一種用于制備生脈制劑的提取物的制作方法
【專利摘要】發(fā)明公開(kāi)了一種用于制備生脈片劑/膠囊/顆粒/丸劑的提取物，這種提取物由經(jīng)過(guò)改進(jìn)的提取工藝獲得，改進(jìn)后的提取工藝提高了單位制劑中黨參炔苷的含量。
【專利說(shuō)明】—種用于制備生脈制劑的提取物
【技術(shù)領(lǐng)域】:
[0001]本發(fā)明屬于醫(yī)藥領(lǐng)域，涉及一種改進(jìn)的生脈制劑的中藥材的提取工藝。
[0002]【背景技術(shù)】:生脈飲出自李東垣的《內(nèi)外傷辨惑論》。李東垣為中國(guó)醫(yī)學(xué)史上“金元四大家”之一，他十分強(qiáng)調(diào)脾胃的重要作用，因五行當(dāng)中脾胃屬土，他的學(xué)說(shuō)也被稱作“補(bǔ)土派”?！吧}飲由人參、麥冬、五味子三味藥組成。方中人參善補(bǔ)氣，麥冬能清氣，五味子可斂氣，三藥相伍，一補(bǔ)、一清、一斂，可益氣養(yǎng)陰，生津止渴，斂陰止汗，使氣復(fù)津生，氣充脈復(fù)，因而名曰‘生脈’?！鄙}飲最早用來(lái)治療溫?zé)?、暑熱；如今，在?duì)其添加了黃芪、玉竹等益心氣的藥后，也用于臨床辨證為氣陰兩虛的緩慢心律失常患者。此外，生脈飲還常用于慢性心功能不全的病人。目前臨床上最常用的生脈飲有兩種:一種由人參、麥冬、五味子組成，另一種由黨參、麥冬、五味子組成。后者較為常用，一來(lái)黨參藥價(jià)便宜，二來(lái)黨參補(bǔ)性平和。生脈飲又采用現(xiàn)代的生產(chǎn)工藝制成了片劑、口服液、膠囊劑、顆粒劑，并在臨床上得到了廣泛的應(yīng)用，而且入選了國(guó)家的基本藥物目錄。目前所公開(kāi)的生脈制劑的制法有如下兩種:
[0003]1、處方:黨參 300g麥冬200g五味子100g
[0004]【制法】以上三味，將黨參粉碎，取240g細(xì)粉備用，五味子提取揮發(fā)油，蒸餾后的水溶液另器收集，藥渣與剩余的黨參粗粉及麥冬加水煎煮二次，濾過(guò)，合并濾液及上述水溶液，濃縮成稠膏，加入黨參細(xì)粉及適量輔料，拌勻，制成顆粒，干燥，噴加五味子揮發(fā)油，混勻，壓制成1000片，包糖衣，即得。 [0005]2、處方:黨參 300g麥冬200g五味子100g
[0006]以上三味，加水煎煮二次，第一次2小時(shí)，第二次1.5小時(shí)，合并煎液，過(guò)濾，濃縮至300ml，放冷，加入酒精600ml，靜置24小時(shí)，過(guò)濾，濾液濃縮至密度1.30，干燥，制成顆粒，分裝成顆粒劑或填充膠囊和壓成片劑。
[0007]經(jīng)過(guò)我們多年的研究發(fā)現(xiàn)以上傳統(tǒng)的生產(chǎn)工藝存在著很多弊端，黨參的有效成分黨參炔苷在煎煮的過(guò)程中容易分解和破壞，并產(chǎn)生有害物質(zhì)，傳統(tǒng)生產(chǎn)工藝也許正是因?yàn)檫@一點(diǎn)不足，將黨參分為兩部分一部分直接加入，一部分煎煮提取。
[0008]在工作過(guò)程中，我們反復(fù)嘗試多種提取工藝的優(yōu)化和改進(jìn)，以便提高生脈制劑中黨參炔苷的含量，改進(jìn)后的提取工藝如下:
[0009](I)、下述藥材粉碎成細(xì)粉:黨參300份±20%，麥冬200份±20% ;
[0010](2)、⑴中的藥材加入2±20%倍量的蒸餾水，同時(shí)加入4±20%倍量的95%以上濃度乙醇，加熱至40°C±20%，浸泡4±20%小時(shí)，回流提取4±20%4小時(shí)，冷藏靜置24 ± 20 %小時(shí)，過(guò)濾取濾液，回收乙醇，濃縮至密度為1.28~1.30，噴霧干燥。
[0011](3)加入采用公開(kāi)的傳統(tǒng)工藝所提取的五味子揮發(fā)油，混勻制成生脈制劑。
[0012]采用改進(jìn)后的提取工藝制備的生脈制劑單位制劑中所含黨參炔苷的含量超過(guò)已公開(kāi)的原提取工藝80%以上，極大程度地提高了藥品的藥效。
【發(fā)明內(nèi)容】
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[0013]傳統(tǒng)的生產(chǎn)工藝如下:[0014]【處方】黨參300g麥冬200g五味子100g
[0015]【制法】以上三味，將黨參粉碎，取240g細(xì)粉備用，五味子提取揮發(fā)油，蒸餾后的水溶液另器收集，藥渣與剩余的黨參粗粉及麥冬加水煎煮二次，濾過(guò)，合并濾液及上述水溶液，濃縮成稠膏，加入黨參細(xì)粉及適量輔料，拌勻，制成顆粒，干燥，噴加五味子揮發(fā)油，混勻，壓制成1000片，
[0016]改進(jìn)后的生產(chǎn)工藝如下:
[0017](I)、下述藥材粉碎成細(xì)粉:黨參300份±20%，麥冬200份±200% ；
[0018](2)、⑴中的藥材加入2±20%倍量的蒸餾水，同時(shí)加入4±20%倍量的95%以上濃度乙醇，加熱至40°C±20%，浸泡4±20%小時(shí)，回流提取4±20%4小時(shí)，冷藏靜置24 ± 20 %小時(shí)，過(guò)濾取濾液，回收乙醇，濃縮至密度為1.28~1.30，噴霧干燥。
[0019](3)、上述提取物制成顆粒，與100份的五味子蒸餾提取的揮發(fā)油混勻制成1000個(gè)單位制劑的片劑/膠囊/顆粒/丸劑。
[0020]采用改進(jìn)后的提取工藝，生產(chǎn)三批片劑，批號(hào)分別為0601A、0602A、0603A，采用傳統(tǒng)工藝I同等規(guī)模進(jìn)行驗(yàn)證性生產(chǎn)三批，批號(hào)分別為0601B、0602B、采用傳統(tǒng)工藝2同等規(guī)模進(jìn)行驗(yàn)證性生產(chǎn)一批，批號(hào)為0603B，進(jìn)行單位制劑的黨參炔苷的含量測(cè)定，采用改進(jìn)后的提取工藝制成的制劑中的黨參炔苷的含量顯著高于傳統(tǒng)工藝生產(chǎn)的生脈制劑，不需要再將黨參生粉加入制劑。
具體實(shí)施例:
[0021]實(shí)施例1:改進(jìn)后的生脈片劑的制備
[0022](I)、下述藥材粉碎成細(xì)粉:黨參300g± 20 %，麥冬200g± 20 %，五味子100g ；
[0023](2)、(I)中黨參和麥冬藥材加入2±20%倍量的蒸餾水，同時(shí)加入4±20%倍量的95%以上濃度乙醇，加熱至40°C ±20%，浸泡4±20%小時(shí)，回流提取4±20% 4小時(shí)，冷藏靜置24 ± 20 %小時(shí)，過(guò)濾取濾液，回收乙醇，濃縮至密度為1.28~1.30，噴霧干燥。
[0024](3)、取100g五味子，蒸餾提取揮發(fā)油。
[0025](4)、上述提取物經(jīng)干燥、粉碎后加入適量乙醇制成顆粒，噴入五味子揮發(fā)油，壓制成1000片。
[0026]連續(xù)生產(chǎn)3批，批號(hào)分別為:0601A、0602A、0603A。
[0027]實(shí)施例2:采用傳統(tǒng)工藝的同規(guī)模的生脈片的制備:
[0028]【處方】黨參300g麥冬200g五味子100g
[0029]【制法】以上三味，將黨參粉碎，取240g細(xì)粉備用，五味子提取揮發(fā)油，蒸餾后的水溶液另器收集，藥渣與剩余的黨參粗粉及麥冬加水煎煮二次，濾過(guò)，合并濾液及上述水溶液，濃縮成稠膏，加入黨參細(xì)粉及適量輔料，拌勻，制成顆粒，干燥，噴加五味子揮發(fā)油，混勻，壓制成1000片，連續(xù)生產(chǎn)三批，批號(hào)分別為:0601B、0602B。
[0030]處方:黨參 300g麥冬200g五味子100g [0031 ] 以上三味，加水煎煮二次，第一次2小時(shí)，第二次1.5小時(shí)，合并煎液，過(guò)濾，濃縮至300ml，放冷，加入酒精600ml，靜置24小時(shí)，過(guò)濾，濾液濃縮至密度1.30，干燥，制成顆粒，分裝成顆粒劑或填充膠囊和壓成片劑，批號(hào)為0603B。
[0032]實(shí)施例3:不同生產(chǎn)工藝所制備生脈片中黨參炔苷的含量測(cè)定結(jié)果的比較:[0033](I)、黨參炔苷的含量測(cè)定方法:取20片不同工藝所生產(chǎn)的生脈片劑，精密稱定，加水20ml溶解，置分液漏斗中，用石油醚提取4次(20、15、15、15ml)，水層用正丁醇提取4次(25、20、20、20ml)，合并提取液，用無(wú)水硫酸鈉脫水后，減壓除去正丁醇，殘?jiān)蛹状既芙獠⒍ㄈ葜?ml，作為供試品溶液。另取黃芪甲苷對(duì)照品，加甲醇制成每1ml含Img的溶液，作為對(duì)照品溶液。照薄層色譜法(附錄VIB)試驗(yàn)，吸取供試品溶液與對(duì)照品溶液各5 μ 1，分別交叉點(diǎn)于同一硅膠G薄層板上，以氯仿-甲醇-水(30: 10: I)為展開(kāi)劑，展開(kāi)，取出，晾干，噴以10%硫酸乙醇溶液，在105°C烘約5分鐘至斑點(diǎn)顯色清晰，取出，在薄層板上覆蓋同樣大小的玻璃板，周圍用膠布固定，照薄層色譜法(附錄VIB薄層掃描法)進(jìn)行掃描，波長(zhǎng)λ <[s]> = 530nm，測(cè)量供試品吸收度積分值與對(duì)照品吸收度積分值，計(jì)算每片所含黨參炔苷的含量，取20片的平均值。
[0034](3)、測(cè)定結(jié)果的如下表所述:
[0035]
【權(quán)利要求】
1.一種用于制備生脈片劑、膠囊、丸劑、顆粒劑的提取物，該提取物由以下步驟提取而獲得: (1)、下述藥材粉碎成細(xì)粉:黨參3份±20%，麥冬2份±20%； (2)、(1)中的藥材加入2土 20 %倍量的蒸餾水，同時(shí)加入4土 20 %倍量的95 %以上濃度乙醇，加熱至40°C ±20%，浸泡4±20%小時(shí)，回流提取4±20% 4小時(shí)，冷藏靜置24±20%小時(shí)，過(guò)濾取濾液，回收乙醇，濃縮至密度為1.28~1.30。
2.采用權(quán)利要求1所述提取物制備的生脈片劑、膠囊、顆粒劑、丸劑。
【文檔編號(hào)】A61P9/06GK103989925SQ201410233867
【公開(kāi)日】2014年8月20日 申請(qǐng)日期:2014年5月28日 優(yōu)先權(quán)日:2014年5月28日
【發(fā)明者】王庚禹 申請(qǐng)人:王庚禹