包含環(huán)狀縮酚肽的混懸類型的局部制劑的制作方法
【專利摘要】本發(fā)明涉及新的局部的藥物組合物，其中活性劑是式(II)的環(huán)狀縮酚肽并涉及用于制備所述組合物的方法。本申請?zhí)貏e公開了包含疏水性基質(zhì)和稠度劑、優(yōu)選肉豆蔻酸異丙酯的疏水性軟膏劑。
【專利說明】包含環(huán)狀縮酚肽的混懸類型的局部制劑
發(fā)明領(lǐng)域
[0001]本發(fā)明涉及新的局部的藥物組合物，其中活性劑是式(II)的環(huán)狀縮酚肽(cyclicdepsipeptide)
[0002]
【權(quán)利要求】
1.局部的藥物組合物，其包含式(II)的環(huán)狀縮酚肽
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的藥物組合物，其為疏水軟膏劑的形式。
3.根據(jù)權(quán)利要求1至2所述的藥物組合物，其中所述疏水性基質(zhì)包含一種或多種選自石蠟、植物油、動物脂肪、合成甘油酯、蠟、全氟化碳、部分全氟化碳和液狀聚硅氧烷的化合物。
4.根據(jù)權(quán)利要求1至3中任意一項所述的組合物，其中所述疏水性基質(zhì)包含至少兩種類型的選自以下的烴:礦物油、礦脂和微晶蠟。
5.根據(jù)權(quán)利要求1至3中任意一項所述的組合物，其中所述稠度劑是肉豆蘧酸異丙酯。
6.根據(jù)權(quán)利要求1至5中任意一項所述的組合物，其還包含一種或多種選自抗氧化劑、膠凝劑、Ph調(diào)節(jié)劑/緩沖劑、滲透促進劑、防腐劑、(共)溶劑和穩(wěn)定劑的賦形劑。
7.根據(jù)權(quán)利要求1至5中任意一項所述的組合物，其還包含一種或多種滲透促進劑。
8.根據(jù)權(quán)利要求1至7中任意一項所述的組合物，其中所述式(II)的環(huán)狀縮酚肽以組合物總量的0.1 - 5重量％的量存在，所述稠度劑以化合物總量的2.5 - 20重量％的量存在，且所述疏水性基質(zhì)含有至多66重量％的礦物油、至多98重量％的礦脂、至多25重量％的微晶蠟。
9.根據(jù)權(quán)利要求1至8中任意一項所述的組合物，其用于治療炎性的和/或高增生性和瘙癢性皮膚疾病，例如痤瘡、特應(yīng)性皮炎、銀屑病、膿皰性銀屑病、酒渣鼻、瘢痕疙瘩、肥厚性瘢痕、內(nèi)塞頓綜合征或其它瘙癢性皮膚病，例如結(jié)節(jié)性癢疹、老人的未指明的癢病以及具有上皮屏障功能障礙的其它的疾病例如老化的皮膚，或在上述疾病的治療中使用。
10.根據(jù)權(quán)利要求1至8中任意一項所述的組合物，其用于治療炎性的和/或高增生性和瘙癢性皮膚疾病，例如特應(yīng)性皮炎、銀屑病、膿皰性銀屑病、酒渣鼻、瘢痕疙瘩、肥厚性瘢痕、痤瘡、內(nèi)塞頓綜合征或其它瘙癢性皮膚病，例如結(jié)節(jié)性癢疹、老人的未指明的癢病以及具有上皮屏障功能障礙的其它的疾病例如老化的皮膚。
11.用于治療皮膚病學(xué)的疾病或病癥的方法，其包括對需要所述治療的個體施用有效量的根據(jù)權(quán)利要求1至8中任意一項所述的組合物。
12.用于治療選自以下的炎性的和/或高增生性和瘙癢性皮膚疾病的方法:特應(yīng)性皮炎、銀屑病、膿皰性銀屑病、酒渣鼻、瘢痕疙瘩、肥厚性瘢痕、痤瘡、內(nèi)塞頓綜合征或其它瘙癢性皮膚病，其包括結(jié)節(jié)性癢疹、老人的未指明的癢病以及具有上皮屏障功能障礙的疾病、包括老化的皮膚，所述方法包括對需要所述治療的個體施用有效量的根據(jù)權(quán)利要求1至8中任意一項所述的組合物。
【文檔編號】A61K9/06GK103476396SQ201280018749
【公開日】2013年12月25日 申請日期:2012年4月18日 優(yōu)先權(quán)日:2011年4月20日
【發(fā)明者】C·豪格 申請人:諾瓦提斯公司