1,7-間位二碳十硼烷二甲酸三苯基氯化錫配合物及制備方法和應用的制作方法
【專利摘要】本發(fā)明提供了1,7-間位二碳十硼烷二甲酸三苯基氯化錫配合物及制備方法和應用。所述1,7-間位二碳十硼烷二甲酸三苯基氯化錫配合物的分子式為{[(Ph3Sn)(m-CDC)]·(2,2'-Bipyridine)}n(m-CDCH2=1,7-間位二碳十硼烷二甲酸)，且具有較高的抗癌活性，可以其為原料制備治療白血病、人結(jié)腸癌和人結(jié)直腸腺癌的藥物。與目前普遍使用的鉑類抗癌藥物相比，本發(fā)明的有機錫配合物具有抗癌活性較高、脂溶性好、成本低、制備方法簡單等優(yōu)點，可為研發(fā)抗癌藥物提供新的思路和方法。
【專利說明】1,7-間位二碳十硼烷二甲酸三苯基氯化錫配合物及制備方法和應用
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明屬于化工領(lǐng)域，具體是涉及1，7-間位二碳十硼烷二甲酸三苯基氯化錫配位化合物的制備方法及其在抗癌藥物中的應用。
【背景技術(shù)】
[0002]有機錫是近年來研究比較活躍的一類金屬有機化合物，被廣泛地用于塑料穩(wěn)定、殺菌、木材防腐、海洋防污等方面。1972年，有機錫羧酸配合物Ph3SnOOCCH3被發(fā)現(xiàn)具有抗癌活性，自此，有機錫羧酸類化合物引起了人們的廣泛關(guān)注，多種具有良好抗癌活性的有機錫配位化合物也相繼被報道。
[0003]硼烷衍生物主要用于硼中子俘獲療法，對人體的某些癌細胞具有選擇親和性。目前報道較多的硼烷衍生物主要是二碳十硼烷單甲酸有機錫配合物，如{[(I, 7-C2B10Hn-l-COO) Bu2Sn] 20}2[1]，{[ (2-Ph-l, 2-C2B10H10-l-COO) 2Bu2Sn] 2}2[2]，并表現(xiàn)出良好的抗癌活性。但二碳十硼烷二甲酸有機錫配合物報道較少。(參考文獻[I] Gielen M,Bouhdid A, Willem Rj Bregadze VI，Ermanson LVj Tiekink ERT.J.0rganometal.Chem.1995; 501: 277.； [2] Tiekink ERTj Gielen M，Bouhdid A，Willem Rj BregadzeVI，Ermanson LVj Glazun SA.Metal-Based Drugs 1997; 4: 75.)。
【發(fā)明內(nèi)容】
[0004]針對現(xiàn)有技術(shù) 的不足，本發(fā)明主要提供一種二碳十硼烷二甲酸有機錫配合物的制備及在抗癌藥物中的應用。
[0005]本發(fā)明是通過以下技術(shù)方案實現(xiàn)的:
以1，7-間位二碳十硼烷二甲酸為配體的三苯基錫配合物的結(jié)構(gòu)式如下:
【權(quán)利要求】
1.1, 7-間位二碳十硼烷二甲酸三苯基氯化錫配合物，其特征是，結(jié)構(gòu)式如下:
2.權(quán)利要求1所述的1，7-間位二碳十硼烷二甲酸三苯基氯化錫化合物的制備方法，其特征在于:將In-C4B10H12O4溶于CH3CH2OH中，再加入Ph3SnCl,攪拌反應后，將2，2’ -聯(lián)吡啶加入到上述混合溶液中，繼續(xù)攪拌反應完畢，過濾，得到淡粉色溶液，濾液在室溫下自然揮發(fā)，三周后得到粉色晶體為目標產(chǎn)物。
3.權(quán)利要求2所述的制備方法，其特征在于:1，7-間位二碳十硼烷二甲酸、三苯基氯化錫和2，2’ -聯(lián)吡啶的物質(zhì)的量之比為1.0-2.0:1.0-4.0:1.0-2.0。
4.權(quán)利要求2所述的制備方法，其特征在于:將0.1 mmol H1-C4BltlH12O4溶于15 mLCH3CH2OH 中，15 min 后加入0.1 mmol Ph3SnCl,攪拌反應8 h 后將0.1 mmol 2，2’-聯(lián)吡啶加入到上述混合溶液中 ，繼續(xù)攪拌4 h，反應完畢，過濾，得到淡粉色溶液，濾液在室溫下自然揮發(fā)，三周后得到粉色晶體為目標產(chǎn)物。
5.權(quán)利要求1所述的1，7-間位二碳十硼烷二甲酸三苯基氯化錫配合物在治療人白血病、人結(jié)腸癌和人結(jié)直腸腺癌的藥物中的應用。
【文檔編號】A61P35/00GK103709192SQ201410001758
【公開日】2014年4月9日 申請日期:2014年1月3日 優(yōu)先權(quán)日:2014年1月3日
【發(fā)明者】李士帥, 李大成, 竇建民 申請人:聊城大學