專(zhuān)利名稱(chēng)：阿奇霉素的新用途的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及阿奇霉素或其溶劑化物在制備用于治療人過(guò)敏性(變應(yīng)性)鼻炎疾病的藥物中的應(yīng)用。
背景技術(shù)：
阿奇霉素是ー種屬于大環(huán)內(nèi)脂的抗生素。于1980年被發(fā)現(xiàn)，最先由克羅地亞普利瓦公司研制合成。是在紅霉素的結(jié)構(gòu)基礎(chǔ)上修飾后得到的ー種廣譜抗生素，適用于敏感菌所致的呼吸道、皮膚軟組織感染等疾病.
變應(yīng)性鼻炎,又稱(chēng)過(guò)敏性鼻炎,是鼻腔粘膜的過(guò)敏性疾病,并可引起多種并發(fā)癥。臨床表現(xiàn)為鼻腔充血或水腫，患者經(jīng)常會(huì)出現(xiàn)噴嚏、鼻癢、流涕和鼻堵這最常 見(jiàn)的四大癥狀。這種疾病一般發(fā)生于具有過(guò)敏性體質(zhì)的人身上，該類(lèi)人群體內(nèi)產(chǎn)生IgE抗體的能力高于正常人，其家族多有哮喘、蕁麻疹或藥物過(guò)敏史?；颊呓佑|變應(yīng)原(又稱(chēng)過(guò)敏原)后，體內(nèi)會(huì)產(chǎn)生免疫球蛋白E (IgE)，使機(jī)體處于敏感狀態(tài)。當(dāng)再次接觸同一物質(zhì)后，該變應(yīng)原和細(xì)胞表面的IgE結(jié)合，激活了細(xì)胞內(nèi)的酶，釋放出組織胺等介質(zhì)，組織胺是可以引起一系列過(guò)敏癥狀的最主要物質(zhì)。變應(yīng)原包括吸入性變應(yīng)原(如花粉、塵螨、真菌、動(dòng)物皮屑、羽毛、室內(nèi)塵土等)和食入性變性原(其作用于鼻腔粘膜的方式十分復(fù)雜，至今仍不清楚，牛奶、蛋類(lèi)、魚(yú)蝦、肉類(lèi)、水果、其至某種蔬菜，都可成為變應(yīng)源)。變應(yīng)性鼻炎已經(jīng)成為ー個(gè)被廣泛重視的全球性的重要健康問(wèn)題，近20多年來(lái)，變應(yīng)性鼻炎的發(fā)病成倍増加，尤其是在大多數(shù)的現(xiàn)化化工業(yè)國(guó)家發(fā)病增速更為明顯。變應(yīng)性鼻炎給患者的工作、學(xué)習(xí)和生活均帶來(lái)了影響，加重了個(gè)人和整個(gè)社會(huì)的經(jīng)濟(jì)負(fù)擔(dān)，并可誘發(fā)支氣管哮喘、鼻竇炎、中耳炎等，或與變應(yīng)性結(jié)膜炎同時(shí)發(fā)生。
發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的發(fā)明人出乎意料地發(fā)現(xiàn)阿奇霉素經(jīng)鼻給藥對(duì)過(guò)敏性鼻炎有非常顯著的治療作用。因此，本發(fā)明涉及阿奇霉素或其溶劑化物在制備用于治療人過(guò)敏性鼻炎的藥物中的應(yīng)用。本發(fā)明所稱(chēng)的過(guò)敏性鼻炎是指人過(guò)敏性鼻炎，包括成人和小兒過(guò)敏性鼻炎，所述過(guò)敏性鼻炎舉例中有鼻塞，噴嚏，流涕等。本發(fā)明中所稱(chēng)的阿奇霉素為(2R，3S，4R，5R，8R，10R,11R，12S，13S，14R)_13_[ (2，6-ニ脫氧-3-C-甲基-3-0-甲基-a -L-核-己吡喃糖基)氧]_2_こ基-3，4，10-三羥基-3，5，6，8，10，12，14-七甲基-1ト[[3，4，6-三脫氧-3- (ニ甲氨基)-β-D-木-己吡喃糖基]氧]-1_氧雜-6-氮雜環(huán)十五烷-15-酮。上述阿奇霉素用普通的稀釋劑或載體配制成便于鼻腔內(nèi)給藥的劑型、氣霧給藥劑型或黏膜給藥劑型，如噴霧劑、氣霧劑、凝膠劑、沖洗液等形式。
采用本發(fā)明治療過(guò)敏性鼻炎所需阿奇霉素的具體劑量，將依據(jù)病情的嚴(yán)重程度和相關(guān)因素決定，這由主治醫(yī)生確定。一般可接受的和有效的每日劑量為I一400微克，每天經(jīng)鼻子給藥二次。
具體實(shí)施例方式實(shí)施例I :阿奇霉素對(duì)過(guò)敏性(變應(yīng)性)鼻炎的治療作用。選出ー組32名年齡為6-62歲的過(guò)敏性鼻炎患者作為實(shí)驗(yàn)組，參照中華醫(yī)學(xué)會(huì)耳鼻咽喉科分會(huì)制定的變應(yīng)性鼻炎治療標(biāo)準(zhǔn)進(jìn)行評(píng)定，根據(jù)癥狀輕重分為4級(jí)進(jìn)行評(píng)分
權(quán)利要求
1.阿奇霉素或其溶劑化物在制備用于治療人過(guò)敏性即變應(yīng)性鼻炎的藥物中的應(yīng)用。
2.如權(quán)利要求I所述的應(yīng)用，其特征在于其中阿奇霉素為(21 ，33，41 ，51 ，81 ，101 ，I IR 12S，13S, 14R) -13- [ (2，6- _-脫氧-3-C-甲基-3-0-甲基-a -L-核-己批喃糖基)氧]~2~ こ基-3,4, 10- ニ輕基-3,5,6,8,10,12,14 ヒ甲基-II-[ [3,4,6- ニ脫氧-3-(_.甲氨基)-β-D-木-己吡喃糖基]氧]-I-氧雜-6-氮雜環(huán)十五烷-15-酮。
3.如權(quán)利要求I或2所述的應(yīng)用，其特征在于所述藥物為鼻腔給藥劑型、氣霧給藥劑型或黏膜給藥劑型。
4.如權(quán)利要求I或2所述的應(yīng)用，其特征在于所述藥物為噴霧劑、凝膠劑或注射劑形式。
全文摘要
本發(fā)明涉及阿奇霉素或其溶劑化物在制備用于治療人過(guò)敏性即變應(yīng)性鼻炎的藥物中的應(yīng)用，所述阿奇霉素為(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-13-[(2，6-二脫氧-3-C-甲基-3-O-甲基-α-L-核-己吡喃糖基)氧]-2-乙基-3，4，10-三羥基-3，5，6，8，10，12，14-七甲基-11-[[3，4，6-三脫氧-3-(二甲氨基)-β-D-木-己吡喃糖基]氧]-1-氧雜-6-氮雜環(huán)十五烷-15-酮。
文檔編號(hào)A61P37/08GK102670639SQ20121018144
公開(kāi)日2012年9月19日 申請(qǐng)日期2012年6月5日 優(yōu)先權(quán)日2012年6月5日
發(fā)明者金小晶 申請(qǐng)人:金小晶