專利名稱:4-烷基-6-芳基-1,3-噻嗪作為制備抗抑郁藥物的應用的制作方法
技術領域:
本發(fā)明涉及一類化合物的應用,具體是4-烷基-6-芳基-1,3-噻嗪作為制備抗抑郁藥物的應用。
背景技術:
5-HT轉運體(SERT)是5_HT重攝取相關的重要靶點,現(xiàn)有的一線抗抑郁藥物幾 乎均為SERT抑制劑;在快速抗抑郁的藥物研究中,有學者認為睡眠剝奪以及腺苷受體對于
5-HT重攝取的調節(jié)作用可能具有重要意義,并且可能從中找到具有快速抗抑郁作用的新化合物,本發(fā)明的實驗通過建立熒光物質ASP的高通量篩選手段尋找直接作用于SERT或者通過腺苷受體產生5-HT重攝取抑制效果的化合物。中國專利描述了 4-叔丁基-6-芳基-2-氨基-1,3-噻嗪和4-烷基_6_芳基-5-乙酰基-1,3-噻嗪的合成及其生物活性[ZL 200810107577. 7,2010-9-15授權;ZL200910043678. 7,2010-8-18 授權;ZL 201010225483. 7,2012-3-14 授權;CN102070565A,2011-05-25 公開;CN102204914A, 2011-10-05 公開]。
發(fā)明內容
本發(fā)明的目的在于提供化學結構式I所示4-烷基-6-芳基-1,3-噻嗪及其在藥
學上可接受的鹽作為制備抗抑郁藥物的應用
權利要求
1.化學結構式I所示4-烷基-6-芳基-1,3-噻嗪及其在藥學上可接受的鹽作為制備抗抑郁藥物的應用
2.權利要求I所述的4-烷基-6-芳基-I,3-噻嗪是4-甲基-6-(2-硝基苯基)-5-乙?;?2-氨基-1,3-噻嗪作為制備抗抑郁藥物的應用。
3.權利要求I所述的4-烷基-6-芳基-I,3-噻嗪是4-甲基-6-(4-氯苯基)-5-乙?;?2-氨基-I,3-噻嗪作為制備抗抑郁藥物的應用。
4.權利要求I所述的4-烷基-6-芳基-1,3-噻嗪是4-甲基-6-(3-乙基-4-羥基苯基)-2-氨基-1,3-噻嗪-5-甲酸乙酯作為制備抗抑郁藥物的應用。EtCT^Y^N
5.權利要求I所述的4-烷基-6-芳基-1,3-噻嗪是4-甲基-6-(4-氟苯基)-2_氨基-1,3-噻嗪-5-甲酸乙酯作為制備抗抑郁藥物的應用。
6.權利要求I所述的4-烷基-6-芳基-I,3-噻嗪是4-甲基-6-(4-甲基苯基)-2-氨基-1,3-噻嗪-5-甲酸こ酯作為制備抗抑郁藥物的應用。
7.權利要求I所述的4-烷基-6-芳基-1,3-噻嗪是4-甲基-6-(4-氯苯基)-2-氨基-1,3-噻嗪-5-甲酸こ酯作為制備抗抑郁藥物的應用。
8.權利要求I所述的4-烷基-6-芳基-I,3-噻嗪是4-叔丁基-6-(3-硝基苯基)_2_氨基-1,3-噻嗪作為制備抗抑郁藥物的應用。
9.權利要求I所述的4-烷基-6-芳基-1,3-噻嗪是4-叔丁基-6-苯基-2-こ酰氨基-1,3-噻嗪作為制備抗抑郁藥物的應用。
10.權利要求I所述的4-烷基-6-芳基-1,3-噻嗪是4-叔丁基-6-(4-甲氧基苯基)-2-こ酰氨基-1,3-噻嗪作為制備抗抑郁藥物的應用。
全文摘要
本發(fā)明涉及提供化學結構式I所示4-烷基-6-芳基-1,3-噻嗪及其在藥學上可接受的鹽作為制備抗抑郁藥物的應用其中,R1選自H、COCH3、COC2H5或COC3H7-n;R2選自H、C1~C2烷基,C3~C4直鏈烷基或支鏈烷基;R3選自H、COCH3、CO2R (R=C1~C2烷基,C3~C4直鏈烷基或支鏈烷基、CH2CH2OCH3);X1、X2、X4選自H、甲基、乙基、氯、溴、氟、羥基、甲氧基、乙氧基、硝基、三氟甲基、氯甲基或乙酰氧基;X3選自H、甲基、乙基、氯、溴、氟、羥基、甲氧基、乙氧基、芐氧基、硝基、三氟甲基、氯甲基或乙酰氧基。
文檔編號A61P25/24GK102631348SQ20121008021
公開日2012年8月15日 申請日期2012年3月23日 優(yōu)先權日2012年3月23日
發(fā)明者葉姣, 彭俊梅, 李婉, 胡艾希 申請人:湖南大學