專利名稱:Houttuynoid D在制備單胺氧化酶抑制劑中的應(yīng)用的制作方法
Houttuyno id D在制備單胺氧化酶抑制劑中的應(yīng)用技術(shù)領(lǐng)域:
本發(fā)明涉及Houttuynoid D在制備單胺氧化酶(MAO)抑制劑中的應(yīng)用。2、背景技術(shù)
自從發(fā)現(xiàn)抗結(jié)核藥異煙肼是一種潛在的MAO抑制劑以來(lái),對(duì)MAO抑制劑的研究成為熱點(diǎn)。異煙酰異丙肼成為第一個(gè)MAO抑制劑,因發(fā)現(xiàn)這類含有肼結(jié)構(gòu)的MAO抑制劑同時(shí)能使P450s失活而導(dǎo)致肝臟毒性;又研究了以tranylcypromine為代表的非肼類的MAO抑制劑,這類可稱為第二代。但因?yàn)椤癱heese reaction”引發(fā)高血壓,限制了其應(yīng)用。因此, 發(fā)展一種更為新型、高效的單胺氧化酶抑制劑是相當(dāng)必要和迫切的。
本發(fā)明涉及的化合物Houttuynoid D是一個(gè)2012年發(fā)表(Cai, J. Y. et al., 2012. Houttuynoid Dj a Potent Defensive Limonoid, with a New Carbon Skeleton from Aphanamixis polystachya. Organic Letters 14 (10),2524 - 2527.)的新骨架化合物,該化合物擁有全新的骨架類型,目前的用途僅僅涉及DEF(Cai,J. Y. et al.,2012. Houttuynoid Dj a Potent Defensive Limonoid, with a New Carbon Skeleton from Aphanamixis polystachya. Organic Letters 14 (10),2524 - 2527·),對(duì)于本發(fā)明涉及的Houttuynoid D在制備單胺氧化酶(MAO)抑制劑中的用途屬于首次公開(kāi),由于骨架類型屬于全新的骨架類型,而且其對(duì)于單胺氧化酶抑制活性強(qiáng)得意想不到,不存在由其他化合物給出任何啟示的可能,具備突出的實(shí)質(zhì)性特點(diǎn),同時(shí)用于單胺氧化酶失調(diào)相關(guān)疾病的治療顯然具有顯著的進(jìn)步。 3、發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的是提供Houttuynoid D化合物的新用途,該化合物對(duì)MAO的抑制活性高、選擇性好。
本發(fā)明采用的技術(shù)方案是
化合物Houttuynoid D在制備單胺氧化酶抑制劑中的應(yīng)用,所述化合物 Houttuynoid D結(jié)構(gòu)如式(I )所示
權(quán)利要求
1. Houttuynoid D在制備單胺氧化酶抑制劑藥物中的應(yīng)用,所述化合物Houttuynoid D 結(jié)構(gòu)如式(I )所示
全文摘要
本發(fā)明提供了Houttuynoid D在制備單胺氧化酶(MAO)抑制劑中的應(yīng)用,與已有的單胺氧化酶抑制劑相比,其抑制活性、對(duì)MAO-A和MAO-B選擇性都有很大的提高。本發(fā)明涉及的Houttuynoid D在制備單胺氧化酶(MAO)抑制劑中的用途屬于首次公開(kāi),由于骨架類型屬于全新的骨架類型,而且其對(duì)于單胺氧化酶抑制活性強(qiáng)得意想不到,不存在由其他化合物給出任何啟示的可能,具備突出的實(shí)質(zhì)性特點(diǎn),同時(shí)用于單胺氧化酶失調(diào)相關(guān)疾病的治療顯然具有顯著的進(jìn)步。
文檔編號(hào)A61P43/00GK102988396SQ20121046977
公開(kāi)日2013年3月27日 申請(qǐng)日期2012年11月19日 優(yōu)先權(quán)日2012年11月19日
發(fā)明者何曉濤 申請(qǐng)人:何曉濤