一種替比培南匹伏酯組合物顆粒劑的制作方法
【專利摘要】本發(fā)明涉及化學(xué)合成領(lǐng)域，公開了一種替比培南匹伏酯組合物顆粒劑。本發(fā)明所述顆粒劑以重量份計(jì)，由藥物成分40重量份的替比培南匹伏酯、198.7-219.7重量份的蔗糖、5-10重量份羥乙基甲基纖維素、3-6重量份交聯(lián)羧甲基纖維素鈉、2-5重量份磷脂酰乙醇胺、10-20重量份肌醇、0.1-0.2重量份抗壞血酸鈉棕櫚酸酯和0.2-0.5重量份阿司帕坦組成。本發(fā)明所述顆粒劑采用包括替比培南匹伏酯在內(nèi)的多種適宜藥物成分制備獲得一種新的顆粒劑，所制備的顆粒劑在加速試驗(yàn)、長(zhǎng)期試驗(yàn)以及抑菌效果試驗(yàn)中均表現(xiàn)出高于現(xiàn)有專利產(chǎn)品的效果，具有很高的品質(zhì)，能夠廣泛應(yīng)用于臨床治療中。
【專利說(shuō)明】一種替比培南匹伏酯組合物顆粒劑
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明涉及醫(yī)藥制劑領(lǐng)域，具體涉及一種替比培南匹伏酯組合物顆粒劑。
【背景技術(shù)】
[0002]替比培南匹伏酯，化學(xué)名為(+)-(4R，5S，6S)-6-[(lR)_羥基乙基]-4-甲基-7-氧代-3 [ [1- (2-噻唑啉-2-基)-3-氮雜環(huán)丁烷基]硫]-1-氮雜雙環(huán)[3.2.0]庚-2-烯-2-甲酸(2，2-二甲基-1-氧代丙氧基)甲酯，屬碳青霉烯類抗生素，結(jié)構(gòu)式如下:
[0003]
【權(quán)利要求】
1.一種替比培南匹伏酯組合物顆粒劑，其特征在于，以重量份計(jì)，由藥物成分40重量份的替比培南匹伏酯、198.7-219.7重量份的蔗糖、5_10重量份羥乙基甲基纖維素、3_6重量份交聯(lián)羧甲基纖維素鈉、2-5重量份磷脂酰乙醇胺、10-20重量份肌醇、0.1-0.2重量份抗壞血酸鈉棕櫚酸酯和0.2-0.5重量份阿司帕坦組成。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述顆粒劑，其特征在于，以重量份計(jì)，由藥物成分40重量份的替比培南匹伏酯、209重量份的蔗糖、7.5重量份羥乙基甲基纖維素、4.5重量份交聯(lián)羧甲基纖維素鈉、3.5重量份磷脂酰乙醇胺、15重量份肌醇、0.15重量份抗壞血酸鈉棕櫚酸酯和0.35重量份阿司帕坦組成。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述顆粒劑，其特征在于，通過(guò)干法制粒制得。
4.根據(jù)權(quán)利要求3所述顆粒劑，其特征在于，所述干法制粒具體為: 分別粉碎藥物成分替比培南匹伏酯、蔗糖、羥乙基甲基纖維素、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉、磷脂酰乙醇胺、肌醇、抗壞血酸鈉棕櫚酸酯和阿司帕坦，混合均勻送入干法制粒機(jī)中制粒，然后篩分，獲得替比培南匹伏酯顆粒劑。
5.根據(jù)權(quán)利要求4所述顆粒劑，其特征在于，所述干法制粒的環(huán)境濕度在60%以下。
6.根據(jù)權(quán)利要求4所述顆粒劑，其特征在于，所述各藥物成分的粉碎粒徑均為80目。
7.根據(jù)權(quán)利要求4所述顆粒劑，其特征在于，所述干法制粒機(jī)采用16目網(wǎng)篩。
8.根據(jù)權(quán)利要求4所述顆粒劑，其特征在于，所述篩分為用振蕩篩篩分出16目和60目之間的細(xì)小均勻、無(wú)大塊的顆粒。
【文檔編號(hào)】A61K9/16GK104069072SQ201410319910
【公開日】2014年10月1日 申請(qǐng)日期:2014年7月7日 優(yōu)先權(quán)日:2014年7月7日
【發(fā)明者】阮朝濱, 李明杰, 韓后良, 馮長(zhǎng)銀 申請(qǐng)人:山東羅欣藥業(yè)集團(tuán)股份有限公司