一種草酸艾司西酞普蘭口腔速溶膜及其制備方法
【專利摘要】本發(fā)明屬醫(yī)藥【技術(shù)領(lǐng)域】，涉及一種草酸艾司西酞普蘭口腔速溶膜及其制備方法。該口腔速溶膜包括藥物活性成分及藥學(xué)適用的輔料，所述藥物活性成分為草酸艾司西酞普蘭，所述藥學(xué)適用的輔料包括成膜材料、增塑劑、填充劑、甜味劑和矯味劑。此口腔速溶膜具有口感良好、無需飲水在口腔中可快速溶解、生物利用度高、使用方便的優(yōu)點，而且制備工藝簡便易行，所涉及的藥用輔料均易于購買，具有良好的社會效益和經(jīng)濟效益。
【專利說明】一種草酸艾司西酞普蘭口腔速溶膜及其制備方法 【技術(shù)領(lǐng)域】
[〇〇〇1] 本發(fā)明屬醫(yī)藥【技術(shù)領(lǐng)域】，具體涉及一種含有草酸艾司西酞普蘭的口腔速溶膜及其 制備方法，用于治療成人及12?17歲青少年的重度抑郁癥，也可用于治療成人廣泛性焦慮 癥。 【背景技術(shù)】
[0002] 隨著社會經(jīng)濟的高速發(fā)展與精神需求的顯著增強，抑郁癥發(fā)生率逐年增高。如今 抑郁癥已經(jīng)成為世界上最普遍的公共衛(wèi)生疾病之一。現(xiàn)代醫(yī)療的發(fā)展提高了抑郁癥的診斷 率，并開發(fā)了許多類別的抗抑郁藥，使2/3的病例經(jīng)治療后好轉(zhuǎn)。
[0003] 草酸艾司西酞普蘭臨床用于重度抑郁癥和廣泛性焦慮癥的治療。它屬于選擇性地 抑制來自突觸間隙的5-羥色胺再攝取到神經(jīng)細胞內(nèi)的選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑類 (SSRI)。對去甲腎上腺素和多巴胺再攝取作用微弱，其作用為西酞普蘭左旋對映體作用的 100倍。由Forest Laboratories和丹麥Lundbeck聯(lián)合開發(fā)，其結(jié)構(gòu)見式I。
【權(quán)利要求】
1. 一種用于治療重度抑郁癥和廣泛性焦慮癥的口腔速溶膜，包括藥物活性成分、成膜 材料、增塑劑、填充劑、甜味劑、矯味劑、50%乙醇。
2. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的口腔速溶膜，其特征在于其組成為：藥物活性成分1%?70%， 成膜材料20%?90%，增塑劑1%?25%，填充劑0%?40%，甜味劑0%?30%，矯味劑0%? 30%，50% 乙醇 1% ?30%。
3. 根據(jù)權(quán)利要求1和2所述，其藥物活性成分為草酸艾司西酞普蘭。
4. 根據(jù)權(quán)利要求1和2所述的成膜材料選自明膠、阿拉伯膠、果膠、黃原膠、聚乙烯醇、 聚乙烯吡咯烷酮、羥丙基甲基纖維素、透明質(zhì)酸、羥丙基纖維素中的一種或幾種混合物。
5. 根據(jù)權(quán)利要求1和2所述的增塑劑選自甘油、丙二醇、低分子量聚乙二醇、蓖麻油中 的一種或幾種混合物。
6. 根據(jù)權(quán)利要求1和2所述的填充劑選自預(yù)膠化淀粉、甘露醇、乳糖中的一種或幾種混 合物。
7. 根據(jù)權(quán)利要求1和2所述的甜味劑選自阿斯巴甜、甜菊苷、三氯蔗糖中的一種或幾種 混合物。
8. 根據(jù)權(quán)利要求1和2所述的矯味劑薄荷香精、蘋果香精、香蕉香精中的一種或幾種混 合物。
9. 根據(jù)權(quán)利要求1至8所述的任一種治療重度抑郁癥和廣泛性焦慮癥口腔速溶膜的制 備方法，其特征在于該方法包括以下步驟： a. 將成膜材料在攪拌狀態(tài)下加入到50%乙醇溶液中，充分攪拌分散得到聚合物凝膠； b. 在上述聚合物凝膠中加入增塑劑并攪拌均勻； c. 加入活性成分及其它組分并攪拌均勻； d. 脫氣，將聚合物凝膠均勻涂布于平板上； e. 鼓風(fēng)加熱干燥，加熱干燥溫度為40?70°C，切割，得到口腔速溶膜劑。
【文檔編號】A61K9/70GK104083343SQ201410191617
【公開日】2014年10月8日 申請日期:2014年5月8日 優(yōu)先權(quán)日:2014年5月8日
【發(fā)明者】王進, 郭夏, 宋雪梅 申請人:萬特制藥(海南)有限公司