專利名稱：一種吲哚衍生物及其制備方法
一種吲哚衍生物及其制備方法技術(shù)領(lǐng)域
本發(fā)明技術(shù)方案涉及一種抗膽堿能吲哚衍生物的制備方法和用途，屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域。
背景技術(shù)：
抗膽堿能藥顯示抗痙作用及抗分泌作用，用作腸道、膀胱等功能障礙的治療藥物。目前已知阿托品等生物堿、奧昔布寧和溴丙胺太林等氨基烷醇酯類，它們的季銨鹽等是抗膽堿能藥，而且它們是毒蕈堿型乙酰膽堿受體的拮抗劑。然而由于它們的拮抗作用器官選擇性較差，對心臟毒蕈堿型乙酰膽堿受體的作用類似甚至大于對回腸、氣管毒蕈堿型乙酰膽堿受體，這樣會引起較嚴重的副作用，例如眩暈、心率加速等，這會嚴重影響到此類藥物的臨床應(yīng)用。新型的毒蕈堿受體阻斷劑達非那新、索菲那新、咪達那新等雖具有更高的選擇性，降低了副作用，但其療效仍然不夠理想，因此，臨床上要求開發(fā)具有高度選擇性且療效更好的抗膽堿能藥。發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的是提供具有高度選擇性且療效更好的抗膽堿能藥物，為了上述目的，本發(fā)明者開發(fā)出了一種全新結(jié)構(gòu)的吲哚衍生物，如下列通式(I )所示，本發(fā)明提供的藥物對于平滑肌的毒蕈堿型乙酰膽堿受體比對心臟毒蕈堿型乙酰膽堿受體具有更高的選擇性和更強的拮抗活性。
權(quán)利要求
1.一種吲哚衍生物，其特征在于由下列通式(I )表示
2.如權(quán)利要求1所述的吲哚衍生物，其特征在于R1為甲基。
3.如權(quán)利要求1所述的吲哚衍生物，其特征在于R3為甲基、乙基或者異丙基。
4.如權(quán)利要求3所述的吲哚衍生物，其特征在于R3為異丙基。
5.如權(quán)利要求1所述的吲哚衍生物，其特征在于R4為Cl或Br。
6.如權(quán)利要求1所述的吲哚衍生物，其特征在于其為4-吲哚基-2苯基-2-對溴苯基-N-異丙基丁酰胺。
7.如權(quán)利要求1所述的吲哚衍生物，其特征在于其為4-(3-甲基-吲哚基)-2苯基-2-對溴苯基-N-異丙基丁酰胺。
8.如權(quán)利要求1所述的吲哚衍生物的制備方法，其特征在于其由如下步驟組成:當本發(fā)明通式(I )所述的化合物的R4為氫原子時，按以下步驟進行:
9.如權(quán)利要求8所述的吲哚衍生物的制備方法，其特征在于所述烷基化試劑為鹵代烴。
10.如權(quán)利要求1所述的吲哚衍生物在制備用作膽堿能受體拮抗劑藥物中的應(yīng)用。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種吲哚衍生物，如下列通式(Ⅰ)表示，該衍生物是毒蕈堿型乙酰膽堿受體的選擇性拮抗劑 其中，R1表示氫原子或含有1至3個碳原子的直鏈或支鏈烷基，R2和R3各獨立地表示氫原子或含有1至3個碳原子的直鏈或支鏈烷基，R4表示氫原子或鹵素。此外，本發(fā)明還公開了該衍生物的制備方法和作為毒蕈堿乙酰膽堿受體拮抗劑的用途。
文檔編號A61P7/10GK103242214SQ20131015732
公開日2013年8月14日 申請日期2013年5月2日 優(yōu)先權(quán)日2013年5月2日
發(fā)明者趙步長, 趙超 申請人:陜西步長高新制藥有限公司