專利名稱：一種酚咖緩釋顆粒及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種西藥制劑技術(shù)領(lǐng)域，尤其涉及一種酚咖緩釋顆粒，本發(fā)明還涉及該緩釋顆粒的制備方法。
背景技術(shù)：
酚咖制劑是常用的解熱鎮(zhèn)痛復(fù)方制劑，其有效成分包括對乙酰氨基酚和咖啡因。對乙酰氨基酚又名撲熱息痛，是非那西丁的體內(nèi)代謝產(chǎn)物，屬于苯胺類，它通過抑制下丘腦體溫調(diào)節(jié)中樞前列腺素合成酶，減少前列腺素PGEl的合成和釋放，導(dǎo)致外周血管擴增、出汗而達到解熱的作用；咖啡因為中樞興奮劑，它能夠收縮腦血管，減輕其搏動的幅度，故與解熱鎮(zhèn)痛藥如對乙酰氨基酚配伍能增強鎮(zhèn)痛效果。酚咖制劑廣泛用于治療感冒引起的發(fā)熱、頭痛和緩解輕至中度疼痛，如頭痛、偏頭痛、牙痛、神經(jīng)痛、肌肉痛、痛經(jīng)及關(guān)節(jié)痛等。目前我國市場上的酚咖制劑主要劑型為片劑、膠囊劑、顆粒劑，劑型比較單調(diào)，受到崩解、藥物釋放等因素的影響，吸收、治療效果不理想，如果為了達到理想治療效果而加大服藥量，月艮藥者可能會出現(xiàn)惡心、嘔吐、胃痛、腹瀉、厭食、多汗等癥狀。緩釋制劑是指有目的地控制藥物釋放以達到合理治療效果的一類劑型，服用后藥物從劑型中緩慢均勻釋放，使人體獲得平穩(wěn)的治療血藥濃度，從而避免了普通制劑頻繁給藥所出現(xiàn)的“峰谷”現(xiàn)象，提高藥物的安全性、有效性和適應(yīng)性。緩釋顆粒是緩釋制劑的一種，它相比緩釋片和緩釋膠囊服用更方便、靈活，可使病人按照不同劑量服用，特別適于老人和兒童。
發(fā)明內(nèi)容
為了克服現(xiàn)有技術(shù)的不足，本發(fā)明通過大量試驗對輔料篩選和工藝優(yōu)化，提供一種酚咖緩釋顆粒。該緩釋顆粒質(zhì)量穩(wěn)定，藥物釋放均勻，制備工藝簡單。為實現(xiàn)上述目的，本發(fā)明采取的技術(shù)方案是:一種酚咖緩釋顆粒，由速釋顆粒芯和包裹在速釋顆粒芯外面的緩釋包衣層組成；所述速釋顆粒芯由對乙酰氨基酚、咖啡因和填充劑組成，其中，對乙酰氨基酚和咖啡因是活性成分；所述緩釋包衣層由緩釋材料、增塑劑、致孔劑和抗粘劑組成；其特征在于，按重量份數(shù)比記:
權(quán)利要求
1.一種酚咖緩釋顆粒，由速釋顆粒芯和包裹在速釋顆粒芯外面的緩釋包衣層組成；所述速釋顆粒芯由對乙酰氨基酚、咖啡因和填充劑組成，其中，對乙酰氨基酚和咖啡因是活性成分；所述緩釋包衣層由緩釋材料、增塑劑、致孔劑和抗粘劑組成；其特征在于，按重量份數(shù)比記:活性成分 20 30份填充劑 25 45份緩釋材料15 25份增塑劑 5 10份致孔劑 5 10份抗粘劑 10 15份其中，對乙酰氨基酚和咖啡因重量比為7.5:1。
2.按照權(quán)利要求1所述的酚咖緩釋顆粒，其特征在于:緩釋材料與增塑劑的重量比為5:1 3:1。
3.按照權(quán)利要求2所述的酚咖緩釋顆粒，其特征在于:釋材料與增塑劑的重量比為4:1。
4.按照權(quán)利要求1所述的酚咖緩釋顆粒，其特征在于:所述填充劑為微晶纖維素；所述緩釋材料為聚丙烯或鄰苯二甲酸醋酸纖維素；所述增塑劑為聚乙二醇600或三醋酸甘油酯；所述致孔劑為羥丙基甲基纖維素；所述抗粘劑為微粉硅膠。
5.按照權(quán)利要求4所述的酚咖緩釋顆粒，其特征在于:所述緩釋材料為聚丙烯；所述增塑劑為三醋酸甘油酯。
6.制備權(quán)利要求1 5任一項所述的酚咖緩釋顆粒的方法，包括以下步驟: (1)取對乙酰氨基酚和咖啡因與填充劑混合均勻，以85%乙醇為粘合劑，制成10 14目的速釋顆粒芯，備用； (2)用80%的乙醇溶解緩釋材料、增塑劑、致孔劑、抗粘劑，制成緩釋包衣液； (3)將配好的緩釋包衣液均勻噴灑在步驟(I)制備好的速釋顆粒芯表面，干燥后得到酚咖緩釋顆粒。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種酚咖緩釋顆粒及其制備方法，本發(fā)明的酚咖緩釋顆粒由速釋顆粒芯和緩釋包衣層組成，所述速釋顆粒芯由對乙酰氨基酚、咖啡因和填充劑組成，所述緩釋包衣層由緩釋材料、增塑劑、致孔劑和抗粘劑組成，制備時在速釋顆粒芯外裹上緩釋包衣層即得。本發(fā)明藥物服用方便，釋放緩慢，可達到長效、增加療效的目的，也可在維持同等藥效時降低給藥量，從而減少服用藥物給患者帶來的副作用，且制備工藝簡單，所得產(chǎn)品質(zhì)量穩(wěn)定，適合大規(guī)模生產(chǎn)應(yīng)用。
文檔編號A61K31/522GK103156854SQ20131009317
公開日2013年6月19日 申請日期2013年3月21日 優(yōu)先權(quán)日2013年3月21日
發(fā)明者王明剛, 陳陽生, 任莉 申請人:青島正大海爾制藥有限公司