一種微囊化辣椒素及制備方法
【專利摘要】本發(fā)明公開了一種微囊化辣椒素的制備的方法，包括如下步驟：（1）將辣椒素在水浴加熱下融化，加入乳化劑，制成芯材乳液；（2）將殼聚糖、果膠和氯化鈣加入水中，制成壁材溶液；（3）將芯材乳液加入到壁材溶液中，混合，加入固化劑,混合，噴霧干燥后得到微囊化辣椒素。本發(fā)明制備的微囊化辣椒素減少辣椒素對(duì)消化道粘膜的刺激，擴(kuò)大了辣椒素的使用范圍，不僅可以使用在調(diào)味品中，還可以應(yīng)用于保健品中；微囊化辣椒素溶解性好，穩(wěn)定性高；可增加胃腸道上段藥物釋放的屏障作用，有利于制劑的結(jié)腸靶向釋藥；本發(fā)明的方法操作簡(jiǎn)單，易于工業(yè)化生產(chǎn)，為辣椒素的發(fā)展提供了一條可行的技術(shù)路線。
【專利說明】一種微囊化辣椒素及制備方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明涉及一種微囊化辣椒素及制備方法。
【背景技術(shù)】
[0002]國(guó)內(nèi)外大量研究報(bào)道均顯示，辣椒素具有潛在的減肥作用，但辣椒素固有的刺鼻氣味以及對(duì)口腔、胃腸道等的刺激性，極大地限制了辣椒素在保健食品中的應(yīng)用。在動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中發(fā)現(xiàn)，當(dāng)辣椒素劑量較大時(shí)，動(dòng)物表現(xiàn)出明顯的毒性反應(yīng)，大鼠精神萎靡，呼吸急促。即使在最佳減肥劑量下，灌胃時(shí)如不慎將辣椒素乳液黏到大鼠口腔部位，也會(huì)表現(xiàn)出強(qiáng)烈的刺激反應(yīng)，部分大鼠甚至?xí)诒巧?。因此，在保證療效的前提下，減少辣椒素對(duì)消化道粘膜的刺激性，是開發(fā)辣椒素減肥相關(guān)保健食品的關(guān)鍵點(diǎn)。
[0003]微囊化技術(shù)，是近20年來迅速發(fā)展起來的一種新技術(shù)。它利用天然的或合成的高分子材料將固體的、液體的、氣體的微小顆粒，包裹在直徑為1~500 μ m范圍內(nèi)的一種具有半透性或密封囊膜的微型膠囊里。被包埋的物質(zhì)稱之為芯材，膠囊化的材料叫做壁材。此技術(shù)目前已廣泛應(yīng)用于醫(yī)藥、食品、化工等行業(yè)，它可以很好地提高被包裹物質(zhì)對(duì)光、熱、氧氣的穩(wěn)定性，控制釋放速度，避免受潮結(jié)塊，延長(zhǎng)商品的貨架期。
[0004]微囊化辣椒素可以減少辣椒素對(duì)口腔的刺激，并且提高了產(chǎn)品的溶解性，使其有效成分在腸道中得到釋放。
[0005]目前專利只是針對(duì)辣椒精的改性做了研究:名稱:以辣椒精為原料制備微膠囊水溶粉末辣椒素的方法(申請(qǐng)?zhí)?201110033841.9)，該技術(shù)只是將辣椒精從油狀液態(tài)變?yōu)榉勰?。其他辣椒精的改性專?一種粉狀水分散性辣椒精(ZL200710185482.2)，一種從油溶辣椒精樹酯改進(jìn)水溶性辣椒精的方法(申請(qǐng)?zhí)?200910075599.4)，都是對(duì)辣椒精的溶解性進(jìn)行了改性研究。
【發(fā)明內(nèi)容】
[0006]本發(fā)明的目的是提供一種有利于結(jié)腸靶向釋藥，提高了在腸道的溶解性，減少藥物對(duì)消化道粘膜刺激的一種微囊化辣椒素。
[0007]本發(fā)明的第二個(gè)目的是提供一種微囊化辣椒素的制備方法。
[0008]本發(fā)明的技術(shù)方案概述如下:
[0009]一種微囊化辣椒素的制備的方法，包括如下步驟:
[0010](1)將辣椒素在水浴加熱下融化，加入乳化劑，在常溫下，在球磨機(jī)中，30~60r/min的轉(zhuǎn)速下混合0.5~5小時(shí)，制成芯材乳液，所述辣椒素和乳化劑的質(zhì)量比為1:0.1~3，所述乳化劑為泊洛沙姆188和脂肪酰胺聚氧乙烯醚至少一種；
[0011](2)按質(zhì)量比為1:1~5:1~10:1~20的比例，將殼聚糖、果膠和氯化鈣加入水中，在40~70°C下用球磨機(jī)在轉(zhuǎn)速為30~50r/min的條件下,混合2~3小時(shí),制成壁材溶液；
[0012](3)按質(zhì)量比為3:1~10的比例，將所述芯材乳液加入到壁材溶液中，在30~50°C,在球磨機(jī)中，在轉(zhuǎn)速為40~100r/min的條件下混合0.2~2小時(shí),得到混合液,加入固化劑，所述固化劑與混合液的質(zhì)量比為1:20~80，在30~50°C，在球磨機(jī)中，在轉(zhuǎn)速為40~100r/min的條件下混合0.5~3小時(shí)，噴霧干燥后得到微囊化辣椒素，所述固化劑是質(zhì)量比為1:1~15:1~60的香草醛、海藻酸鈉和水組成的溶液。
[0013]步驟(1)優(yōu)選為:將辣椒素在水浴加熱下融化，加入乳化劑，在常溫下，在球磨機(jī)中，50r/min的轉(zhuǎn)速下混合3小時(shí)，制成芯材乳液，所述辣椒素和乳化劑的質(zhì)量比為1:1，所述乳化劑為泊洛沙姆188和脂肪酰胺聚氧乙烯醚至少一種；
[0014]辣椒素優(yōu)選質(zhì)量含量為8%~30%的辣椒油樹脂，最好是質(zhì)量含量為15%的辣椒油樹脂。
[0015]步驟(2)優(yōu)選為:按質(zhì)量比為1:3:5:10的比例，將殼聚糖、果膠和氯化鈣加入水中，在60°C下用球磨機(jī)在轉(zhuǎn)速為40r/min的條件下，混合2.5小時(shí)，制成壁材溶液。
[0016]步驟(3)優(yōu)選為:按質(zhì)量比為3:5的比例，將所述芯材乳液加入到壁材溶液中，在40°C，在球磨機(jī)中，在轉(zhuǎn)速為70r/min的條件下混合I小時(shí)，得到混合液，加入固化劑，所述固化劑與混合液的質(zhì)量比為1:50，在40°C，在球磨機(jī)中，在轉(zhuǎn)速為70r/min的條件下混合2小時(shí)，噴霧干燥后得到微囊化辣椒素，所述固化劑是質(zhì)量比為1:7:30的香草醛、海藻酸鈉和水組成的溶液。
[0017]上述方法制備的一種微囊化辣椒素。
[0018]本發(fā)明的優(yōu)點(diǎn)是:
[0019]1.本發(fā)明的微囊化辣椒素減少辣椒素對(duì)消化道粘膜的刺激，擴(kuò)大了辣椒素的使用范圍，不僅可以使用在調(diào)味品中，還可以應(yīng)用于保健品中。
`[0020]2.本發(fā)明的微囊化辣椒素溶解性好，穩(wěn)定性高。
[0021]3.本發(fā)明的微囊化辣椒可增加胃腸道上段藥物釋放的屏障作用，有利于制劑的結(jié)腸革巴向釋藥。
[0022]4.本發(fā)明的方法操作簡(jiǎn)單，易于工業(yè)化生產(chǎn)，為辣椒素的發(fā)展提供了一條可行的技術(shù)路線。
【專利附圖】
【附圖說明】
[0023]圖1為實(shí)施例1制備的微囊化辣椒素的釋放曲線。
[0024]圖2為實(shí)施例2制備的微囊化辣椒素的釋放曲線。
[0025]圖3為實(shí)施例3制備的微囊化辣椒素的釋放曲線。
【具體實(shí)施方式】
[0026]下面結(jié)合具體實(shí)施例對(duì)本發(fā)明作進(jìn)一步的說明。
[0027]實(shí)施例1
[0028]一種微囊化辣椒素的制備的方法，包括如下步驟:
[0029](I)將辣椒素在水浴加熱下融化，加入乳化劑，在常溫下，在球磨機(jī)中，50r/min的轉(zhuǎn)速下混合3小時(shí)，制成芯材乳液，所述辣椒素和乳化劑的質(zhì)量比為1:1，所述乳化劑為泊洛沙姆188 ;辣椒素為質(zhì)量含量為15%的辣椒油樹脂；
[0030](2)按質(zhì)量比為1:3:5:10的比例，將殼聚糖、果膠和氯化鈣加入水中，在60°C下用球磨機(jī)在轉(zhuǎn)速為40r/min的條件下,混合2.5小時(shí),制成壁材溶液；
[0031](3)按質(zhì)量比為3:5的比例，將所述芯材乳液加入到壁材溶液中，在40°C，在球磨機(jī)中，在轉(zhuǎn)速為70r/min的條件下混合I小時(shí)，得到混合液，加入固化劑，所述固化劑與混合液的質(zhì)量比為1:50，在40°C，在球磨機(jī)中，在轉(zhuǎn)速為70r/min的條件下混合2小時(shí)，噴霧干燥后得到微囊化辣椒素，所述固化劑是質(zhì)量比為1:7:30的香草醛、海藻酸鈉和水組成的溶液。
[0032]常溫下pH=6.5的狀態(tài)下水中溶解度達(dá)到98%。
[0033]本實(shí)施例制備的微囊化辣椒素的釋放曲線見圖1。
[0034]實(shí)施例2
[0035]一種微囊化辣椒素的制備的方法，包括如下步驟:
[0036](I)將辣椒素在水浴加熱下融化，加入乳化劑，在常溫下，在球磨機(jī)中，30r/min的轉(zhuǎn)速下混合5小時(shí)，制成芯材乳液，所述辣椒素和乳化劑的質(zhì)量比為1:0.1，所述乳化劑為質(zhì)量比為1:1的泊洛沙姆188和脂肪酰胺聚氧乙烯醚；辣椒素為質(zhì)量含量為8%的辣椒油樹脂；
[0037](2)按質(zhì)量比為1:1:1:1的比例，將殼聚糖、果膠和氯化鈣加入水中，在40°C下用球磨機(jī)在轉(zhuǎn)速為50r/min的條件下,混合2小時(shí),制成壁材溶液；
[0038](3)按質(zhì)量比為3:1的比例，將所述芯材乳液加入到壁材溶液中，在50°C，在球磨機(jī)中，在轉(zhuǎn)速為40r/min的條件下混合2小時(shí)，得到混合液，加入固化劑，所述固化劑與混合液的質(zhì)量比為1:20，在50 °C，在球磨機(jī)中，在轉(zhuǎn)速為40r/min的條件下混合3小時(shí)，噴霧干燥后得到微囊化辣椒素，所述固化劑是質(zhì)量比為1:15:60的香草醛、海藻酸鈉和水組成的溶液。
[0039]常溫下pH大于6.5的狀態(tài)下溶解度達(dá)到99%。
[0040]本實(shí)施例的釋放曲線見圖2。
[0041]實(shí)施例3
[0042]一種微囊化辣椒素的制備的方法，包括如下步驟:
[0043](I)將辣椒素在水浴加熱下融化，加入乳化劑，在常溫下，在球磨機(jī)中，60r/min的轉(zhuǎn)速下混合0.5小時(shí)，制成芯材乳液，所述辣椒素和乳化劑的質(zhì)量比為1:3，所述乳化劑為脂肪酰胺聚氧乙烯醚；辣椒素為質(zhì)量含量為30%的辣椒油樹脂；
[0044](2)按質(zhì)量比為1:5:10:20的比例，將殼聚糖、果膠和氯化鈣加入水中，在70°C下用球磨機(jī)在轉(zhuǎn)速為30r/min的條件下,混合3小時(shí),制成壁材溶液；
[0045](3)按質(zhì)量比為3:10的比例，將所述芯材乳液加入到壁材溶液中，在30°C，在球磨機(jī)中，在轉(zhuǎn)速為100r/min的條件下混合0.2小時(shí)，得到混合液，加入固化劑，所述固化劑與混合液的質(zhì)量比為1:80，在30°C，在球磨機(jī)中，在轉(zhuǎn)速為100r/min的條件下混合0.5小時(shí)，噴霧干燥后得到微囊化辣椒素，所述固化劑是質(zhì)量比為1:1:1的香草醛、海藻酸鈉和水組成的溶液。
[0046]常溫下ρΗ=6.5的狀態(tài)下溶解度達(dá)到97%。
[0047]本實(shí)施例的釋放曲線見圖3。
【權(quán)利要求】
1.一種微囊化辣椒素的制備的方法，其特征是包括如下步驟: (1)將辣椒素在水浴加熱下融化，加入乳化劑，在常溫下，在球磨機(jī)中，30~60r/min的轉(zhuǎn)速下混合0.5~5小時(shí)，制成芯材乳液，所述辣椒素和乳化劑的質(zhì)量比為1: 0.1~3，所述乳化劑為泊洛沙姆188和脂肪酰胺聚氧乙烯醚至少一種； (2)按質(zhì)量比為1:1~5:1~10:1~20的比例，將殼聚糖、果膠和氯化鈣加入水中，在40~70°C下用球磨機(jī)在轉(zhuǎn)速為30~50r/min的條件下,混合2~3小時(shí),制成壁材溶液； (3)按質(zhì)量比為3:1~10的比例，將所述芯材乳液加入到壁材溶液中，在30~50°C，在球磨機(jī)中，在轉(zhuǎn)速為40~100r/min的條件下混合0.2~2小時(shí),得到混合液,加入固化劑，所述固化劑與混合液的質(zhì)量比為1:20~80，在30~50°C，在球磨機(jī)中，在轉(zhuǎn)速為40~100r/min的條件下混合0.5~3小時(shí)，噴霧干燥后得到微囊化辣椒素，所述固化劑是質(zhì)量比為1:1~15:1~60的香草醛、海藻酸鈉和水組成的溶液。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其特征是所述步驟(1)為:將辣椒素在水浴加熱下融化，加入乳化劑，在常溫下，在球磨機(jī)中，50r/min的轉(zhuǎn)速下混合3小時(shí),制成芯材乳液,所述辣椒素和乳化劑的質(zhì)量比為1:1，所述乳化劑為泊洛沙姆188和脂肪酰胺聚氧乙烯醚至少一種。
3.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的方法，其特征是所述辣椒素為質(zhì)量含量為8%~30%的辣椒油樹脂。
4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的方法，其特征是所述辣椒素為質(zhì)量含量為15%的辣椒油樹脂。
5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其特征是所述步驟(2)為:按質(zhì)量比為1:3:5:10的比例，將殼聚糖、果膠和氯化鈣加入水中，在60°C下用球磨機(jī)在轉(zhuǎn)速為40r/min的條件下，混合2.5小時(shí)，制成壁材溶液。`
6.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其特征是所述步驟(3)為:按質(zhì)量比為3:5的比例，將所述芯材乳液加入到壁材溶液中，在40°C，在球磨機(jī)中，在轉(zhuǎn)速為70r/min的條件下混合I小時(shí)，得到混合液，加入固化劑，所述固化劑與混合液的質(zhì)量比為1:50,在40°C,在球磨機(jī)中，在轉(zhuǎn)速為70r/min的條件下混合2小時(shí)，噴霧干燥后得到微囊化辣椒素，所述固化劑是質(zhì)量比為1:7:30的香草醛、海藻酸鈉和水組成的溶液。
7.權(quán)利要求1~6之一的方法制備的一種微囊化辣椒素。
【文檔編號(hào)】A61K31/165GK103494791SQ201310485066
【公開日】2014年1月8日 申請(qǐng)日期:2013年10月16日 優(yōu)先權(quán)日:2013年10月16日
【發(fā)明者】張衛(wèi)軍, 王如, 賈廣成, 張立欣 申請(qǐng)人:晨光生物科技集團(tuán)天津有限公司