專利名稱：局部用降溫貼劑的制作方法
局部用降溫貼劑本申請是以下申請的分案申請申請日2005年12月16日；申請?zhí)?00580045816. 5 (PCT/US2005/045835);發(fā)明名稱“局部用降溫貼劑”。相關(guān)串請的交叉參考根據(jù)35U. S. C. § 119(e)，本申請要求對2005年I月4日提交的美國臨時專利申請NO. 60/641，482的申請日優(yōu)先權(quán)，該申請的內(nèi)容結(jié)合于此中作為參考。
背景技術(shù)：
組織炎癥是多種生理事件交叉作用的結(jié)果。與組織損傷有關(guān)的皮膚炎癥可以由各種皮膚疾病造成，例如濕疹、牛皮癬、脂溢性皮炎、接觸性皮炎、變應(yīng)性皮炎等。炎癥還與紫外線或熱灼傷、某些微生物的攻擊、昆蟲叮咬、螫傷等造成的組織損傷有關(guān)。深層結(jié)構(gòu)、肌 肉、腱、囊和關(guān)節(jié)的與組織損傷有關(guān)的炎癥可以由軀體創(chuàng)傷，例如扭傷、勞損、挫傷、劇烈運動等造成。這些炎癥可導(dǎo)致滑囊炎、腱炎和肌肉酸痛。炎癥還與下列原因造成的組織損傷有關(guān)；代謝障礙，例如痛風(fēng)；免疫障礙，例如類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎；或與年齡有關(guān)的變化，例如骨關(guān)節(jié)炎。炎癥的癥狀是紅斑(紅腫)、水腫(腫脹)、發(fā)熱、疼痛和機能喪失。組織損傷的直接后果是釋放出作為炎癥介體的某些化學(xué)物質(zhì)，即，這些物質(zhì)引起和強化造成紅腫、腫脹、疼痛和發(fā)熱的事件。這些化學(xué)物質(zhì)的實例是組胺、5-羥色胺和激肽。目前，各式各樣的局部用貼劑被用來減輕疼痛，例如肩酸痛、背痛、發(fā)炎等等。這些局部用貼劑的一般的活性成分是作為降溫作用抗刺激劑的甲醇、樟腦和薄荷油。但是，這些降溫劑的一個問題是其強烈的氣味，這會令人討厭。因此，一直有頭趣研發(fā)能夠有效治療患有以上病癥的患者的新的局部用障溫劑組合物。相關(guān)文獻(xiàn)美國專利No. 4，296，255 ;4，296，093 ;4，230，688 ;4，226，988 ;4，193，936 ；4，153，679 ;4，150，052 ;4，070，496 ;4，070，449 ;4，060，091 ;4，059，118 ;4，034，109 ；4，033，994 ;4，032，661 ;4，020，153 ;5，266，592 ;4，459，425 ;5，773，410 ;6，267，974 ；6，592，884 ;5，959，161 ;6，328，982 ;6，359，168 ;6，214，788 ;5，608，119 ;6，769，428 ；6，455，080 ;6，656，456 ;6，821，507 ;6，740，311,6, 677，391 ;6，497，859 ;6，769，428 和6，719，995 ;日本專利 No. 2004059474 ;美國專利申請 No. 20040067970.
發(fā)明內(nèi)容
提供了含有一種無氣味的生理降溫劑的局部用貼劑及其使用方法。該局部用貼劑由存在于載體上的粘合性凝膠組合物形成，該粘合性凝膠組合物含有無氣味的生理降溫齊U、水溶性聚合物凝膠、水和持水劑。在使用該局部用貼劑時，將其敷貼在治療對象的皮膚表面上，并在敷貼部位保持足以使有效數(shù)量的無氣味生理降溫劑被施予受治療者的一段時間。本發(fā)明可用于多種用途。
圖I是根據(jù)本發(fā)明一項實施方案的一種局部用貼劑的橫截面圖。圖2和3提供了用于制造根據(jù)本發(fā)明一項實施方案的局部用貼劑的方法示意圖。
具體實施例方式提供了含有一種無氣味的生理降溫劑的局部用貼劑及其使用方法。該局部用貼劑由存在于載體上的粘合性凝膠組合物形成，該粘合性凝膠組合物含有無氣味的生理降溫齊U、水溶性聚合物凝膠、水和持水劑。在使用該局部用貼劑時，將其敷貼在治療對象的皮膚表面上，并在敷貼部位保持足以使有效數(shù)量的無氣味生理降溫劑被施予受治療者的一段時間。本發(fā)明可用于多種用途。在進(jìn)一步描述本發(fā)明之前，應(yīng)當(dāng)清楚，本發(fā)明不受所述的具體實施方案的限制，其本身當(dāng)然可以變化。還應(yīng)當(dāng)清楚，本文中使用的術(shù)語僅供描述具體的實施方案之用，而不是 作為限制性術(shù)語，因為本發(fā)明的范圍將只受所附權(quán)利要求的限制。在提供某個數(shù)值的范圍時，應(yīng)該清楚，該范圍的上限和下限之間的各插入值(除非文中另外明確說明，均至下限單位的1/10)以及在所述范圍內(nèi)的任何其它所述值或插入值，都被包括在本發(fā)明范圍內(nèi)。這些更小范圍的上限和下限可以獨立地被包括在該更小范圍內(nèi)，并且也被包括在本發(fā)明之內(nèi)，只要去除在所述范圍內(nèi)被特地排除在外的極限。在所述范圍包括該極限中的一個或二個時，排除被包括的這些極限中的一或二個的范圍也被包括在本發(fā)明之中。本文中陳述的方法可以按所述事件的任何合理可能的次序以及所陳述的事件次序進(jìn)行。除非另外定義，本文使用的所有的技術(shù)和科學(xué)術(shù)語都具有本發(fā)明所屬領(lǐng)域的普通技術(shù)人員通常了解的相同含義。雖然在本發(fā)明的實施或試驗中也可以使用與本文中所述相似或等效的任何方法和材料，但優(yōu)選的是現(xiàn)在描述的方法和材料。本文中所述的所有出版物均被結(jié)合作為參考，以便公開和描述與該出版物一起被引述的方法和/或材料。必須指出，當(dāng)在本文中和在所附權(quán)利要求中使用時，除非文中另外明確說明，單數(shù)形式“一”、“一個”包括所指的復(fù)數(shù)對象。還應(yīng)指出，權(quán)利要求可以設(shè)計成排除任何可任選的組成部分。因此，這一說法打算作為與權(quán)利要求組成部分的陳述一起使用例如“只”、“僅”等排他性術(shù)語或使用“否定”限制的前提基礎(chǔ)。提供本文中討論的出版物只是由于其公開早于本申請的提交日期。不要理解為是承認(rèn)本發(fā)明由于在先發(fā)明而無權(quán)先于這些出版物。另外，提供的公布日期可能與實際公布日期不同，這可能需要獨立證實。局部用貼劑如上所述，本發(fā)明涉及一種無氣味的生理降溫劑的局部用貼劑。本發(fā)明的局部用貼劑的特征是在凝膠粘合性基料中含有有效數(shù)量的無氣味生理降溫劑。圖I提供了根據(jù)本發(fā)明所述的一種局部用貼劑的示意圖。由圖I可見，該代表性的局部用貼劑10包括存在于載體14之上一種凝膠粘合性基料12。現(xiàn)在更詳細(xì)地說明所有這些組分。
作為保持層起作用的凝膠粘合性基料由存在于，例如，溶解于或分散于基料中的無氣味的生理降溫劑和粘合性凝膠基料組成。“生理降溫劑”是指一種藥物，當(dāng)它與治療對象的皮膚接觸時，會以與甲醇的降溫作用相似的方式，賦予受治療者一種降溫的感覺或效果?！盁o氣味”意味著該藥物的氣味比甲醇?xì)馕兜拇碳ば孕 ?br>
權(quán)利要求
1.一種局部用貼劑，其中包含 含有無氣味生理降溫劑的粘合性凝膠組合物；和 載體。
2.根據(jù)權(quán)利要求I的局部貼劑，其中該無氣味生理降溫劑是無環(huán)酰胺。
3.根據(jù)權(quán)利要求2的局部貼劑，其中該無環(huán)酰胺用以下化學(xué)式表示
4.根據(jù)權(quán)利要求3的局部貼劑，其中該無環(huán)酰胺是N，2，3-三甲基-2-異丙基丁酰胺。
5.根據(jù)權(quán)利要求4的局部貼劑，其中該N，2，3-三甲基-2-異丙基丁酰胺在所述粘合性凝膠組合物中的含量為約O. 1-15. 0% (w/w)。
6.權(quán)利要求I的局部貼劑，其中所述粘合性凝膠組合物含有 水溶性聚合物凝膠； 水；和 保水劑。
7.根據(jù)權(quán)利要求6的局部貼劑，其中所述水的含量為約10-80%(w/w) ο
8.根據(jù)權(quán)利要求I的局部貼劑，其中所述粘合性凝膠組合物的PH約為4.0-7. O。
9.權(quán)利要求I至8中任一項的局部用貼劑，其中所述貼劑還包含在所述粘合性凝膠組合物表面上的剝離膜。
10.一種局部貼劑，其中含有 (a)pH范圍為約4. 0-7. O的粘合性凝膠組合物，其中含有 (1)含量為約O.1-15.0% (w/w)的N，2，3-三甲基-2-異丙基丁酰胺； (2)水溶性聚合物凝膠； (3)含量為約10-80%(w/w)的水；和 (4)保水劑；和 (b)載體。
11.根據(jù)權(quán)利要求10的局部貼劑，其中所述N，2，3-三甲基-2-異丙基丁酰胺的含量為約 O. 5-10% (w/w) ο
12.根據(jù)權(quán)利要求10的局部貼劑，其中所述水的含量為約20-70%(w/w)。
13.根據(jù)權(quán)利要求12的局部貼劑，其中所述水的含量為約30-60%。
14.根據(jù)權(quán)利要求10的局部貼劑，其中所述pH范圍是約4.0-6. O。
15.—種局部貼劑，其中含有 (a)pH范圍為約4. 0-6. O的粘合性凝膠組合物，含有 (1)含量為約O.5-10.0% (w/w)的N，2，3-三甲基-2-異丙基丁酰胺； (2)水溶性聚合物凝膠； (3)含量為約30-60%(w/w)的水； (4)保水劑；(b)載體。
16.一種向治療對象輸送無氣味生理降溫劑的方法，所述方法包括 (a)向治療對象的皮膚表面敷貼局部貼劑，所述局部貼劑包有 (1)含有該無氣味生理降溫劑的粘合性凝膠組合物；和 (2)載體； (b)使所述局部貼劑在皮膚表面上保持足以向治療對象輸送該無氣味生理降溫劑的一段時間。
17.根據(jù)權(quán)利要求16的方法，其中該無氣味的生理降溫劑是無環(huán)酰胺。
18.根據(jù)權(quán)利要求17的方法，其中所述無環(huán)酰胺在所述粘合性凝膠組合物內(nèi)的含量為約 O. 1-15. 0% (w/w) ο
19.一種試劑盒，包含 (a)局部貼劑，其中包含 (1)含有效數(shù)量的生理降溫劑的粘合性凝膠組合物；和 (2)載體；和 (b)關(guān)于使用該制劑的說明書。
20.根據(jù)權(quán)利要求19的試劑盒，其中該試劑盒含有多個所述局部用貼劑。
21.根據(jù)權(quán)利要求20的試劑盒，其中所述多個局部貼劑處在分離的容器內(nèi)。
22.根據(jù)權(quán)利要求21的試劑盒，其中所述的分離的容器是密封袋。
全文摘要
提供了含有無氣味生理降溫劑的局部貼劑及其使用方法。本發(fā)明的局部貼劑由存在于載體上的結(jié)合性凝膠組合物構(gòu)成，該粘合性凝膠組合物包含無氣味生理降溫劑、水溶性聚合物凝膠、水和持水劑。在使用本發(fā)明局部貼劑時，將局部貼劑敷貼在治療對象的皮膚表面，并在敷貼部位保持足以向治療對象施用有效數(shù)量的無氣味生理降溫劑的一段時間。本發(fā)明可用于多種用途。
文檔編號A61P29/00GK102670350SQ201210115289
公開日2012年9月19日 申請日期2005年12月16日 優(yōu)先權(quán)日2005年1月4日
發(fā)明者J·舒多 申請人:帝國制藥美國公司