一種治療咳嗽的中藥制劑及其制備方法
【專利摘要】本發(fā)明公開了一種治療咳嗽的中藥制劑，它由北沙參、麥冬、玉竹、天花粉、桑葉、白扁豆、甘草七味中藥材制成，制備方法是：將以上七味加水煎煮提取或用含醇水溶液加熱回流提取，收集提取液，濾過，并將提取液減壓濃縮，上大孔吸附樹脂柱，用水或含醇水溶液洗脫，收集洗脫液，濃縮，加入輔料制成適合臨床上使用的劑型。本發(fā)明制備方法可以富集沙參麥冬湯中的有效成分，減少無效成分，有利于提高藥物療效，降低副作用和減少服用劑量，提高患者服藥順應性，本發(fā)明還提供了一種新的治療肺陰虧虛類干咳的中成藥，對滿足臨床用藥具有重要意義。
【專利說明】一種治療咳嗽的中藥制劑及其制備方法
【技術領域】
[0001]本發(fā)明屬于制藥【技術領域】，具體涉及一種治療咳嗽的中藥制劑及其制備方法。
【背景技術】
[0002]我國每年近三億人感染呼吸系統(tǒng)疾病，其中咳嗽患者多達五千多萬，呼吸科門診患者中，有70%?80%的患者都會有咳嗽癥狀，其中85%的咳嗽患者會選擇服藥。專家預測，止咳祛痰平喘藥物市場是未來20年內最具有發(fā)展?jié)摿Φ氖笏幤肥袌鲋弧?br>
[0003]化藥治療咳嗽只能治標和緩解癥狀，相比之下，中醫(yī)中藥具有巨大優(yōu)勢。中醫(yī)認為咳嗽是由六淫外邪侵襲肺系，或臟腑功能失調，內傷及肺，肺氣不清，失于宣肅所成，臨床以咳嗽、咯痰為主要表現(xiàn)。故分證論治將咳嗽分為外感咳嗽和內傷咳嗽兩大類，按臨床癥狀不同還將外感咳嗽細分為風寒襲肺、風熱犯肺、風燥傷肺3類，內傷咳嗽細分為痰濕蘊肺、痰熱郁肺、肝火犯肺、肺陰虧耗4類。
[0004]以上7類咳嗽，臨床癥狀表現(xiàn)為干咳的是風燥傷肺與肺陰虧耗2類。風燥傷肺為表證，因燥易傷津，故癥多見喉癢干咳、連聲作嗆、咽喉干痛、唇鼻干燥、無痰或痰少而粘連成絲、不易咯出，采用疏風清肺、潤燥止咳的治法。若風燥傷肺遷延失治，久則從實轉虛，肺臟虛弱，陰傷氣耗，變?yōu)榉侮幪澓?。肺陰虧耗為里證，因陰虛肺燥，故證見干咳、咳聲短促、痰少痰中帶血絲、低熱、午后顴紅、盜汗、口干、舌紅、少苔、脈細數(shù)，采用滋陰潤肺、潤燥止咳的治法。
[0005]統(tǒng)計發(fā)現(xiàn)，肺陰虧虛類在慢性咳嗽中占22.5%，但補陰藥卻在治療咳嗽的常用方藥中只占6%，沙參麥冬湯出自清代著名醫(yī)家吳鞠通的《溫病條辨》，由沙參、玉竹、生甘草、冬桑葉、麥冬、生扁豆、天花粉7味 藥物組成，對風燥傷肺和肺陰虧耗2類干咳均對證施治，堪稱清養(yǎng)肺胃、生津潤燥的代表方劑。然而，目前市售的止咳中成藥主要集中在傷風犯肺類(含風寒、風熱)，以鎮(zhèn)咳、祛痰居多，而與沙參麥冬湯同為清養(yǎng)肺胃、生津潤燥的中成藥較少。說明對癥的中成藥較少，開發(fā)新的治療肺陰虧虛類干咳的中成藥對滿足臨床用藥顯得尤為重要。
[0006]另外，沙參麥冬湯屬于傳統(tǒng)湯藥，存在不易貯存、服用劑量大，患者用藥順應性差等缺點，而且是一種工藝簡單粗放的中藥制劑，質量不易控制，療效和安全性得不到保障。
【發(fā)明內容】
[0007]本發(fā)明的目的是為了更好地滿足臨床用藥需求，提供一種療效確切，副作用少，質量穩(wěn)定、可控，患者用藥順應性好的治療咳嗽的中藥制劑及其制備方法。
[0008]為實現(xiàn)上述目的，本發(fā)明采用了以下技術方案:
[0009]一種治療咳嗽的中藥制劑，它由下述重量配比的中藥材制成:
[0010]北沙參15?30份、麥冬10?20份、玉竹3?15份、天花粉5?20份、桑葉15?30份、白扁丑5?20份、甘草5?25份，
[0011]制備方法是:按比例取所述中藥材，加水煎煮或用重量含量不超過70%的含醇水溶液加熱回流提取，收集提取液，濾過，將濾液減壓濃縮至相對密度(相對于水的密度，下同)為1.02?1.18的濃縮液，上大孔吸附樹脂柱，用水或重量含量不超過70%的含醇水溶液洗脫，收集洗脫液，濃縮成浸膏或濃縮液，再加入輔料制成適合臨床上使用的劑型。
[0012]本發(fā)明優(yōu)選的一種治療咳嗽的中藥制劑，該中藥制劑的制備方法是:按比例取所述中藥材，用重量含量為5?40%的含醇水溶液加熱回流提取，收集提取液，濾過，將濾液減壓濃縮至相對密度為1.02?1.18的濃縮液，上大孔吸附樹脂柱，用重量含量為10?50%的含醇水溶液洗脫，收集洗脫液，濃縮成浸膏或濃縮液，再加入輔料制成適合臨床上使用的劑型。
[0013]本發(fā)明進一步提供所述中藥制劑的制備方法，它由下述重量配比的中藥材制成:
[0014]北沙參15?30份、麥冬10?20份、玉竹3?15份、天花粉5?20份、桑葉15?30份、白扁丑5?20份、甘草5?25份，
[0015]按比例取所述中藥材，加水煎煮或用重量含量不超過70%的含醇水溶液加熱回流提取，收集提取液，濾過，將濾液減壓濃縮至相對密度為1.02?1.18的濃縮液，上大孔吸附樹脂柱，用水或重量含量不超過70%的含醇水溶液洗脫，收集洗脫液，濃縮成浸膏或濃縮液，再加入輔料制成適合臨床上使用的劑型。
[0016]優(yōu)選地，所述治療咳嗽的中藥制劑的制備方法是:按比例取所述中藥材，用重量含量為5?40%的含醇水溶液加熱回流提取，收集提取液，濾過，將濾液減壓濃縮至相對密度為1.02?1.18的濃縮液，上大孔吸附樹脂柱，用重量含量為10?50%的含醇水溶液洗脫，收集洗脫液，濃縮成浸膏，再加入輔料制成適合臨床上使用的劑型。
[0017]進一步優(yōu)選地，所述提取的次數(shù)為I?3次，每次提取的時間為0.5?2小時，如果采用加水煎煮提取，則提取中的水與中藥材的重量比為5?15: I;如果采用含醇水溶液加熱回流提取，則提取中的含醇水溶液與中藥材的重量比為5?15: I。
[0018]進一步優(yōu)選地，所述大孔吸附樹脂柱中，大孔吸附樹脂的重量為中藥材重量的I?3倍。
[0019]進一步優(yōu)選地，所述洗脫液的體積為大孔吸附樹脂柱體積的5?20倍。
[0020]進一步優(yōu)選地，所述醇為Cl?4脂肪醇，包括甲醇、乙醇、丙二醇、正丁醇、異丁醇、丁二醇等，從降低成本和安全考慮，選擇乙醇最佳。
[0021]所述中藥材按照上述方法提取精制后，可以制成適合于臨床使用的任何一種劑型，例如:散劑、片劑、顆粒劑、膠囊劑(軟膠囊)、丸劑(滴丸)、膏劑、合劑、糖漿劑等。當然，要制成上述劑型，還必須加入輔料，所述輔料可以是蔗糖、淀粉、糊精、硬脂酸鎂、山梨醇、甘露醇、乳糖、微晶纖維素、微粉硅膠、羧甲基纖維素、水、矯味劑等這些藥物制劑中常規(guī)輔料的一種或多種的組合，具體選擇哪一種或哪幾種輔料應根據所需要制成的劑型來確定。由于根據劑型需要來選擇適當?shù)妮o料和制劑方法是本領域技術人員都能掌握的常規(guī)手段，因此本申請沒有將制備本發(fā)明藥物所需要的輔料和制劑方法納入到專利要求保護的范圍內。
[0022]本發(fā)明優(yōu)選的劑型為顆粒劑、片劑、膠囊劑、糖漿或口服液。
[0023]本發(fā)明制備方法可以富集沙參麥冬湯中的有效成分，減少無效成分，從而:1)有利于提高藥物療效，降低副作用；2)有利于減少服用劑量，提高患者服藥順應性；3)有利于制劑成型，從而便于貯藏、攜帶、運輸；4)有利于控制藥品質量，提高藥品穩(wěn)定性。本發(fā)明還提供了一種新的治療肺陰虧虛類干咳的中成藥，對滿足臨床用藥具有重要意義?！揪唧w實施方式】
[0024]下面結合實施例對本發(fā)明進行詳細說明。
[0025]實施例1
[0026]取北沙參30Kg、麥冬20Kg、玉竹10Kg、天花粉15Kg、桑葉30Kg、白扁豆15Kg、甘草15Kg，用水煎煮兩次，每次1.0小時，每次加水量為675L(為藥材重量的5倍)，合并提取液，管式離心，得濾液，濾液減壓濃縮至相對密度為1.14，濃縮液上DA-201型大孔吸附樹脂柱(405Kg DA-201樹脂裝柱，樹脂重量為藥材重量的3倍)，用水9000L (為大孔吸附樹脂柱體積的20倍)洗脫樹脂柱，收集洗脫液，50°C減壓濃縮至相對密度為1.35的浸膏，加甜菊苷、糊精適量，制粒，干燥，過10目篩整理，用50目篩篩去細粉，即得。
[0027]實施例2
[0028]取北沙參23Kg、麥冬20Kg、玉竹15Kg、天花粉10Kg、桑葉28Kg、白扁豆15Kg、甘草17Kg，用30%乙醇水溶液(乙醇的重量占溶液總重量的50%)加熱回流一次，回流2小時，溶劑用量為1900L (為藥材重量的15倍)，合并提取液，減壓抽濾，得濾液，濾液減壓濃縮至相對密度為1.05，濃縮液上AB-8型大孔吸附樹脂柱(128Kg AB-8樹脂裝柱，樹脂重量為藥材重量的I倍)，用30%乙醇600L (為大孔吸附樹脂柱體積的5倍)洗脫樹脂柱，收集洗脫液，60°C減壓濃縮至相對密度為1.32的浸膏，加入微晶纖維素、淀粉適量，混勻，制粒，干燥，整粒，再加入0.5%硬脂酸鎂，混勻，壓片，即得。
[0029]實施例3`
[0030]取北沙參40Kg、麥冬30Kg、玉竹10Kg、天花粉15Kg、桑葉30Kg、白扁豆15Kg、甘草25Kg，用70%甲醇溶液加熱回流三次，每次0.5小時，每次的溶劑用量為1650L (為藥材重量的10倍)，合并提取液，濾布過濾，得濾液，濾液減壓濃縮至相對密度為1.10，濃縮液上HPD-722型大孔吸附樹脂柱(330Kg HPD-722樹脂裝柱，樹脂重量為藥材重量的2倍)，用70%甲醇3600L (為大孔吸附樹脂柱體積的10倍)洗脫樹脂柱，收集洗脫液，80°C減壓濃縮至相對密度為1.30的浸膏，加糊精、預膠化淀粉適量，制粒，干燥，整粒，加入0.5%硬脂酸鎂，混勻，裝膠囊，即得。
[0031]實施例4
[0032]取北沙參30Kg、麥冬20Kg、玉竹10Kg、天花粉15Kg、桑葉30Kg、白扁豆15Kg、甘草15Kg，用5% 丁二醇溶液加熱回流兩次，每次I小時，每次的溶劑用量為2000L (為藥材重量的15倍)，管式離心，得濾液，濾液減壓濃縮至相對密度為1.15，濃縮液上HPD-600型大孔吸附樹脂柱(135KgHPD-600樹脂裝柱，樹脂重量為藥材重量的I倍)，用10%乙醇800L (為大孔吸附樹脂柱體積的5倍)洗脫樹脂柱，收集洗脫液，60°C減壓濃縮至相對密度為1.10的濃縮液，加入蔗糖、苯甲酸鈉適量，加水溶解，攪勻，即得。
[0033]實驗例I鎮(zhèn)咳作用研究
[0034]取健康小鼠，隨機分為正常對照組、咳必清(噴托維林)組、沙參麥冬湯干浸膏組、實施例1?4干浸膏組、每組均10只，雌雄各半。進行灌胃給藥，正常對照組給予等容量0.5%CMC-Na。在給藥5天，末次給藥Ih后，用氨水引咳，記錄小鼠的咳嗽潛伏期及2min內咳嗽次數(shù)，觀察受試藥物的作用。實驗結果用t值法進行統(tǒng)計分析，結果見表I。
[0035]表I本發(fā)明制劑對給藥五天氨水致小鼠咳嗽的影響(i士SD，n= JO)[0036]
【權利要求】
1.一種治療咳嗽的中藥制劑，其特征在于:它由下述重量配比的中藥材制成: 北沙參15?30份、麥冬10?20份、玉竹3?15份、天花粉5?20份、桑葉15?30份、白扁豆5?20份、甘草5?25份， 制備方法是:按比例取所述中藥材，加水煎煮或用重量含量不超過70%的含醇水溶液加熱回流提取，收集提取液，濾過，將濾液減壓濃縮至相對密度為1.02?1.18的濃縮液，上大孔吸附樹脂柱，用水或重量含量不超過70%的含醇水溶液洗脫，收集洗脫液，濃縮成浸膏或濃縮液，再加入輔料制成適合臨床上使用的劑型。
2.根據權利要求1所述的治療咳嗽的中藥制劑，其特征在于:制備方法是:按比例取所述中藥材，用重量含量為5?40%的含醇水溶液加熱回流提取，收集提取液，濾過，將濾液減壓濃縮至相對密度為1.02?1.18的濃縮液，上大孔吸附樹脂柱，用重量含量為10?50%的含醇水溶液洗脫，收集洗脫液，濃縮成浸膏或濃縮液，再加入輔料制成適合臨床上使用的劑型。
3.一種治療咳嗽的中藥制劑的制備方法，其特征在于:它由下述重量配比的中藥材制 成: 北沙參15?30份、麥冬10?20份、玉竹3?15份、天花粉5?20份、桑葉15?30份、白扁豆5?20份、甘草5?25份， 按比例取所述中藥材，加水煎煮或用重量含量不超過70%的含醇水溶液加熱回流提取，收集提取液，濾過，將濾液減壓濃縮至相對密度為1.02?1.18的濃縮液，上大孔吸附樹脂柱，用水或重量含量不超過70%的含醇水溶液洗脫，收集洗脫液，濃縮成浸膏或濃縮液，再加入輔料制成適合臨床上使用的劑型。
4.根據權利要求3所述的治療咳嗽的中藥制劑的制備方法，其特征在于:按比例取所述中藥材，用重量含量為5?40%的含醇水溶液加熱回流提取，收集提取液，濾過，將濾液減壓濃縮至相對密度為1.02?1.18的濃縮液，上大孔吸附樹脂柱，用重量含量為10?50%的含醇水溶液洗脫，收集洗脫液，濃縮成浸膏或濃縮液，再加入輔料制成適合臨床上使用的劑型。
5.根據權利要求3或4所述的治療咳嗽的中藥制劑的制備方法，其特征在于:所述提取的次數(shù)為I?3次，每次提取的時間為0.5?2小時，所述提取中的水或含醇水溶液與中藥材的重量比為5?15: I。
6.根據權利要求3或4所述的治療咳嗽的中藥制劑的制備方法，其特征在于:所述大孔吸附樹脂柱中，大孔吸附樹脂的重量為中藥材重量的I?3倍。
7.根據權利要求3或4所述的治療咳嗽的中藥制劑的制備方法，其特征在于:所述洗脫液的體積為大孔吸附樹脂柱體積的5?20倍。
8.根據權利要求3或4所述的治療咳嗽的中藥制劑的制備方法，其特征在于:所述醇為Cl?4脂肪醇。
9.根據權利要求3或4所述的治療咳嗽的中藥制劑的制備方法，其特征在于:所述劑型為顆粒劑、片劑、膠囊劑、糖漿或口服液。
【文檔編號】A61K36/8969GK103432386SQ201310362001
【公開日】2013年12月11日 申請日期:2013年8月19日 優(yōu)先權日:2013年8月19日
【發(fā)明者】劉博 , 陳四艷, 王強, 黃琨, 王玲玲, 楊若婧, 史自東 申請人:湖北麗益醫(yī)藥科技有限公司