一種去甲斑蝥素鈉注射液及其制備方法
【專利摘要】本發(fā)明公開(kāi)了一種去甲斑蝥素鈉注射液及其制備方法。所述去甲斑蝥素鈉注射液，包括去甲斑蝥素鈉、堿性pH值調(diào)節(jié)劑和注射用水，其特征在于，所述去甲斑蝥素鈉注射液的pH值為大于9.0且小于等于9.5。本發(fā)明所述去甲斑蝥素鈉注射液穩(wěn)定性好，并且具有純度高、外觀好的優(yōu)勢(shì)，具有較好的臨床應(yīng)用前景。
【專利說(shuō)明】一種去甲斑蝥素鈉注射液及其制備方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明涉及藥物制劑【技術(shù)領(lǐng)域】，尤其涉及一種去甲斑蝥素鈉注射液及其制備方法。
【背景技術(shù)】
[0002]現(xiàn)有的軌道交通站臺(tái)門(mén)控系統(tǒng)中，中央控制裝置采用大型PLC設(shè)計(jì)門(mén)單元控制器；接口編程不方便等缺點(diǎn)。
[0003]斑蝥素是從中藥斑蝥中提取的一種抗腫瘤活性成份，70年代曾嘗試用于原發(fā)性肝癌，但因?qū)γ谀蛳到y(tǒng)刺激作用強(qiáng)烈而限制了應(yīng)用。而去甲斑蝥酸鈉則是一種斑蝥素的衍生物，它是將斑蝥素兩個(gè)甲基去除并水解形成的鈉鹽。斑蝥素、去甲斑蝥素及去甲斑蝥素鈉的分子式分別如下:
[0004]
【權(quán)利要求】
1.一種去甲斑蝥素鈉注射液，包括去甲斑蝥素鈉、堿性pH值調(diào)節(jié)劑和注射用水，其特征在于，所述去甲斑蝥素鈉注射液的pH值為大于9.0且小于等于9.5。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的去甲斑蝥素鈉注射液，其特征在于，按g/ml計(jì)，所述去甲斑蝥素鈉在注射液中的重量體積百分含量為90%~110%、優(yōu)選為100%。
3.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的去甲斑蝥素鈉注射液，其特征在于，所述堿性pH值調(diào)節(jié)劑為氫氧化鈉和/或氫氧化鉀，優(yōu)選為氫氧化鈉。
4.一種如權(quán)利要求1-3任一項(xiàng)所述的去甲斑蝥素鈉注射液的制備方法，其特征在于，包括如下步驟: (1)用部分注射用水配置氫氧化鈉水溶液； (2)按去甲斑蝥素與氫氧化鈉的重量比為2:(0.6~1.5)、優(yōu)選2:1的配比，將去甲斑蝥素加入步驟(1)所得氫氧化鈉水溶液中，反應(yīng)得去甲斑蝥素鈉； (3)向步驟(3)所得溶液加入堿性pH值調(diào)節(jié)劑至溶液pH值大于9.0且小于等于9.5 ； (4)加入剩余注射用水。
5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的制備方法，其特征在于，步驟(1)中，按g/ml計(jì)，所述氫氧化鈉水溶液中氫氧化鈉的重量體積百分含量為0.1%~0.5%，優(yōu)選為0.26%。
6.根據(jù)權(quán)利要求4或5所述的制備方法，其特征在于，步驟(2)中，所述氫氧化鈉水溶液的溫度為65~80°C、優(yōu)選70~75°C、更優(yōu)選72°C ； 優(yōu)選地，所述反應(yīng)時(shí)間為10~15min、優(yōu)選為12min ;更優(yōu)選地,在攪拌下進(jìn)行反應(yīng)。
7.根據(jù)權(quán)利要求4-6任一項(xiàng)所述的制備方法，其特征在于，所述制備方法還包括除雜、除菌和包裝入庫(kù)的步驟。
8.根據(jù)權(quán)利要求7所述的制備方法，其特征在于，所述制備方法還包括:向步驟(5)所得溶液中加入藥用活性炭，至其終濃度以g/ml計(jì)為0.01%~0.02%、優(yōu)選0.01% ；20~30°C下、優(yōu)選25°C下攪拌20~40分鐘、優(yōu)選20分鐘，過(guò)濾除炭；所得濾液再經(jīng)0.22 μ m微孔濾膜過(guò)濾，所得濾液經(jīng)檢測(cè)合格后分裝、壓全蓋、包裝入庫(kù)。
9.根據(jù)權(quán)利要求4-8任一項(xiàng)所述的制備方法制備的去甲斑蝥素鈉注射液。
【文檔編號(hào)】A61K47/04GK103585101SQ201310585148
【公開(kāi)日】2014年2月19日 申請(qǐng)日期:2013年11月19日 優(yōu)先權(quán)日:2013年11月19日
【發(fā)明者】史健飛, 張勇, 朱震, 李春洲 申請(qǐng)人:江蘇紅豆杉藥業(yè)有限公司