含水性貼附劑的制作方法
【專(zhuān)利摘要】本發(fā)明的目的在于提供一種含水性貼附劑，其中洛索洛芬等具有規(guī)定的環(huán)狀酮結(jié)構(gòu)的有效成分的穩(wěn)定性?xún)?yōu)異。在具有支持體和位于上述支持體上的粘合劑層的含水性貼附劑中，粘合劑層含有有效成分、非離子型表面活性劑和水，所述有效成分包含具有規(guī)定的環(huán)狀酮結(jié)構(gòu)的化合物、其藥理學(xué)上允許的鹽或溶劑化物。非離子型表面活性劑優(yōu)選具有6.0以上、且9.5以下的HLB值，優(yōu)選為環(huán)氧乙烷加成型、且環(huán)氧乙烷加成摩爾數(shù)為5摩爾以下。
【專(zhuān)利說(shuō)明】含水性貼附劑
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001 ] 本發(fā)明涉及一種含水性貼附劑。
【背景技術(shù)】
[0002]近年來(lái)，為了進(jìn)行透皮給予來(lái)代替藥物的口服給予、通過(guò)注射的靜脈給予等，正積極地開(kāi)發(fā)貼附劑，該貼附劑中，在粘合劑中配合了有效成分的粘合劑層位于支持體上。因?yàn)橘N附劑在從貼附于皮膚上開(kāi)始到剝離為止的期間、能在長(zhǎng)時(shí)間內(nèi)使大致一定量的有效成分透皮吸收，所以是有用的。
[0003]另一方面，貼附劑的粘合劑層中，除含有有效成分之外，還含有以粘合劑為代表的多種成分，由此，貼附劑中的有效成分易于經(jīng)時(shí)劣化，提高其穩(wěn)定性是重要的。
[0004]貼附劑包括含有水的含水性貼附劑(巴布劑)、及非水性貼附劑(貼片劑、膏藥劑等)這兩種類(lèi)型。其中，對(duì)于非水性貼附劑，暗示了通過(guò)使用2-巰基苯并咪唑等抗氧化劑，可以提高有效成分的穩(wěn)定性(專(zhuān)利文獻(xiàn)I)。
[0005]專(zhuān)利文獻(xiàn)1:日本特開(kāi)平11-79980號(hào)公報(bào)
【發(fā)明內(nèi)容】
[0006]但是，對(duì)于含水性貼附劑，由于在粘合劑層中還含有水，所以一般認(rèn)為從與非水性貼附劑不同的觀點(diǎn)考慮必須提高有效成分的穩(wěn)定性。另外，有效成分的分解根據(jù)該有效成分的不同而不同，因此，提高穩(wěn)定性所必需的對(duì)策也必須根據(jù)有效成分的不同而進(jìn)行研究。
[0007]本發(fā)明是鑒于以上情況而完成的，本發(fā)明的目的在于提供一種含水性貼附劑，其中，洛索洛芬(1xoprofen)等具有規(guī)定的環(huán)狀酮結(jié)構(gòu)的有效成分(藥物)的穩(wěn)定性?xún)?yōu)異。
[0008]本發(fā)明人等發(fā)現(xiàn):具有規(guī)定的環(huán)狀酮結(jié)構(gòu)的有效成分在水性環(huán)境中的反應(yīng)性(分解性)被非離子型表面活性劑抑制，從而完成了本發(fā)明。具體而言，本發(fā)明提供以下方案。
[0009](I) 一種含水性貼附劑，具有支持體、和位于上述支持體上的粘合劑層，
[0010]上述粘合劑層含有有效成分、非離子型表面活性劑和水，所述有效成分包含通式I所示的化合物、其藥理學(xué)上允許的鹽或溶劑化物，
[0011]
【權(quán)利要求】
1.一種含水性貼附劑，具有支持體、和位于所述支持體上的粘合劑層， 所述粘合劑層含有有效成分、非離子型表面活性劑和水，所述有效成分包含通式I所示的化合物、其藥理學(xué)上允許的鹽或溶劑化物，
2.如權(quán)利要求1所述的含水性貼附劑，其中，所述化合物為洛索洛芬。
3.如權(quán)利要求1或2所述的含水性貼附劑，其中，所述非離子型表面活性劑具有6.0以上、且9.5以下的HLB值。
4.如權(quán)利要求1至3中任一項(xiàng)所述的含水性貼附劑，其中，所述非離子型表面活性劑為環(huán)氧乙烷加成型，且環(huán)氧乙烷加成摩爾數(shù)為5摩爾以下。
5.如權(quán)利要求4所述的含水性貼附劑，其中，所述非離子型表面活性劑為選自聚氧乙烯氫化蓖麻油、及聚氧乙烯十二烷基醚中的I種以上，聚氧乙烯氫化蓖麻油的環(huán)氧乙烷加成摩爾數(shù)為5摩爾，聚氧乙烯十二烷基醚的環(huán)氧乙烷加成摩爾數(shù)為2摩爾。
6.一種方法，所述方法針對(duì)具有支持體和位于所述支持體上的粘合劑層的含水性貼附劑，通過(guò)在所述粘合劑層中配合包含通式I所示的化合物、其藥理學(xué)上允許的鹽或溶劑化物的有效成分、水以及非離子型表面活性劑，由此抑制所述化合物變?yōu)橥ㄊ?或通式3所示的化合物，`
7.一種含有非離子型表面活性劑的制劑，對(duì)于具有支持體和位于所述支持體上的粘合劑層的含水性貼附劑，所述制劑與有效成分和水一同配合在所述粘合劑層中，所述有效成分包含通式I所示的化合物、其藥理學(xué)上允許的鹽或溶劑化物，由此用于抑制所述化合物變?yōu)橥ㄊ?或通式3所示的化合物，
【文檔編號(hào)】A61K9/70GK103501779SQ201280006051
【公開(kāi)日】2014年1月8日 申請(qǐng)日期:2012年1月23日 優(yōu)先權(quán)日:2011年1月24日
【發(fā)明者】川村尚久 申請(qǐng)人:尼普洛外用藥品株式會(huì)社