甲磺酸洛美他派藥物組合物及制備方法
【專利摘要】本發(fā)明公開了本發(fā)明公開了一種甲磺酸洛美他派藥物組合物，其特征是該藥物組合物由下列成分及百分比組成：20%-60%甲磺酸洛美他派，20%-50%無水乳糖、10-30%微晶纖維素、1%-10%交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮、1%-10%泊洛沙姆、1%-5%微粉硅膠組成，該甲磺酸洛美他派藥物組合物穩(wěn)定性好，對提高產(chǎn)品收率，降低成本，實(shí)現(xiàn)產(chǎn)業(yè)化，更好的應(yīng)用于臨床，具有更明顯的優(yōu)勢。
【專利說明】甲磺酸洛美他派藥物組合物及制備方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明屬于醫(yī)藥技術(shù)制備領(lǐng)域，具體涉及一種穩(wěn)定性良好的甲磺酸洛美他派藥物組合物及其制備方法。
【背景技術(shù)】
[0002]純合子家族性高膽固醇血癥(HoFH)是一種常染色體顯性遺傳性疾病，其發(fā)病機(jī)制是，細(xì)胞膜表面的低密脂蛋白受體缺失或異常，使機(jī)體不能從血液中去除低密脂蛋白膽固醇，導(dǎo)致體內(nèi)低密脂蛋白膽固醇水平升高，進(jìn)而誘發(fā)各種嚴(yán)重的心血管疾病。甲磺酸洛美他派是一種微粒體甘油三酯轉(zhuǎn)移蛋白抑制劑，其作用機(jī)制是，該藥駐留在內(nèi)質(zhì)網(wǎng)的腔內(nèi)直接與甘油三酯轉(zhuǎn)移蛋白結(jié)合并抑制其活性，阻止腸上皮細(xì)胞和肝細(xì)胞內(nèi)載脂蛋白B的組裝和分泌，抑制乳糜微粒和極低密脂蛋白的合成，從而使血漿低密脂蛋白膽固醇水平降低。
[0003]甲磺酸洛美他派基本信息如下:
[0004]英文名:LomitapideMesylate
[0005]CAS 號:202914-84-9
[0006]化學(xué)名稱:N-(2, 2，2_ 二氣乙基)-9-{4-{4_[4’ - ( 二氣甲基)[1，I’ -聯(lián)苯基]-2-甲酰胺基]哌啶-1-基} 丁基}-9H-芴基-9-甲酰胺甲磺酸鹽
[0007]化學(xué)結(jié)構(gòu)式:
[0008]
【權(quán)利要求】
1.一種含甲磺酸洛美他派藥物組合物，其特征在于由下列成分及重量百分比組成:10% - 50%甲磺酸洛美他派、20% - 50%無水乳糖、20% — 40%微晶纖維素、5% — 10%交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮、5% - 10%倍他環(huán)糊精、1% - 5%微粉硅膠。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的藥物組成物，其特征在于，其所述的甲磺酸洛美他派藥物組合物，每1000片其配方組成為:
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的甲磺酸洛美他派藥物組合物的制備方法，其特征在于，該方法包括如下步驟:將甲磺酸洛美他派、乳糖、微晶纖維素、交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮、倍他環(huán)糊精置于混合機(jī)中，混合5-10分鐘，使混合均勻；向上述混合均勻的物料中加入純化水適量，制得硬度適宜的軟材；將軟材采用18目篩網(wǎng)制得粒度適宜的顆粒；在55±5°C條件下沸騰干燥至顆粒水分小于3% ;將顆粒取出，加入微粉硅膠混合20分鐘，混合均勻；中間體檢測，檢測指標(biāo)包括含量，水分等，根據(jù)含量計算片重范圍，壓片，即得。
【文檔編號】A61K47/38GK103690960SQ201310701344
【公開日】2014年4月2日 申請日期:2013年12月18日 優(yōu)先權(quán)日:2013年12月18日
【發(fā)明者】李曉紅 申請人:北京科源創(chuàng)欣科技有限公司