雞矢藤提取物及其用途
【專利摘要】本發(fā)明公開雞矢藤提取物，所述提取物含有環(huán)烯醚萜苷類化合物，其特征在于所述環(huán)烯醚萜苷類化合物主要由20.0％-50.0％的雞矢藤苷酸、2.0％-25.0％的雞矢藤苷和1.0％-10.0％雞矢藤苷酸甲酯組成；所述雞矢藤提取物按照如下方法制備：a)雞矢藤藥材經乙醇提取得提取液；b)提取液濃縮至無醇味上大孔吸附樹脂層析，依次用水和80-90％乙醇洗脫，收集洗脫液，減壓干燥，即得雞矢藤提取物。本發(fā)明也提供所述的雞矢藤提取物在制備降尿酸同時抗炎的抗痛風關節(jié)炎的藥物中的應用。
【專利說明】雞矢藤提取物及其用途
【技術領域】
[0001] 本發(fā)明涉及雞矢藤提取物及其用途。
【背景技術】
[0002] 雞矢藤為茜草科雞矢藤屬植物雞矢藤Paederia scandens (Lour. ) Merr.的地上部 分或全草，為傳統(tǒng)中草藥，又名雞屎藤、牛皮凍、解暑藤、狗屁藤、臭藤、清風藤等，雞矢藤味 苷酸、性平，入肝、胃、大腸經，有消食化積、祛風活血、止痛消腫的功效。分布于中國和東南 亞多個國家，國內外對雞矢藤的藥理作用和雞矢藤臨床應用研究主要集中在抗炎、鎮(zhèn)痛和 治療消化系統(tǒng)疾病。近年來的化學成分研究表明雞矢藤中主要含有含硫的環(huán)烯醚萜苷類化 合物，有雞矢藤苷、雞矢藤苷酸和多種含硫的環(huán)烯醚萜苷二聚體。
[0003] CN101129524涉及一種雞矢藤提取物，該申請用含乙醇（20%?95% )溶劑提取 雞矢藤藥材，并指出該方法的提取物中主要含有雞屎藤苷（10-90% )和雞屎藤苷酸甲酯 (10-90% )。然而，該申請公開的方法操作繁瑣、能耗高。
【發(fā)明內容】
[0004] 本發(fā)明的第一個目的是提供雞矢藤提取物，所述提取物含有環(huán)烯醚萜苷類 化合物，其特征在于所述環(huán)烯醚萜苷類化合物主要由20. 0 % -50. 0 %的雞矢藤苷酸、 2. 0% -25. 0%的雞矢藤苷和1. 0% -10. 0%雞矢藤苷酸甲酯組成；所述雞矢藤提取物按照 如下方法制備：
[0005] a)雞矢藤藥材經乙醇提取得提取液；
[0006] b)提取液濃縮至無醇味上大孔吸附樹脂層析，依次用水和80-90%乙醇（優(yōu)選 85%乙醇）洗脫，收集洗脫液，減壓干燥，即得雞矢藤提取物。
[0007] 根據(jù)一個優(yōu)選的實施方式，所述藥材與樹脂量比為Ikg藥材需300ml經無水乙醇 溶脹預處理后的大孔樹脂。
[0008] 根據(jù)另一個優(yōu)選的實施方式，所述大孔吸附樹脂的型號為DlOl。
[0009] 根據(jù)一個優(yōu)選的實施方式，所述樹脂柱徑高比為1 : 8?1 : 12。
[0010] 根據(jù)另一個優(yōu)選的實施方式，所述上樣流速為1. 〇?2. OBV/h，洗脫流速為4? 6BV/h〇
[0011] 根據(jù)本發(fā)明的一個特別優(yōu)選的實施方式，本發(fā)明所述雞矢藤提取物的制備方法包 括如下具體步驟：
[0012] 取雞矢藤藥材W kg，加入8倍量95%乙醇回流提取3小時，過濾提取液，藥渣再加 入8倍量95%乙醇回流提取3小時，過濾提取液，藥渣再加入8倍量95%乙醇回流提取3 小時，過濾提取液，合并三次提取液，60°C減壓濃縮，至無醇味，加入4倍藥材量的去離子水 溶液使溶解，離心，離心上清液上DlOl大孔吸附樹脂，藥材與樹脂量比為Ikg藥材需300ml 經無水乙醇溶脹預處理后的DlOl大孔樹脂，樹脂柱徑高比為1 : 8?1 : 12,上樣流速為 I. 0?2. OBV/h，洗脫流速為4?6BV/h。上樣結束后，先用去離子水洗脫樹脂柱2BV，棄去流 穿液及水洗脫液，再用85%乙醇洗脫樹脂柱6BV，收集85%乙醇的洗脫液，60°C減壓濃縮， 干燥，即得雞矢藤提取物。
[0013] 本發(fā)明的第二個目的是提供雞矢藤提取物在制備降尿酸同時抗炎的抗痛風關節(jié) 炎的藥物中的用途。
[0014] 本發(fā)明的第三個目的是提供雞矢藤提取物在制備治療痛風關節(jié)炎的藥物中的用 途。
[0015] 本發(fā)明的第四個目的是提供雞矢藤提取物在制備治療高尿酸血癥的藥物中的用 途。
[0016] 本發(fā)明的第五個目的是提供雞矢藤提取物在制備防止尿酸鹽沉積的藥物中的用 途。
[0017] 本發(fā)明雞矢藤提取物能夠有效的降低高尿酸大鼠的血尿酸水平，同時還能對不同 機制致大鼠足腫脹炎癥模型有明顯的改善作用，且呈濃度依賴性。綜上所述，雞矢藤提取物 在降尿酸的同時具有抗炎活性。
[0018] 本發(fā)明的雞矢藤提取物的制備方法工藝簡單、設計合理，環(huán)境污染小。該方法對環(huán) 境無污染，乙醇用量少，成本較低，收率較高，適宜工業(yè)化生產。
【專利附圖】
【附圖說明】
[0019] 圖1為實施例1所得雞矢藤提取物的HPLC圖譜，其中1表示雞矢藤苷酸；2表示 雞矢藤苷；3表示雞矢藤苷酸甲酯；
[0020] 圖2為實施例2所得雞矢藤提取物的HPLC圖譜，其中1表示雞矢藤苷酸；2表示 雞矢藤苷；3表示雞矢藤苷酸甲酯。
【具體實施方式】
[0021] 實施例的HPLC分析方法條件如下：
[0022] 流動相：乙腈：1%。甲酸水，梯度洗脫，檢測波長245nm，流速0. 5ml/min，柱溫30°C， 色譜柱 Waters AtlantisTM C18,5u，250 X 4. 6mm。
[0023] 流動相梯度洗脫比例：
[0024]
【權利要求】
1. 雞矢藤提取物，所述提取物含有環(huán)烯醚萜苷類化合物，其特征在于所述環(huán)烯醚萜苷 類化合物主要由20. 0%-50. 0%的雞矢藤苷酸、2. 0%-25. 0%的雞矢藤苷和1. 0%-10. 0% 雞矢藤苷酸甲酯組成。 所述雞矢藤提取物按照如下方法制備： a) 雞矢藤藥材經乙醇提取得提取液； b) 提取液濃縮至無醇味上大孔吸附樹脂層析，依次用水和80-90%乙醇洗脫，收集洗 脫液，減壓干燥，即得雞矢藤提取物。
2. 根據(jù)權利要求1所述的雞矢藤提取物，其特征在于，所述藥材與樹脂量比為lkg藥材 需300ml經無水乙醇溶脹預處理后的大孔樹脂。
3. 根據(jù)權利要求1所述的雞矢藤提取物，其特征在于，b)步驟中依次用水和85%乙醇 洗脫。
4. 根據(jù)權利要求1所述的雞矢藤提取物，其特征在于，所述大孔吸附樹脂的型號為 D101。
5. 根據(jù)權利要求1所述的雞矢藤提取物，其特征在于，所述樹脂柱徑高比為1 : 8? 1 : 12。
6. 根據(jù)權利要求1所述的雞矢藤提取物，其特征在于，所述上樣流速為1. 0?2. 0BV/ h，洗脫流速為4?6BV/h。
7. 權利要求1-6任一項所述的雞矢藤提取物在制備降尿酸同時抗炎的抗痛風關節(jié)炎 的藥物中的用途。
8. 權利要求1-6任一項所述的雞矢藤提取物在制備治療痛風關節(jié)炎的藥物中的用途。
9. 權利要求1-6任一項所述的雞矢藤提取物在制備治療高尿酸血癥的藥物中的用途。
10. 權利要求1-6任一項所述的雞矢藤提取物在制備防止尿酸鹽沉積的藥物中的用 途。
【文檔編號】A61P19/06GK104435226SQ201410620925
【公開日】2015年3月25日 申請日期:2014年11月6日 優(yōu)先權日:2014年11月6日
【發(fā)明者】吳彤, 沈幸光, 沈龍海, 周海鳳, 李默影, 樂心逸, 張樂樂, 顏仁杰, 張雪, 張美璇, 王嫻嫻, 劉藝 申請人:寧波大昌藥業(yè)有限公司, 上海醫(yī)藥工業(yè)研究院