專利名稱:Aphanamixoid A在制備抗血小板聚集藥物中的應(yīng)用的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域:
本發(fā)明涉及Aphanamixoid A的新用途,更具體地說涉及該化合物在制備抗血小板聚集藥物中的應(yīng)用。
背景技術(shù):
血小板的基本生理功能是黏附、聚集、釋放和分泌顆粒內(nèi)容物(如ATP、5_羥色胺), 靜息狀態(tài)的血小板轉(zhuǎn)變?yōu)樯砉δ軤顟B(tài)即為血小板的活化。血小板活化后能提供磷脂表面,促進(jìn)血液凝固的進(jìn)行,形成由纖維蛋白包繞血小板組成的血栓。因此血小板作為血液的一種有形成分,在生理的止血和病理的血栓形成過程中,扮演了非常重要的角色。臨床研究表明,臨床上常見的心腦血管疾病如高血壓、心絞痛心肌梗塞、腦梗塞及腦出血等基本,均與血小板功能變化和血液流變學(xué)異常有關(guān)。目前常用的抗血小板藥都有較重的不良反應(yīng), 因此開發(fā)研制新型有效、不良反應(yīng)小的治療與預(yù)防血小板聚集的藥物已經(jīng)刻不容緩。本發(fā)明人通過實(shí)驗(yàn)研究,發(fā)現(xiàn)Aphanamixoid A具有抗血小板聚集的作用。
本發(fā)明涉及的化合物Aphanamixoid A是一個2012年發(fā)表(Cai, J. Y. et al., 2012. Aphanamixoid A, a Potent Defensive Limonoidj with a New Carbon Skeleton from Aphanamixis polystachya. Organic Letters 14 (10),2524 - 2527.)的新骨架化合物,該化合物擁有全新的骨架類型,目前的用途僅 僅涉及昆蟲拒食活性(Cai, J. Y. et al., 2012. Aphanamixoid A, a Potent Defensive Limonoidj with a New Carbon Skeleton from Aphanamixis polystachya. Organic Letters 14 (10),2524 - 2527.), 對于本發(fā)明涉及的Aphanamixoid A在制備抗血小板聚集藥物中的用途屬于首次公開,由于骨架類型屬于全新的骨架類型,而且其抗血小板聚集活性強(qiáng)得意想不到,不存在由其他化合物給出任何啟示的可能,具備突出的實(shí)質(zhì)性特點(diǎn),同時用于抗血小板聚集顯然具有顯著的進(jìn)步。發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明提供了 Aphanamixoid A在制備抗血小板聚集藥物中的應(yīng)用。
本發(fā)明以阿司匹林和氯卩比格雷作為陽性藥,通過實(shí)驗(yàn)證明,Aphanamixoid A能明顯的抑制血小板聚集指數(shù)均顯著降低,與陽性藥持平。
所述化合物Aphanamixoid A結(jié)構(gòu)如式(I )所示
權(quán)利要求
1. Aphanamixoid A在制備抗血小板聚集藥物中的應(yīng)用,所述化合物Aphanamixoid A結(jié)構(gòu)如式(I )所示
全文摘要
本發(fā)明涉及Aphanamixoid A在制備抗血小板聚集藥物中的應(yīng)用。本發(fā)明涉及的Aphanamixoid A在制備抗血小板聚集藥物中的用途屬于首次公開,由于骨架類型屬于全新的骨架類型,而且其抗血小板聚集活性強(qiáng)得意想不到,不存在由其他化合物給出任何啟示的可能,具備突出的實(shí)質(zhì)性特點(diǎn),同時用于抗血小板聚集顯然具有顯著的進(jìn)步。
文檔編號A61P7/02GK102988349SQ20121046887
公開日2013年3月27日 申請日期2012年11月19日 優(yōu)先權(quán)日2012年11月19日
發(fā)明者何曉濤 申請人:何曉濤