一種虎力散外用制劑及其制備方法
【專利摘要】本發(fā)明公開(kāi)了一種虎力散外用制劑及其制備方法。由下述重量份的原料藥制成：制草烏14份、三七2份、斷節(jié)參1份和白云參3份，將所述原料藥研成粗粉并充分混勻，用60%或75%的乙醇進(jìn)行熱回流提取三次，第一次加入5倍量的乙醇提取2小時(shí)，第二次和第三次分別加入3倍量的乙醇提取1小時(shí)，合并乙醇提取液后，濃縮至無(wú)乙醇味成浸膏，再加入不同基質(zhì)或輔料制得虎力散外用制劑。本發(fā)明用現(xiàn)代藥學(xué)及藥物制劑學(xué)的方法組合、提取了虎力散的有效成分，加入了各種輔料、透皮劑、抑菌劑等等，制成了各種各具特色和用途的現(xiàn)代外用制劑，取得了原來(lái)用虎力散生藥粉外敷所意想不到的技術(shù)效果。
【專利說(shuō)明】一種虎力散外用制劑及其制備方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明屬于中藥制劑制備【技術(shù)領(lǐng)域】，具體地講，涉及一種以制草烏、三七、斷節(jié)參和白云參為主料的具有祛風(fēng)除濕、舒筋活絡(luò)、行瘀止血，消腫定痛功效，用于治療風(fēng)濕麻木、筋骨疼痛、創(chuàng)傷流血、跌打損傷的虎力散外用制劑。同時(shí)，本發(fā)明還涉及該制劑的制備方法。
【背景技術(shù)】
[0002]虎力散自1927年問(wèn)世以來(lái)，有“力行全身，藥到病除，疼痛消匿”的功效，故被譽(yù)為“虎力之藥”?；⒘ι⑹且灾撇轂酢⑷?、斷節(jié)參、白云參四味藥為主料制成，具有祛風(fēng)除濕、舒筋活絡(luò)、行瘀止血，消腫定痛功效，可用于治療風(fēng)濕麻木、筋骨疼痛、創(chuàng)傷流血和跌打損傷，其處方已被收載于國(guó)家衛(wèi)生部中藥成方標(biāo)準(zhǔn)WS3-B-1956-95中，但并未公開(kāi)所使用的稀缺藥材以及藥材的產(chǎn)地、炮制方法。
[0003]目前，虎力散制劑主要集中于散劑、片劑、膠囊劑等口服制劑，具有普通內(nèi)服藥的基本特征即藥理效應(yīng)為全身性，受胃腸消化吸收、肝臟代謝、血液循環(huán)、吸收分布的影響，其在治療風(fēng)濕麻木、筋骨疼痛，痹病寒濕阻絡(luò)證，風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎等方面的療效較好。由于虎力散口服制劑中含有毒性藥材制草烏，局部病患處如四肢、體表的治療想要通過(guò)增加內(nèi)服用藥劑量以提高患處的血藥濃度而達(dá)到提高療效的目的是不可行的。因此，對(duì)于局部病患處的治療，內(nèi)服很難達(dá)到作用迅速、藥效成分集中于患處的治療效果，阻礙了虎力散制劑治療創(chuàng)傷流血、跌打損傷的療效發(fā)揮?，F(xiàn)有技術(shù)中，雖可將內(nèi)服用虎力散制劑撒或涂敷于患處，但仍存在以下缺陷:①內(nèi)服虎力散制劑是以處方藥材粉碎成細(xì)粉入藥的，雖過(guò)100目篩(篩孔內(nèi)徑150 μ m±6.6 μ m)，但涂敷于患處顯得較粗，附著力較差有效成分大都存在于藥材顆粒內(nèi)部，需要溶出并滲入一層或多層細(xì)胞壁才能產(chǎn)生藥效作用。而一般的藥材粉末外用不能使有效成分直接作用于患處，讓藥效得到充分發(fā)揮不能保證無(wú)菌需要紗布包扎，使用很不方便且包扎后的病灶部位活動(dòng)受阻。
【發(fā)明內(nèi)容】
[0004]本發(fā)明的目的在于針對(duì)現(xiàn)有技術(shù)中的不足，提供一種局部用藥方便、安全且療效好的虎力散外用制劑，主要用于風(fēng)濕麻木、筋骨疼痛、創(chuàng)傷流血、跌打損傷的治療。
[0005]本發(fā)明的目的還在于提供所述虎力散外用制劑的制備方法。
[0006]本發(fā)明的目的通過(guò)以下技術(shù)方案予以實(shí)現(xiàn)。
[0007]除非另有說(shuō)明，本發(fā)明所使用的百分?jǐn)?shù)均為質(zhì)量百分?jǐn)?shù)。
[0008]一種虎力散外用制劑，其特征在于:由下述重量份的原料藥制成:制草烏14份、三七2份、斷節(jié)參1份和白云參3份，將所述原料藥研成粗粉并充分混勻，用60%或75%的乙醇進(jìn)行熱回流提取三次，第一次加入5倍量的乙醇提取2小時(shí)，第二次和第三次分別加入3倍量的乙醇提取I小時(shí)，合并乙醇提取液后，濃縮至無(wú)乙醇味成浸膏，再加入不同基質(zhì)或輔料制得虎力散外用制劑。
[0009]其中，所述虎力散外用制劑的劑型為搽劑、酊劑、凝膠劑、軟膏劑、涂膜劑和噴霧劑。
[0010]本發(fā)明中所述原料藥的植物基原分別為:
[0011]草烏:為毛茛科植物黃草烏Aconitum Vilmorinianum Komarov.的根。制草烏為該藥材的炮制品，本發(fā)明中所指的原料藥草烏即該種，稱為黃草烏。
[0012]三七:為五加科植物三七Panax notoginseng (Burk) F.H.Chen 的根。
[0013]斷節(jié)參:為蘿蘑科植物斷節(jié)參Cynanchum wallichii Wight.的根。
[0014]白云參:為桔?？浦参锎蠡ń疱X(qián)豹Campanumoea javanica B1.subsp.javanica的根。
[0015]本發(fā)明虎力散外用制劑的制備方法包括以下步驟:
[0016](I)原料藥準(zhǔn)備:取原料藥制草烏14份、三七2份、斷節(jié)參1份和白云參3份，并將所述原料藥研成粗粉備用；
[0017](2)虎力散浸膏制備:將步驟(1)中所述粗粉用60%或75%的乙醇進(jìn)行熱回流提取三次，第一次加入5倍量的乙醇提取2小時(shí)，第二次和第三次分別加入3倍量的乙醇提取I小時(shí)，濾去、合并乙醇提取液后，濃縮至無(wú)乙醇味，繼續(xù)濃縮為60°C條件下相對(duì)密度為1.35或1.08的虎力散浸膏；
[0018](3)虎力散 外用制劑的制備:在虎力散浸膏中加入不同基質(zhì)或輔料制得虎力散外用制劑，具體為:
[0019]取相當(dāng)于100g生藥的浸膏量，用300_500ml的60%乙醇溶解，冷藏過(guò)夜，濾過(guò)，用60%乙醇加至1000ml，灌裝即得10g/100ml的搽劑；
[0020]取相當(dāng)于100g生藥的浸膏量，用300_500ml的75%乙醇溶解，冷藏過(guò)夜，濾過(guò)，用75%乙醇加至1000ml，灌裝即得10g/100ml的酊劑；
[0021]取相當(dāng)于400g生藥的浸膏量，用乙醇與磷酸緩沖液按7:3比例的混合液1000ml溶解，加入到預(yù)先溶脹好的3%卡波姆基質(zhì)1200ml中，加入400ml甘油混勻制成總量為4000ml,即得含生藥量10g/100ml的凝膠劑；
[0022]取相當(dāng)于100g生藥的浸膏量，加入到適量的凡士林、5-10%的羊毛酯及1-2%的氮酮、0.05%的對(duì)羥基苯甲酸乙酯，混合均勻，制劑總量為1000ml，即得含生藥量10g/100g的軟膏劑；
[0023]取相當(dāng)于100g生藥的浸膏量，用300_500ml的60-70%乙醇溶解，濾過(guò)，加入到預(yù)先用60-70%乙醇溶解的4-6%聚乙烯吡咯烷酮PVP，增塑劑為3%的鄰苯二甲酸二甲酯，透皮劑為0.5-2%的氮酮、2%的甘油，混勻制成1000ml，即得含生藥10g/100ml的涂膜劑。
[0024]將浸膏用75%乙醇溶解，即制得含生藥量10g/100ml的噴霧劑；
[0025]取相當(dāng)于200g生藥的浸膏量，加300_500ml的乙醇溶解后，加入到麻油:石臘為10:20-25的混合液中，添加0.05%尼泊金、1-2%氮酮，制成lOOOg，混勻，冷卻，凝固即得20g/100g軟膏劑。
[0026]與現(xiàn)有技術(shù)相比，本發(fā)明具有如下有益效果:
[0027]1、將黃草烏用于虎力散的制草烏，烏頭總堿含量高，療效好，使用安全，取得了用一般制草烏達(dá)不到的技術(shù)效果。
[0028]2、用現(xiàn)代藥學(xué)及藥物制劑學(xué)的方法組合、提取了虎力散的有效成分，加入了各種輔料、透皮劑、抑菌劑等等，制成了各種各具特色和用途的現(xiàn)代外用制劑；方便，起效快，療效好，副作用小，毒性低，取得了原來(lái)用虎力散生藥粉外敷所意想不到的技術(shù)效果。
[0029]3、可以制成無(wú)菌制劑,適用面廣,更安全。
[0030]4、不用襯料，不受患處大小限制，生產(chǎn)成本降低。
[0031]5、可以根據(jù)需要，多次重復(fù)給藥。
【具體實(shí)施方式】
[0032]下面結(jié)合實(shí)施例對(duì)本發(fā)明作進(jìn)一步的詳細(xì)說(shuō)明，但應(yīng)當(dāng)理解，實(shí)施例僅為對(duì)本發(fā)明的解釋，并不以任何方式對(duì)本發(fā)明進(jìn)行限制，本領(lǐng)域技術(shù)人員根據(jù)本發(fā)明的精神所作的各種改動(dòng)或修改，同樣落于本發(fā)明的保護(hù)范圍。
[0033]實(shí)施例1
[0034]取制草烏700g，三七100g，斷節(jié)參50g，白云參150g，粉碎成粗粉(粗粉按中國(guó)藥典2010年版的定義要求)，加入用60%的乙醇5000ml，熱回流提取2小時(shí)，濾取提取液，再加入60%乙醇3000ml熱回流提取二次，每次I小時(shí)，濾取、合并提取液，減壓濃縮至無(wú)乙醇味后，繼續(xù)濃縮至60°C條件下相對(duì)密度為1.35的虎力散浸膏，在虎力散浸膏中加入不同基質(zhì)或輔料制得虎力散外用制劑。
[0035]實(shí)施例2
[0036]取制草烏700g，三七100g，斷節(jié)參50g，白云參150g，粉碎成粗粉，加入用75%的乙醇5000ml，熱回流提取2小時(shí)，濾取提取液，再加入75%乙醇3000ml熱回流提取二次，每次I小時(shí)，濾取、合并提取液，減壓濃縮至無(wú)乙醇味后，繼續(xù)濃縮至60°C條件下相對(duì)密度為1.08的虎力散浸膏，在虎力散浸膏中加入不同基質(zhì)或輔料制得虎力散外用制劑。
[0037]制備實(shí)施例1虎力散搽劑的制備
[0038]取實(shí)施例1制得相當(dāng)于100g生藥的浸膏量，用300_500ml的60%乙醇溶解，冷藏過(guò)夜，無(wú)菌濾過(guò)，用60%乙醇加至1000ml,灌裝即得，10g/100ml的搽劑。
[0039]制備實(shí)施例2虎力散酊劑
[0040]取實(shí)施例2制得相當(dāng)于100g生藥的浸膏量，用300_500ml的75%乙醇溶解，冷藏過(guò)夜，無(wú)菌濾過(guò)，用75%乙醇加至1000ml,灌裝即得，10g/100ml的ET劑。
[0041]制備實(shí)施例3虎力散噴霧劑
[0042]取實(shí)施例2制得相當(dāng)于100g生藥的浸膏量，用300_500ml的75%乙醇溶解，冷藏過(guò)夜，無(wú)菌濾過(guò)，用75%乙醇加至1000ml即得虎力散噴霧劑，灌裝入有手動(dòng)泵的噴瓶即可。
[0043]制備實(shí)施例4虎力散凝膠劑
[0044]取實(shí)施例1制得相當(dāng)于400g生藥的浸膏量，用乙醇與磷酸緩沖液按7:3比例的混合液1000ml溶解，無(wú)菌過(guò)濾，加入到預(yù)先溶脹好并經(jīng)無(wú)菌過(guò)濾的3%卡波姆基質(zhì)1200ml中，加入400ml甘油混勻制成總量為4000ml，即得含生藥量10g/100ml的凝膠劑。
[0045]制備實(shí)施例5虎力散涂膜劑
[0046]取實(shí)施例2制得 取相當(dāng)于100g生藥的浸膏量，用300_500ml的60%、65%或70%乙醇溶解，濾過(guò)，加入到預(yù)先用60%、65%或70%乙醇溶解的4-6%聚乙烯吡咯烷酮PVP，增塑劑為3%的鄰苯二甲酸二甲酯，透皮劑為0.5-2%的氮酮、2%的甘油，混勻制成1000ml，即得含生藥10g/100ml的涂膜劑。
[0047]制備實(shí)施例6虎力散軟膏劑[0048]取實(shí)施例1制得的相當(dāng)于100g生藥的浸膏量，加入到適量的凡士林、5-10%的羊毛酯、1-2%的氮酮、0.05%的對(duì)羥基苯甲酸乙酯，混合均勻，制劑總量為1000ml，即得含生藥量10g/100g的軟膏劑。
[0049]制備實(shí)施例7虎力散軟膏劑
[0050]取實(shí)施例1制得取相當(dāng)于200g生藥的浸膏量，加300_500ml的乙醇溶解后，加入到麻油:石臘為10:20-25的混合液中，添加0.05%尼泊金、1-2%氮酮，制成lOOOg，混勻，冷卻，凝固即得20g/100g軟膏劑。
[0051]試驗(yàn)例I虎力散浸膏的提取
[0052]取制草烏7kg,三七Ikg,斷節(jié)參0.5kg,白云參1.5kg,粉碎成粗粉,用5倍、3倍、3倍量的60%乙醇提取三次，第一次2小時(shí)，第二、三次I小時(shí)，濾取提取液，合并，減壓濃縮至無(wú)乙醇味后，繼續(xù)濃縮成浸膏，稱重，并按虎力散膠囊標(biāo)準(zhǔn)測(cè)定生藥粉及浸膏中烏頭總堿含量，結(jié)果見(jiàn)下表。
[0053]
【權(quán)利要求】
1.一種虎力散外用制劑，其特征在于:由下述重量份的原料藥制成:制草烏14份、三七2份、斷節(jié)參1份和白云參3份，將所述原料藥研成粗粉并充分混勻，用60%或75%的乙醇進(jìn)行熱回流提取三次，第一次加入5倍量的乙醇提取2小時(shí)，第二次和第三次分別加入3倍量的乙醇提取I小時(shí)，合并乙醇提取液后，濃縮至無(wú)乙醇味成浸膏，再加入不同基質(zhì)或輔料制得虎力散外用制劑。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的虎力散外用制劑，其特征在于:所述原料藥的植物基原分別為: 草烏為毛茛科植物黃草烏Aconitum Vilmorinianum Komarov.的根； 三七為五加科植物三七Panax notoginseng (Burk) F.H.Chen的根； 斷節(jié)參為蘿蘑科植物斷節(jié)參Cynanchum wallichii Wight.的根； 白云參為桔?？浦参锎蠡ń疱X(qián)豹Campanumoea javanica B1.subsp.javanica的根。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的虎力散外用制劑，其特征在于:所述虎力散外用制劑的劑型為搽劑、酊劑、凝膠劑、軟膏劑、涂膜劑和噴霧劑。
4.一種虎力散外用制劑的制備方法，其特征在于:包括以下步驟: (O原料藥準(zhǔn)備: 取原料藥制草烏14份、三七2份、斷節(jié)參1份和白云參3份，并將所述原料藥研成粗 粉備用； (2)虎力散浸膏制備:將步驟(1)中所述粗粉用60%或75%的乙醇進(jìn)行熱回流提取三次，第一次加入5倍量的乙醇提取2小時(shí)，第二次和第三次分別加入3倍量的乙醇提取I小時(shí)，濾去、合并乙醇提取液后，濃縮至無(wú)乙醇味，繼續(xù)濃縮為60°C條件下相對(duì)密度為1.35或.1.08的虎力散浸膏； (3)虎力散外用制劑的制備:在虎力散浸膏中加入不同基質(zhì)或輔料制得虎力散外用制劑，具體為: 取相當(dāng)于100g生藥的浸膏量，用300-500ml的60%乙醇溶解，冷藏過(guò)夜，濾過(guò)，用60%乙醇加至1000ml，灌裝即得10g/100ml的搽劑； 取相當(dāng)于100g生藥的浸膏量，用300-500ml的75%乙醇溶解，冷藏過(guò)夜，濾過(guò)，用75%乙醇加至1000ml，灌裝即得10g/100ml的酊劑； 取相當(dāng)于400g生藥的浸膏量，用乙醇與磷酸緩沖液按7:3比例的混合液1000ml溶解，加入到預(yù)先溶脹好的3%卡波姆基質(zhì)1200ml中，加入400ml甘油混勻制成總量為4000ml，即得含生藥量10g/100ml的凝膠劑； 取相當(dāng)于100g生藥的浸膏量,加入到適量的凡士林、5-10%的羊毛酯及1-2%的氮酮、.0.05%的對(duì)羥基苯甲酸乙酯，混合均勻，制劑總量為1000ml，即得含生藥量10g/100g的軟膏劑； 取相當(dāng)于100g生藥的浸膏量，用300-500ml的60-70%乙醇溶解，濾過(guò)，加入到預(yù)先用.60-70%乙醇溶解的4-6%聚乙烯吡咯烷酮PVP，增塑劑為3%的鄰苯二甲酸二甲酯，透皮劑為.0.5-2%的氮酮、2%的甘油，混勻制成1000ml，即得含生藥10g/100ml的涂膜劑； 將浸膏用75%乙醇溶解，即制得含生藥量10g/100ml的噴霧劑； 取相當(dāng)于200g生藥的浸膏量，加300-500ml的乙醇溶解后，加入到麻油:石臘為.10:20-25的混合液中，添加0.05%尼泊金、1-2%氮酮，制成1000g,混勻，冷卻，凝固即得.20g/100g軟膏劑。
【文檔編號(hào)】A61K36/714GK103816241SQ201310743005
【公開(kāi)日】2014年5月28日 申請(qǐng)日期:2013年12月30日 優(yōu)先權(quán)日:2013年12月30日
【發(fā)明者】劉劍 申請(qǐng)人:云南云河藥業(yè)股份有限公司