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包括含有活性成分的膜包衣層的復合制劑的制作方法

文檔序號:11159240閱讀:來源:國知局

技術特征:

1.一種復合制劑,其包括:

含有第一活性成分的芯;和

含有第二活性成分的膜包衣層,

其中所述膜包衣層包括聚乙烯醇-聚乙二醇接枝共聚物和聚乙烯醇。

2.根據權利要求1所述的復合制劑,其中所述芯為片劑、硬膠囊或軟膠囊。

3.根據權利要求1所述的復合制劑,其中所述聚乙烯醇-聚乙二醇接枝共聚物由約65%至約85%的聚乙烯醇單元和約15%至約35%的聚乙二醇單元組成,含有約0.01wt%至約0.5wt%的膠體二氧化硅,并且具有約35,000道爾頓至約55,000道爾頓的重均分子量。

4.根據權利要求1所述的復合制劑,其中所述聚乙烯醇具有20,000道爾頓至200,000道爾頓的分子量。

5.根據權利要求1所述的復合制劑,其中所述聚乙烯醇-聚乙二醇接枝共聚物與所述聚乙烯醇的重量比為約7:3至約4:6。

6.根據權利要求1所述的復合制劑,其中所述聚乙烯醇-聚乙二醇接枝共聚物由約65%至約85%的聚乙烯醇單元和約15%至約35%的聚乙二醇單元組成,含有約0.01wt%至約0.5wt%的膠體二氧化硅,并且具有約35,000道爾頓至約55,000道爾頓的重均分子量;

所述聚乙烯醇具有約20,000道爾頓至約200,000道爾頓的分子量;

并且所述聚乙烯醇-聚乙二醇接枝共聚物與所述聚乙烯醇的重量比為約7:3至約4:6。

7.根據權利要求1所述的復合制劑,其中所述第一活性成分包含坦索羅辛或其藥學上可接受的鹽,并且所述第二活性成分包含5-α-還原酶抑制劑。

8.根據權利要求7所述的復合制劑,其中所述5-α-還原酶抑制劑選自非那雄胺、度他雄胺、阿法烷二醇及其任意組合。

9.根據權利要求7所述的復合制劑,其中所述第一活性成分包含約0.1mg至約0.6mg的坦索羅辛或其藥學上可接受的鹽,按照游離堿的量表示,并且所述第二活性成分包含約1mg至約10mg的非那雄胺或約0.2mg至約0.8mg的度他雄胺。

10.根據權利要求1所述的復合制劑,其中所述第一活性成分包含5型磷酸二酯酶抑制劑,并且所述第二活性成分包含5-α-還原酶抑制劑。

11.根據權利要求10所述的復合制劑,其中所述第一活性成分包含他達拉非或其藥學上可接受的鹽,并且所述第二活性成分包含選自非那雄胺、度他雄胺、阿法烷二醇及其任意組合的5-α-還原酶抑制劑。

12.根據權利要求10所述的復合制劑,其中所述第一活性成分包含約5mg至約20mg的他達拉非或其藥學上可接受的鹽,按照游離堿的量表示,并且所述第二活性成分包含約1mg至約10mg的非那雄胺或約0.2mg至約0.8mg的度他雄胺。

13.根據權利要求7-12中任一項所述的復合制劑,其中如使用根據韓國藥典的一般試驗的溶出試驗評價,所述復合制劑在15分鐘內具有約75%或更高的5-α-還原酶抑制劑的溶出度。

14.一種制備根據權利要求1至12中任一項所述的復合制劑的方法,所述方法包括:

制備含有所述第一活性成分的芯;

制備含有第二活性成分的包衣溶液,其中將所述第二活性成分、聚乙烯醇-聚乙二醇接枝共聚物和聚乙烯醇溶解于溶劑中;和

用所述含有第二活性成分的包衣溶液包覆芯。

15.根據權利要求14所述的方法,其中所述溶劑為水、乙醇、甲醇、氯仿、二甲基亞砜(DMSO)、或其混合溶液。

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