一種治療慢性咽炎的藥物組合物及其制備方法和用途
【專利摘要】本發(fā)明提供了一種治療慢性咽炎的藥物組合物，其原料藥包括如下重量配比的藥味：訶子12～18份、余甘子3～9份、烏梅12-18份、綠萼梅3～9份、甘草7～13份、桔梗9～15份、玄參17～23份、菊花5～11份、羅漢果12～18份、胖大海5～11份。本發(fā)明藥物組合物能夠有效治療慢性咽炎，對咽炎所致的咽部不適感、異物感、癢感、灼熱感、干燥感或刺激感，微痛，咳嗽、伴隨惡心，咽部黏膜增厚，有黏稠或黏膿性分泌物等癥狀有消除或緩解等作用，且治療總有效率高。
【專利說明】一種治療慢性咽炎的藥物組合物及其制備方法和用途 【技術領域】
[〇〇〇1] 本發(fā)明涉及一種治療慢性咽炎的藥物組合物及其制備方法和用途。 【背景技術】
[0002] 慢性咽炎是耳鼻咽喉科的常見病、多發(fā)病，臨床癥狀多樣，如咽部不適感、異物感、 灼熱感、干燥感、癢感及微痛感等。慢性咽炎為慢性感染引起的彌漫性咽部病變，病理特征 主要為咽黏膜層慢性充血，其血管周圍有較多淋巴細胞浸潤，黏膜下結締組織及淋巴組織 增生，重者形成咽后壁顆粒狀隆起，黏液腺肥大，分泌亢進。主要癥狀為咽部不適，如異物 感、咽干、咽癢、咽刺痛，咳嗽，惡心甚至嘔吐。病因包括：①局部因素：急性咽炎反復發(fā)作， 可轉(zhuǎn)為慢性。鄰近器官疾病，如慢性扁桃體炎、牙根炎、齲齒、慢性鼻炎、慢性鼻竇炎等炎性 分泌物流入咽部，或慢性鼻病造成鼻通氣困難而用口呼吸，以及咽部長期受刺激如煙酒過 度、粉塵、有害氣體的刺激及辛辣食物等可引起本病。②全身因素：如貧血、消化不良、下呼 吸道慢性炎癥、心血管疾病、內(nèi)分泌功能紊亂、維生素缺乏及免疫功能低下等。
[0003] 慢性咽炎中具體分類包括慢性單純性咽炎和慢性肥厚性咽炎。慢性單純性咽炎， 病變主要在黏膜層，表現(xiàn)為咽部黏膜慢性充血，其血管周圍有較多淋巴細胞浸潤，也可見白 細胞及漿細胞浸潤。黏膜及黏膜下結締組織增生。黏液腺可肥大，分泌功能亢進，黏液分泌 增多。多見成年人，病程長，易復發(fā)。慢性肥厚性咽炎，常為慢性單純性咽炎的繼發(fā)病，其咽 部黏膜充血增厚，黏膜及黏膜下有較廣泛的結締組織及淋巴組織增生，在黏液腺周圍的淋 巴組織增生突起，在咽后壁上變現(xiàn)為多個顆粒隆起，呈慢性充血狀，有時甚至融合成一片。 黏液腺內(nèi)的炎性滲出物被封閉其中，在淋巴顆粒隆起的頂部形成囊狀白點，破潰時可見黃 白色滲出物。此型咽炎常累及咽側索淋巴組織，使其增生肥厚，呈條索狀。
[0004] 慢性咽炎服用抗生素有一定的治療作用，但由于該病容易反復發(fā)作，有的病程較 長，如果長期服用抗生素可導致細菌耐藥，體內(nèi)正常菌群失調(diào)等多種并發(fā)癥。開發(fā)中藥制劑 治療慢性咽炎是合理的選擇。彭順林等，通過臨床觀察認為慢性咽炎的病機特點應為"陰虛 和在陰虛基礎上形成的氣滯血瘀，治療當以滋陰利咽和行氣活血并用"，并公開了一種治療 慢性咽炎的組方：麥冬、丹參、赤芍、川芎、玄參、牛蒡子、桔梗、蟬蛻、柴胡、枳殼、甘草。該方 中，以麥冬、丹參為主藥，滋陰活血，輔以玄參、赤芍、川芎增強養(yǎng)陰活血效力。復加牛蒡子、 桔梗、蟬蛻利咽。經(jīng)以柴胡、枳殼行氣以利血行。甘草調(diào)和諸藥，共奏滋陰利咽，行氣活血之 效，總效率達85. 11% (彭順林，等，滋陰活血利咽湯治療慢性咽炎47例療效觀察，甘肅中 醫(yī)，1998年，11卷6期）。
【發(fā)明內(nèi)容】
[0005] 本發(fā)明的目的在于提供一種治療慢性咽炎的藥物組合物。本發(fā)明的另一目的在于 提供該藥物組合物的制備方法和用途。
[0006] 本發(fā)明提供了一種治療慢性咽炎的藥物組合物，其原料藥包括如下重量配比：
[0007] 訶子12?18份、余甘子3?9份、烏梅12-18份、綠萼梅3?9份、甘草7?13 份、桔梗9?15份、玄參17?23份、菊花5?11份、羅漢果12?18份、胖大海5?11份。
[0008] 進一步地，其原料藥包括如下重量配比的藥味：
[0009] 訶子15份、余甘子6份、烏梅15份、綠萼梅6份、甘草10份、桔梗12份、玄參20 份、菊花8份、羅漢果15份、胖大海8份。
[0010] 進一步地，所述原料藥重量配比如下：
[0011] 訶子12?18份、余甘子3?9份、烏梅12-18份、綠萼梅3?9份、甘草7?13 份、桔梗9?15份、玄參17?23份、菊花5?11份、羅漢果12?18份、胖大海5?11份。
[0012] 優(yōu)選地，所述原料藥重量配比如下：
[0013] 訶子15份、余甘子6份、烏梅15份、綠萼梅6份、甘草10份、桔梗12份、玄參20 份、菊花8份、羅漢果15份、胖大海8份。
[0014] 其中，它是由原料藥的藥粉、水提物或/和乙醇提取物為活性成分，加上藥學上常 用的輔料或輔助性成分制備而成的劑型。
[0015] 水提物或以藥粉入藥，均是中藥傳統(tǒng)使用方式，水提后，由于水的溶解范圍廣，能 夠?qū)⒋蟛糠钟行С煞秩艹?，使藥物更容易被人體吸收，起效更快，例如湯劑等給藥形式；以 原粉入藥，藥粉的表面積較大，也有利于藥材中有效成分在體內(nèi)的吸收，但藥材未經(jīng)提取， 有效成分仍需在體內(nèi)溶出再吸收，其起效相對水提物較慢，但也同時削弱了藥材中有害成 分對人體造成的毒副反應，適合于長期服用，如將原粉制備成丸劑等給藥形式。目前在制 藥過程中，乙醇作為溶劑對藥物進行提取，也是最為常見的提取方式之一，乙醇為半極性溶 劑，溶解性能界于極性與非極性溶劑之間，可以溶解水溶性的某些成分，也能溶解非極性溶 劑溶解的一些成分，通常用乙醇提取代替水煎，從而避免大量無效成分的溶出，提高有效成 分的濃度和提取效率，不過乙醇的價格較水貴，在現(xiàn)代制藥工業(yè)大生產(chǎn)中，為了節(jié)省生產(chǎn)成 本，通常還是以水煎為主。在本發(fā)明已知組合物水提液具有生理活性的情況下，為了適應各 種生產(chǎn)和使用時的需求，可以任選水提、原粉、醇提或它們的組合方法來制備具體的劑型。
[0016] 本發(fā)明所述藥學上可接受的輔料包括但不僅限于填充劑（稀釋劑）、潤滑劑（助流 劑或抗粘著劑）、分散劑、濕潤劑、粘合劑、調(diào)節(jié)劑、增溶劑、抗氧劑、抑菌劑、乳化劑、崩解劑 等。粘合劑包含糖漿、阿拉伯膠、明膠、山梨醇、黃芪膠、纖維素及其衍生物（如微晶纖維素、 羧甲基纖維素鈉、乙基纖維素或羥丙甲基纖維素等）、明膠漿、糖漿、淀粉漿或聚乙烯吡咯烷 酮等；填充劑包含乳糖、糖粉、糊精、淀粉及其衍生物、纖維素及其衍生物、無機鈣鹽（如硫 酸鈣、磷酸鈣、磷酸氫鈣、沉降碳酸鈣等）、山梨醇或甘氨酸等；潤滑劑包含微粉硅膠、硬脂 酸鎂、滑石粉、氫氧化鋁、硼酸、氫化植物油、聚乙二醇等；崩解劑包含淀粉及其衍生物（如 羧甲基淀粉鈉、淀粉乙醇酸鈉、預膠化淀粉、改良淀粉、羥丙基淀粉、玉米淀粉等）、聚乙烯吡 略燒麗或微晶纖維素等；濕潤劑包含十-燒基硫酸納、水或醇等；抗氧劑包含亞硫酸納、亞 硫酸氫鈉、焦亞硫酸鈉、二丁基苯酸等；抑菌劑包含〇. 5%苯酚、0. 3%甲酚、0. 5%三氯叔丁 醇等；調(diào)節(jié)劑包含鹽酸、枸櫞酸、氫氧化鉀（鈉）、枸櫞酸鈉及緩沖劑（包括磷酸二氧鈉和磷 酸氫二鈉）等；乳化劑包含聚山梨酯-80、沒酸山梨坦、普流羅尼克F-68,卵磷酯、豆磷脂等； 增溶劑包含吐溫-80、膽汁、甘油等。
[0017] 所述藥學上可接受的輔助性成分，它具有一定生理活性，但該成分的加入不會改 變上述食品、保健品或藥物組合物在疾病治療或?qū)θ梭w生理功能改善過程中的主導地位， 而僅僅發(fā)揮輔助功效，這些輔助功效僅僅是對該成分已知活性的利用，是醫(yī)藥領域或保健 領域慣用的輔助方式。
[0018] 其中，所述劑型為經(jīng)胃腸道給藥劑型。例如，茶劑、片劑、散劑、丸劑、膠囊劑、顆粒 劑或口服液。
[0019] 本發(fā)明還提供了上述藥物組合物的制備方法，它包括如下操作步驟：
[0020] (1)按配比稱取原料藥；
[0021] (2)原料藥的藥粉、水提物或/和乙醇提取物為活性成分，加上藥學上常用的輔料 或輔助性成分制備成劑型。
[0022] 本發(fā)明還提供了上述藥物組合物在制備治療慢性咽炎的藥物中的用途。
[0023] 進一步地，所述藥物是治療慢性單純性咽炎或慢性肥厚性咽炎的藥物。
[0024] 方中余甘子清熱利咽，潤肺止咳，為本方君藥。玄參、胖大海、烏梅利咽生津并為臣 藥，綠萼梅芳香行氣，化痰散結；訶子斂肺利咽；菊花清熱；桔梗化痰；羅漢果利咽止咳以佐 治咽炎引起的痰、熱、虛、咳諸癥，并為佐藥。甘草調(diào)和諸藥是方中的使藥。
[0025] 本發(fā)明藥物組合物能夠有效治療慢性咽炎，對咽炎所致的咽部不適感、異物感、癢 感、灼熱感、干燥感或刺激感，微痛，咳嗽、伴隨惡心，咽部黏膜增厚，有黏稠或黏膿性分泌物 等癥狀有消除或緩解等作用，且治療總有效率高，為臨床用藥提供了新的選擇。
[0026] 顯然，根據(jù)本發(fā)明的上述內(nèi)容，按照本領域的普通技術知識和慣用手段，在不脫離 本發(fā)明上述基本技術思想前提下，還可以做出其它多種形式的修改、替換或變更。
[0027] 以下通過實施例形式的【具體實施方式】，對本發(fā)明的上述內(nèi)容再作進一步的詳細說 明。但不應將此理解為本發(fā)明上述主題的范圍僅限于以下的實例。凡基于本發(fā)明上述內(nèi)容 所實現(xiàn)的技術均屬于本發(fā)明的范圍。 【具體實施方式】
[0028] 實施例1本發(fā)明藥物組合物的制備方法
[0029] 訶子15g、余甘子6g、烏梅15g、綠萼梅6g、甘草10g、桔梗12g、玄參20g、菊花8g、 羅漢果15g、胖大海8g。
[0030] 取上述原料藥，將各組分干燥后粉碎，篩取一定粒度的藥粉，混合均勻后制成袋泡 茶劑或散劑，每袋裝量2g。
[0031] 實施例2本發(fā)明藥物組合物的制備方法
[0032] 訶子18g、余甘子3g、烏梅12g、綠萼梅3g、甘草7g、桔梗9g、玄參17g、菊花5g、羅 漢果12g、胖大海5g。取上述原料藥，加水煎煮3次，每次煎煮30min，合并水煎液，即得湯 劑。
[0033] 實施例3本發(fā)明藥物組合物的制備方法
[0034] 訶子12g、余甘子9g、烏梅18g、綠萼梅9g、甘草13g、桔梗15g、玄參23g、菊花llg、 羅漢果18g、胖大海llg。取上述原料藥，加水煎煮3次，每次煎煮30min，合并水煎液，濃縮， 靜置，取上清液，再濃縮，加入適量輔料，制備膏劑、口服液或糖漿劑。
[0035] 實施例4本發(fā)明藥物組合物的制備方法
[0036] 訶子13g、余甘子7g、烏梅16g、綠萼梅5g、甘草9g、桔梗llg、玄參18g、菊花6g、羅 漢果17g、胖大海10g。先用75%乙醇回流提取2次，收集醇提液，藥渣再加水煎煮2次，合 并水煎液，將醇提液回收乙醇后，與水煎液混合，濃縮，加入適量輔料制備顆粒劑、片劑或膠 囊劑。
[0037] 實施例5本發(fā)明藥物組合物的制備方法
[0038] 訶子15g、余甘子6g、烏梅15g、綠萼梅6g、甘草10g、桔梗12g、玄參20g、菊花8g、 羅漢果15g、胖大海8g。加水煎煮3次，合并水煎液，濃縮，加入適量輔料制備口含片。
[0039] 以下通過試驗例具體說明本發(fā)明的有益效果。
[0040] 試驗例1臨床效果
[0041] 慢性咽炎收治標準：收治經(jīng)醫(yī)生診斷為慢性單純性咽炎或慢性肥厚性咽炎患者共 有378例。
[0042] 患者出現(xiàn)的癥狀包括咽部不適感、異物感、癢感、灼熱感、干燥感或刺激感，還可能 伴有微痛，有咳嗽、伴隨惡心，部分患者咽部黏膜增厚，有黏稠或黏膿性分泌物。
[0043] 治療方法：使用本發(fā)明實施例1制備的袋泡劑，每日服用1次，將2g生藥裝量的藥 物袋泡劑用開水沖服，療程為5-11天。
[0044] 治療結果（下表以相同癥狀進行分類）：
[0045]表1
[0046]
【權利要求】
1. 一種治療慢性咽炎的藥物組合物，其特征在于：其原料藥包括如下重量配比的藥 味： 訶子12?18份、余甘子3?9份、烏梅12-18份、綠萼梅3?9份、甘草7?13份、桔 梗9?15份、玄參17?23份、菊花5?11份、羅漢果12?18份、胖大海5?11份。
2. 根據(jù)權利要求1所述的藥物組合物，其特征在于：其原料藥包括如下重量配比的藥 味： 訶子15份、余甘子6份、烏梅15份、綠萼梅6份、甘草10份、桔梗12份、玄參20份、菊 花8份、羅漢果15份、胖大海8份。
3. 根據(jù)權利要求1所述的藥物組合物，其特征在于：所述原料藥由如下重量配比的藥 味組成： 訶子12?18份、余甘子3?9份、烏梅12-18份、綠萼梅3?9份、甘草7?13份、桔 梗9?15份、玄參17?23份、菊花5?11份、羅漢果12?18份、胖大海5?11份。
4. 根據(jù)權利要求3所述的藥物組合物，其特征在于：所述原料藥由如下重量配比的藥 味組成： 訶子15份、余甘子6份、烏梅15份、綠萼梅6份、甘草10份、桔梗12份、玄參20份、菊 花8份、羅漢果15份、胖大海8份。
5. 根據(jù)權利要求1?4任意一項所述的藥物組合物，其特征在于：它是由原料藥的藥 粉、水提物或/和乙醇提取物為活性成分，加上藥學上常用的輔料或輔助性成分制備而成 的劑型。
6. 根據(jù)權利要求5所述的藥物組合物，其特征在于：所述劑型為經(jīng)胃腸道吸收劑型。
7. 權利要求1?6任意一項所述藥物組合物的制備方法，其特征在于：它包括如下操 作步驟： (1) 按配比稱取原料藥； (2) 原料藥的藥粉、水提物或/和乙醇提取物為活性成分，加上藥學上常用的輔料或輔 助性成分制備成劑型。
8. 權利要求1?6任意一項所述藥物組合物在制備治療慢性咽炎的藥物中的用途。
9. 根據(jù)權利要求8所述的用途，其特征在于：所述藥物是治療慢性單純性咽炎或慢性 肥厚性咽炎的藥物。
【文檔編號】A61K36/808GK104042767SQ201410305488
【公開日】2014年9月17日 申請日期:2014年6月30日 優(yōu)先權日:2014年6月30日
【發(fā)明者】夏隆江, 何宇新, 劉蓓, 李昌龍, 張翠媚 申請人:成都市康飛藥業(yè)有限公司