芐基取代的噻唑并環(huán)己烷類化合物、其制備方法和用途
【專利摘要】本發(fā)明涉及抗癌相關的藥物領域。具體而言，本發(fā)明涉及具有通式I的有抗腫瘤性能的噻唑并環(huán)己烷類衍生物及其制備方法、藥物組合物及用途。其中各基團定義如說明書所述。
【專利說明】芐基取代的噻唑并環(huán)己烷類化合物、其制備方法和用途
【技術領域】
[0001]本發(fā)明涉及抗腫瘤相關的藥物領域。具體而言，本發(fā)明涉及具有抗腫瘤作用的噻唑并環(huán)己烷衍生物、其制備方法、含有它們的藥物組合物以及在抗腫瘤方面的應用。
【背景技術】
[0002]癌癥是威脅人類生命的首要疾病，據(jù)統(tǒng)計，每年全球癌癥死亡總數(shù)達700萬人，我國每年死于腫瘤的患者100多萬人，并逐漸增加，已成為城市人口的第一位死因。目前在我國臨床上傳統(tǒng)的治療癌癥疾病的藥物有很多，它們在臨床上治療效果也較明顯，但是缺點在于:特異性低，選擇性差，導致明顯的毒副作用，容易產(chǎn)生嚴重的癌癥多藥耐藥現(xiàn)象。
[0003]隨著分子生物學的發(fā)展，當今抗癌癥藥物正從傳統(tǒng)的細胞毒性藥物，向針對機制的多環(huán)節(jié)作用的新型抗癌癥藥物發(fā)展，目前國內外關注的抗癌作用的新靶點中重要之一就是蛋白酪氨酸激酶(黃敏，丁健，抗腫瘤藥物新靶點，《中國處方藥》，2006，12 (57)，10-15)。蛋白酪氨酸激酶目前有超過20個分屬不同家族的受體和非受體酪氨酸激酶被作為靶標進行抗癌藥物篩選，其抑制劑已經(jīng)有幾個上市，為了尋找活性更好的藥物，近年來分子靶向抗癌藥物治療又提出另一個挑戰(zhàn)性概念:多靶標酪氨酸激酶抑制(multiple targetedtyrosine kinase inhibition)的策略,是抗腫瘤的重要的方向。 [0004]本發(fā)明公開了一類含有噻唑并環(huán)己烷結構的蛋白酪氨酸激酶抑制劑，可以用于制備抗腫瘤藥物。
【發(fā)明內容】
[0005]本發(fā)明的一個目的是提供一種具有通式I的含有噻唑并環(huán)己烷結構的蛋白酪氨酸激酶抑制劑及其藥學上可以接受的鹽。
[0006]本發(fā)明的另一個目的是提供制備具有通式I的化合物及其藥學上可以接受的鹽的方法。
[0007]本發(fā)明的再一個目的是提供含有通式I的化合物及其藥學上可以接受的鹽作為有效成分，以及一種或多種藥學上可接受的載體、賦形劑或稀釋劑的藥用組合物，及其在抗腫瘤方面的應用。
[0008]現(xiàn)結合本發(fā)明的目的對本
【發(fā)明內容】
進行具體描述。
[0009]本發(fā)明具有通式I的化合物具有下述結構式:
[0010]
【權利要求】
1.具有通式I的化合物及其藥學上可以接受的鹽:
2.權利要求1所定義的通式I化合物或其藥學上可接受的鹽，選自:
3.合成權利要求1-2所定義的通式I化合物的方法，包括以下步驟:
4.權利要求1-2所定義的通式I化合物在制備抗腫瘤藥物方面的用途。
【文檔編號】A61P35/00GK103435573SQ201310308100
【公開日】2013年12月11日 申請日期:2013年7月16日 優(yōu)先權日:2013年7月16日
【發(fā)明者】郭章華 申請人:浙江醫(yī)藥高等?？茖W校