非那雄胺分散片及其制備方法
【專利摘要】本發(fā)明涉及一種非那雄胺分散片的制備方法，所述方法包括以下步驟：（i）將非那雄胺、助流劑和表面活性劑混合進行微粉化，形成微粉化混合物；（ii）將所述微粉化混合物與填充劑和內(nèi)加崩解劑混勻，加入潤濕劑進行潤濕，然后經(jīng)制粒、干燥、整粒，再加入外加崩解劑和潤滑劑再次混勻，最后進行壓片制得所述非那雄胺分散片；其特征在于，在所述步驟（i）中，所述微粉化混合物的粒徑在5μm以下。本發(fā)明還涉及由上述制備方法得到的非那雄胺分散片。本發(fā)明的非那雄胺分散片的制備工藝簡單、穩(wěn)定，所得到的非那雄胺分散片穩(wěn)定性好、溶出度高、生物利用度高，并且服用方便、提高了病人用藥的順應(yīng)性，尤其適合于老人、服藥困難的人群以及旅游和出差人群。
【專利說明】非那雄胺分散片及其制備方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明涉及藥物領(lǐng)域，具體而言，本發(fā)明涉及一種非那雄胺分散片的制備方法、以及由所述方法制備得到的非那雄胺分散片。
【背景技術(shù)】
[0002]隨著人口老齡化的加快，老年人健康問題日益成為社會各界關(guān)注的焦點。前列腺增生癥是典型的老年性疾病，以50歲以上的男性最為常見。51歲至60歲男性約有50%有前列腺增生的病理變化，90歲時達90%，許多前列腺增生癥引起尿道阻塞以及膀胱功能的逐漸喪失，其在臨床上多表現(xiàn)為排尿的變化，如尿頻、尿急、排尿無力、尿滴浙、血尿及尿潴留等，嚴重地影響著老年人的身體健康和生活質(zhì)量。
[0003]非那雄胺為一種4-氮雜甾體化合物，其結(jié)構(gòu)式為:
[0004]
【權(quán)利要求】
1.一種制備非那雄胺分散片的方法，所述方法包括以下步驟: (i)將非那雄胺、助流劑和表面活性劑混合進行微粉化，形成微粉化混合物； (ii)將所述微粉化混合物與填充劑和內(nèi)加崩解劑混勻，加入潤濕劑進行潤濕，然后經(jīng)制粒、干燥、整粒，再加入外加崩解劑和潤滑劑再次混勻，最后進行壓片制得所述非那雄胺分散片； 其特征在于，在所述步驟(i)中，所述微粉化混合物的粒徑在5μπι以下。
2.如權(quán)利要求1所述的方法，其中， 所述助流劑為微粉硅膠和/或二氧化硅，優(yōu)選二氧化硅； 所述表面活性劑為選自于由硬脂酸、十二烷基硫酸鈉、十二烷基苯磺酸鈉、季銨化物、卵磷脂、氨基酸型表面活性劑、甜菜堿型表面活性劑、脂肪酸甘油酯、脂肪酸山梨坦(司盤)和聚山梨酯(吐溫)所組成的組中的一種或多種，優(yōu)選吐溫-80 ； 所述填充劑為選自于由淀粉、糖粉、糊精、乳糖、可壓性淀粉、微晶纖維素、無機鹽和甘露醇所組成的組中的一種或多種，優(yōu)選甘露醇和/或微晶纖維素； 所述潤濕劑為乙醇，優(yōu)選70%乙醇； 所述內(nèi)加崩解劑和外加崩解劑為選自于由干淀粉、羧甲淀粉鈉、低取代羥丙基纖維素、交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮和交聯(lián)羧甲基纖維素鈉所組成的組中的一種或多種，優(yōu)選交聯(lián)羧甲基纖維素鈉和/或羧甲淀粉鈉；和/或 所述潤滑劑為選自于由硬脂酸鎂、微粉硅膠、滑石粉和氫化植物油所述組成的組中的一種或多種，優(yōu)選硬脂酸鎂。`
3.如權(quán)利要求1或2所述的方法，其中，所述分散片包含: 2.5-7.5重量份的非那雄胺； 1.2-3.6重量份的所述表面活性劑； 7.5-22.5重量份的所述助流劑； 78-234重量份的所述填充劑； 24-72重量份的所述內(nèi)加崩解劑； 6-18重量份的所述外加崩解劑；以及 1.2-3.6重量份的所述潤滑劑。
4.如權(quán)利要求1-3中任一項所述的方法，其中，所述分散片包含: 5.0重量份的非那雄胺； 2.4重量份的吐溫-80 ； 15.0重量份的二氧化硅； 119.2重量份的甘露醇； 36.0重量份的微晶纖維素； 48.0重量份的交聯(lián)羧甲基纖維素鈉； 12.0重量份的羧甲淀粉鈉；以及 2.4重量份的硬脂酸鎂。
5.如權(quán)利要求1-4中任一項所述的方法，其中，所述制粒采用20目篩進行。
6.如權(quán)利要求1-5中任一項所述的方法,其中,所述干燥在低于60°C的溫度下進行。
7.如權(quán)利要求1-6中任一項所述的方法，其中，所述整粒采用18目篩進行。
8.由權(quán)利要求1-7中任一項所述的方法制備得到的非那雄胺分散片。
【文檔編號】A61K9/20GK103860495SQ201410083834
【公開日】2014年6月18日 申請日期:2014年3月7日 優(yōu)先權(quán)日:2014年3月7日
【發(fā)明者】羅楚波 申請人:廣東羅特制藥有限公司