度為每2m1相當于原藥材1g；濃縮溫度為50～80℃，優(yōu)選60～70℃；真空度為-0.05～-0.2Mpa，優(yōu)選-0.08～0.1Mpa；離心的溫度為室溫；離心時間為30min；以轉速3000～8000rpm/min，優(yōu)選5000rpm/min。S2、濃縮：將上清液減壓濃縮至濃度為每1ml藥液相當于原生藥0.2g，即0.2g/ml；其中，濃縮溫度為50～80℃，優(yōu)選60～70℃，真空度為-0.05～-0.2Mpa，優(yōu)選-0.08～0.1Mpa。S3、精制純化：將S2中濃縮的上清液，經D-101型大孔吸附樹脂純化，純化條件為藥液濃度0.2mg/ml，徑高比1:10，上樣量為藥材量：樹脂量＝0.6:1，吸附速率2CV/60min，先水洗脫2～3個CV再70％乙醇洗脫4～5個CV，洗脫速率為2CV/60min，合并洗脫的目的藥液濃縮至相對密度為1.15～1.25、濃縮溫度為50～80℃的稠膏；其中，D-101型大孔吸附樹脂前處理：取樹脂干顆粒，用5倍體積的超純水膨脹，膨脹后用超純水抽濾清洗3次，裝柱，用75％、10％乙醇各洗3個CV，再用0.1～1M的NaOH，優(yōu)選0.5M的NaOH清洗3個CV，最后用超純水清洗10個CV，pH試紙檢測清洗液顯中性即可；水洗是為了除去雜質，70％乙醇洗是為了回收目的產物；樹脂解吸附完畢后，先用適量高濃度的乙醇沖洗，再用超純水沖洗到無醇味，備用，多次使用后，防止樹脂被堵塞或死吸附，需要對樹脂進行再生處理。先用4％的鹽酸溶液浸泡2～4小時，后用相同的濃度的鹽酸溶液沖洗約5個CV，然后用超純水沖洗至中性，再用0.5M的NaOH溶液沖洗樹脂約6～7個CV，最后用超純水沖洗至中性。S4、制成干浸膏粉：將稠膏干燥，粉碎，過90～110目篩，得到有效成分含量為70.8％～％的干浸膏粉，備用。所述金剛藤陰道栓劑的制備方法為：按質量百分比計算，所述栓劑主要由主藥金剛藤干浸膏粉和藥物載體基質制成，將主藥過篩，藥物載體基質加熱融化，加入主藥干浸膏粉并攪拌均勻，保溫灌模。其中，每粒栓劑中干浸膏粉的用量為40～160mg，藥物載體基質的用量為4840～4960mg。所述主藥金剛藤干浸膏粉含量為1％～20％，更優(yōu)選為4％～16％，藥物載體基質含量為60％～99％，更優(yōu)選為84％～96％。所述藥物載體基質為可可豆脂、半合成或全合成脂肪酸甘油酯、甘油明膠、聚乙二醇類、聚氧乙烯(40)單硬脂酸類、泊洛沙姆中的至少一種。所述金剛藤陰道凝膠劑的制備方法為：所述凝膠劑主要由主藥金剛藤干浸膏粉及藥物載體基質制成，藥物載體基質為水性凝膠基質，并加入防腐劑、穩(wěn)定劑、稀釋劑和pH調節(jié)劑。將主藥直接加入或用稀釋劑溶解后加入到藥物載體基質中，再加入其余組分，攪拌均勻即得。其中，每粒凝膠劑劑中干浸膏粉的用量為20～50mg，藥物載體基質的用量為4950～4980mg。所述干浸膏粉的含量為0.5％～20％，藥物載體基質含量為0.05％～10％，防腐劑含量為0.001％～5％，穩(wěn)定劑含量為0.0001～1％，稀釋劑82％～96％，pH調節(jié)劑含量為0.5％～2％。更優(yōu)選為：所述干浸膏粉的含量為1％～10％，藥物載體基質含量為0.5％～5％，防腐劑含量為0.01％～0.2％，穩(wěn)定劑含量為0.005～0.2％，稀釋劑含量為86％～92％，pH調節(jié)劑含量為0.5％～2％。所述凝膠劑制劑的pH值為3～7，更優(yōu)選為4～5。所述藥物載體基質為輔料水性凝膠基質或輔料油性凝膠基質，所述輔料水性凝膠基質為增稠劑加水溶脹而成，所述增稠劑包括卡波姆、西黃耆膠、明膠、淀粉及纖維素衍生物、聚發(fā)乙烯、海藻酸鈉中的至少一種；所述輔料油性凝膠基質為液體石蠟與聚氧乙烯、脂肪油與膠體硅、鋁皂和鋅皂中的一種。所述防腐劑為尼泊金類、苯甲酸與苯甲酸鈉、山梨酸及其鹽類、苯扎溴銨、醋酸氯乙定、鄰苯基苯酚、苯甲醇、三氯叔丁醇中的至少一種。所述穩(wěn)定劑為焦亞硫酸鈉、亞硫酸鈉、亞硫酸氫鈉、硫代硫酸鈉、抗壞血酸、硫脲、胱氨酸、β環(huán)糊精及其衍生物、乙二胺四乙酸及其鈉鹽、酒石酸和卵磷脂中的至少一種。所述稀釋劑為乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇或水。所述pH調節(jié)劑為氫氧化鈉、氫氧化鉀、氫氧化鋁、三乙醇胺、鹽酸、枸櫞酸、冰醋酸中的至少一種。在凝膠劑的制備過程中，所述凝膠劑還可包括含量為0.1％～20％透皮促進劑，更優(yōu)選為5％～15％和0.05％～20％保濕劑(甘油)，更優(yōu)選為0.5％～10％；所述透皮促進劑為月桂氮卓酮、油酸、薄荷油、丙二醇中的至少一種。實施例1所述金剛藤陰道栓劑的制備方法：取金剛藤飲片10000g，加水10倍藥材重量，煎煮3次，第一次2小時，第二次2小時，第3次1小時，過濾提取液，合并過濾液，減壓濃縮至濃度為每2m1相當于原藥材1g，濃縮溫度為50～80℃，放置至室溫，低速離心，5000rpm/min，30min，棄沉淀，得上清液，減壓濃縮至濃度為每1ml藥液相當于原生藥0.2g，濃縮溫度為60～70℃。將濃縮液上清液至D-101型大孔吸附樹脂純化，棄去水洗的雜質，合并70％乙醇洗脫目的藥液，濃縮至相對密度為1.15～1.25的稠膏，濃縮溫度為50～80℃，鼓風干燥得干浸膏，粉碎，過篩，得到干浸膏粉約1000g。經UV檢測，總有效組分含量為71.6％。處方組成：金剛藤干浸膏粉12g半合成脂肪酸甘油酯1000g制法：先稱取處方量的干浸膏粉和半合成脂肪酸甘油酯，將半合成脂肪酸甘油酯加熱融化至50℃，邊攪拌邊加入12g干浸膏粉，攪拌均勻，50℃脫泡2小時，保溫，灌注于陰道模具中，冷卻，凝固，即得金剛藤陰道栓200枚。實施例2所述金剛藤陰道栓劑的制備方法：取金剛藤飲片10000g，加水10倍藥材重量，煎煮3次，第一次2小時，第二次2小時，第3次1小時，過濾提取液，合并過濾液，減壓濃縮至至濃度為每2m1相當于原藥材1g，濃縮溫度為50～80℃，放置至室溫，低速離心，5000rpm/min，30min，棄沉淀，得上清液，減壓濃縮至濃度為每1ml藥液相當于原生藥0.2g，濃縮溫度為60～70℃。將濃縮液上清液至D-101型大孔吸附樹脂純化，棄去水洗的雜質，合并70％乙醇洗脫目的藥液，濃縮至相對密度為1.15～1.25的稠膏，濃縮溫度為60～70℃，鼓風干燥得干浸膏，粉碎，過篩，得到干浸膏粉約1050g。經UV檢測，總有效組分含量為74.8％。處方組成：金剛藤干浸膏粉16g半合成脂肪酸甘油酯1000g。制法：先稱取處方量的干浸膏粉和半合成脂肪酸甘油酯，將半合成脂肪酸甘油酯加熱融化至60℃，邊攪拌邊加入16g干浸膏粉，攪拌均勻，60℃脫泡2小時，保溫，灌注于陰道模具中，冷卻，凝固，即得金剛藤陰道栓200枚。實施例3所述金剛藤陰道栓劑的制備方法：取金剛藤飲片10000g，加水10倍藥材重量，煎煮3次，第一次2小時，第二次2小時，第3次1小時。過濾提取液，合并過濾液，減壓濃縮至至濃度為每2m1相當于原藥材1g，濃縮溫度為50～80℃，放置至室溫，低速離心，5000rpm/min，30min，棄沉淀，得上清液，減壓濃縮至濃度為每1ml藥液相當于原生藥0.2g，濃縮溫度為60～70℃。將濃縮液上清液至D-101型大孔吸附樹脂純化，棄去水洗的雜質，合并70％乙醇洗脫目的藥液，濃縮至相對密度為1.15～1.25的稠膏，濃縮溫度為60～70℃，鼓風干燥得干浸膏，粉碎，過篩，得到干浸膏粉約1080g。經UV檢測，總有效組分含量為76.0％。處方組成：金剛藤干浸膏粉32g半合成脂肪酸甘油酯1000g。制法：先稱取處方量的干浸膏粉和半合成脂肪酸甘油酯，將半合成脂肪酸甘油酯加熱融化至70℃，停止加熱至全部熔融后，邊攪拌邊加入加入32g的干浸膏粉，攪拌均勻，70℃脫泡2小時，保溫，灌注于陰道模具中，冷卻，凝固，即得金剛藤陰道栓200枚。實施例4所述金剛藤陰道凝膠劑的制備方法：取金剛藤飲片10000g，加水10倍藥材重量，煎煮3次，第一次2小時，第二次2小時，第3次1小時，過濾提取液，合并過濾液，減壓濃縮至至濃度為每2m1相當于原藥材1g，濃縮溫度為50～80℃，放置至室溫，低速離心，5000rpm/min，30min，棄沉淀，得上清液，減壓濃縮至濃度為每1ml藥液相當于原生藥0.2g，濃縮溫度為60～70℃。將濃縮液上清液至D-101型大孔吸附樹脂純化，棄去水洗的雜質，合并70％乙醇洗脫目的藥液，濃縮至相對密度為1.15～1.25的稠膏，濃縮溫度為60～70℃，鼓風干燥得干浸膏，粉碎，過篩，得到干浸膏粉約1058g。經UV檢測，總有效組分含量為76.5％。處方組成：制備方法:稱取EDTA-2Na0.1g、苯扎溴銨lg加入適量注射用水溶解，再加入100g甘油，配成溶液，備用。10g卡伯姆溶于上述溶液中，充分溶脹后加入10g三乙醇胺調pH4～5得基質，備用。4g金剛藤干浸膏粉溶于適量的水中，緩慢加入到上述基質中混合均勻。加適量注射水至1000g，攪拌均勻，立即灌封，即得金剛藤陰道凝膠200支。實施例5所述金剛藤陰道凝膠劑的制備方法：取金剛藤飲片10000g，加水10倍藥材重量，煎煮3次，第一次2小時，第二次2小時，第3次1小時。過濾提取液，合并過濾液，減壓濃縮至至濃度為每2m1相當于原藥材1g，濃縮溫度為50～80℃，放置至室溫，低速離心，5000rpm/min，20min，棄沉淀，得上清液，減壓濃縮至濃度為每1ml藥液相當于原生藥0.2g，濃縮溫度為60～70℃。將濃縮液上清液至D-101型大孔吸附樹脂純化，棄去水洗的雜質，合并70％乙醇洗脫目的藥液，濃縮至相對密度為1.15～1.25的稠膏，濃縮溫度為60～70℃，鼓風干燥得干浸膏，粉碎，過篩，得到干浸膏粉約1072g。經UV檢測，總有效組分含量為76.2％。處方組成：制備方法:稱取EDTA-2Na0.1g、三氯叔丁醇lg加入適量注射用水溶解，再加100g甘油，配成溶液，備用。10g卡伯姆溶于上述溶液中，充分溶脹后加入10g三乙醇胺調pH4～5得基質，備用。6g金剛藤干浸膏粉溶于適量的水中，緩慢加入到上述基質中混合均勻。加適量注射水至1000g，攪拌均勻，立即灌封，即得金剛藤陰道凝膠200支。實施例6取金剛藤飲片10000g，加水10倍藥材重量，煎煮3次，第一次2小時，第二次2小時，第3次1小時。過濾提取液，合并過濾液，減壓濃縮至至濃度為每2m1相當于原藥材1g，濃縮溫度為50～80℃，放置至室溫，低速離心，6000rpm/min，15min，棄沉淀，得上清液，減壓濃縮至濃度為每1ml藥液相當于原生藥0.2g，濃縮溫度為60～70℃。將濃縮液上清液至D-101型大孔吸附樹脂純化，棄去水洗的雜質，合并70％乙醇洗脫目的藥液，濃縮至相對密度為1.15-1.25，濃縮溫度為60～70℃的稠膏，鼓風干燥得干浸膏，粉碎，過篩，得到干浸膏粉約1088g。經UV檢測，總有效組分含量為77.1％。處方組成：制備方法:稱取EDTA-2Na0.1g、三氯叔丁醇lg加入適量注射用水溶解，再加100g甘油，配成溶液，備用。10g卡伯姆溶于上述溶液中，充分溶脹后加入10g三乙醇胺調pH4～5得基質，備用。10g金剛藤干浸膏粉溶于適量的水中，緩慢加入到上述基質中混合均勻。加適量注射水至1000g，攪拌均勻，立即灌封，即得金剛藤陰道凝膠200支。其中，實施例1～6的藥物載體基質適具體情況而定進行替換制備半固體制劑。為了驗證本發(fā)明的有益效果，本發(fā)明做了以下實驗：一、本發(fā)明實施例中涉及的UV檢測采用以下檢測方法：(1)金剛藤提取物中總黃酮的含量測定波長：500nm測樣時限：15～60min測定法：取金剛藤提取物粉末1.05g，精密稱定，加70％乙醇100mL，超聲提取30min，冷卻，加適量70％乙醇補足減失的溶液，濾過，即得供試品溶液。將蘆丁對照品于60℃減壓干燥至恒重，精密稱定20.18mg，用乙醇溶解并定容至100mL，作為對照品溶液(每lmL含0.2018mg蘆丁對照品)。精密吸取對照品溶液lmL、2mL、3mL、4mL、5mL，分別置于25mL量瓶中，加水6mL，加5％的亞硝酸鈉溶液lmL，搖勻，放置10分鐘后加10％的硝酸鋁溶液lmL，搖勻，放置10分鐘后再加入氫氧化鈉試液10mL，加水至刻度，搖勻，放置30min后，試劑作空白校正后，在500nm處測定吸收度A，計算樣品中總黃酮的含量。以蘆丁對照品溶液濃度C(mg/mL)為橫坐標，吸收度A為縱坐標，繪制標準曲線，得線性回歸方程為:A＝12.134C﹣0.0076，r＝0.9999，n＝5，線性范圍0.0081～0.0404mg/mL。(2)金剛藤提取物中總皂苷的含量測定以薯蕷皂苷元為檢測指標測定總皂苷的含量。波長：407nm測樣時限：15～60min測定法：取金剛藤提取物粉末1.05g，精密稱定，加70％乙醇100mL，超聲提取30min，冷卻，加適量70％乙醇補足減失的溶液。濾過，即得供試品溶液。將薯蕷皂苷元對照品于60℃減壓干燥至恒重，取14.56mg，精密稱定，用乙醇溶解并定容至25mL，作為對照品溶液(每lmL含0.582mg薯蕷皂苷元對照品)。精密吸取對照品溶液0.lmL、0.15mL、0.2mL、0.25mL、0.30mL，置于具塞試管中，水浴將其溶劑揮干，然后精密加入5mL高氯酸，搖勻，在60℃水浴中加熱15分鐘后取出，立即置冰水浴中冷卻2～3分鐘，取出，搖勻，試劑作空白校正后，在407nm處測定吸收度。以薯蕷皂苷元對照品溶液濃度C(mg/mL)為橫坐標，吸收度A為縱坐標，繪制標準曲線，計算得線性回歸方程為，A＝20.519C﹣0.0064，R＝0.9999，n＝5，線性范圍0.0116～0.0349mg/mL。(3)金剛藤提取物中總鞣酸的含量測定以沒食子酸為檢測指標測定總鞣酸的含量。波長：760nm測樣時限：15～60min測定法：取金剛藤提取物粉末1.05g，精密稱定，加70％乙醇100mL，超聲提取30min，冷卻，加適量70％乙醇補足減失的溶液。濾過，即得供試品溶液。取沒食子酸對照品12.66mg，精密稱定，置25mL棕色量瓶中，加水溶解并稀釋至刻度，搖勻。精密量取5mL，置50mL棕色量瓶中，用水稀釋至度，搖勻，即得(每lmL中含沒食子酸50.26ug)。精密吸取對照品溶液1.0mL、2.0mL、3.0mL、4.0mL、5.0mL，分別置于25mL棕色量瓶中，各加入磷鉬鎢酸試液lmL，再分別加水至5mL，用12.2％碳酸鈉溶液稀釋至刻度，搖勻。放置30分鐘后，試劑作空白校正，在760nm波長處測定吸收度。以沒食子酸對照品濃度C(mg/mL)為橫坐標，吸光度A為縱坐標，繪制標準曲線，得線性回歸方程為:A＝104.86C﹢0.0652，r＝0.9996，n＝5，線性范圍0.00201～0.01005mg/mL。二、試驗組：將實施例1～6制備的栓劑和凝膠劑，陰道給藥，一次一粒，一日一次，7日為一療程，連續(xù)兩個療程。對比組：對比組1：與實施例3的區(qū)別在于，所述金剛藤提取物未經過提純，直接制備得干浸膏粉，制備得陰道給藥栓劑，一次一粒，一日一次，7日為一療程，連續(xù)兩個療程。對比組2：與實施例3的區(qū)別在于，所述步驟S3中采用AB-8型大孔樹脂進行純化。對比組3：采用市售的消糜栓進行陰道給藥，一次一粒，一日一次，7日為一療程，連續(xù)兩個療程。試驗組、對比組1、對比組2和對比組3的實驗結果如下：1、金剛藤半固體制劑的治療帶下量多的結果如下表1：2、金剛藤半固體制劑的治療黃稠的結果如下表2：組別病例數(shù)治愈顯效有效總有效率(％)實施例1502212086實施例2504231584實施例3503251892實施例4503251382實施例5504202292實施例6502221884對比組1501151256對比組2502182080對比組35021815703、金剛藤半固體制劑的治療宮頸糜爛的結果如下表3：組別病例數(shù)治愈顯效有效總有效率(％)實施例1504271286實施例2505202090實施例3505261592實施例4503222090實施例5504182492實施例6504182084對比組1502141562對比組2502181876對比組3502162076由表1、2和3可知：本發(fā)明通過金剛藤提取物的濃縮及精致純化等步驟，將金剛藤的有效活性成分充分提取出來，使得總有效活性成分總黃酮、總皂苷和總鞣酸的含量較高，且通過其藥物載體基質與金剛藤活性成分有效融合制備制劑，使得半固體制劑在治療帶下量、黃稠和宮頸糜爛等婦科疾病針對性強，刺激小，具有良好的治療效果。未經過提純步驟的金剛藤制劑較實施例1～6的療效差。市售的消糜栓其針對性且奏效較慢，相對于本發(fā)明的金剛藤制劑，其療效較差。且將對照組1、2、3的制劑進行UV檢測，其總有效成分含量分別為50.3％、62.8％和56.6％，均比本發(fā)明總有效成分含量70.8％低，表明本發(fā)明金剛藤有效成分充分提取出，對治療婦科疾病具有一定的療效。綜上所述，采用本發(fā)明所提供的一種金剛藤半固體制劑，由金剛藤提取物和藥物載體基質制成。用于清熱解毒，化濕消腫，特別是用于治療陰道濕熱下注所致的帶下量多，黃稠和陰道多種炎癥。本發(fā)明以金剛藤提取物為有效成分，加入適宜藥物載體基質制成的陰道給藥半固體制劑，所述劑型優(yōu)選為金剛藤陰道栓劑和陰道凝膠劑。同時，本發(fā)明金剛藤提取物經純化后，有效成分含量在70.8％以上。其優(yōu)點是可直接作用于患處，針對性強，刺激性小，奏效快，生物利用度高。以上所述僅為本發(fā)明的較佳實施例而已，并不用以限制本發(fā)明，凡在本發(fā)明的精神和原則之內，所做的任何修改、等同替換、改進等，均應包含在本發(fā)明保護的范圍之內。當前第1頁1 2 3