專利名稱：一種治療白內(nèi)障的滴眼液的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及含有機(jī)有效成分的醫(yī)藥配制品，具體涉及含有酚類機(jī)有效成分的醫(yī)藥配制品。
背景技術(shù)：
白內(nèi)障是一種發(fā)病率、致盲率均居當(dāng)今世界眼病之首的眼病。有關(guān)白內(nèi)障的致病機(jī)理目前還沒有統(tǒng)一認(rèn)識(shí)，但人們認(rèn)為白內(nèi)障與晶狀體蛋白變性有密切關(guān)系。對(duì)于白內(nèi)障的治療有藥物治療和手術(shù)治療。手術(shù)治療存在一定的風(fēng)險(xiǎn)，一是手術(shù)后的創(chuàng)傷修復(fù)，殘留在晶狀體上皮細(xì)胞(LEC)反彈性增殖、移行，會(huì)再次形成白內(nèi)障即“二次白內(nèi)障”，越來越多的白內(nèi)障病人屬于早期發(fā)展或等待手術(shù)或手術(shù)不成功的范疇；二是一些老年患者常伴有其他疾病如糖尿病、高血壓、心臟病等，不愿意手術(shù)治療，希望通過藥物防治來提高生存質(zhì)量；三是手術(shù)費(fèi)用相對(duì)較貴，難以解決低收入患者、偏遠(yuǎn)地區(qū)患者的需求。藥物治療分為西藥和中藥。目前，西醫(yī)白內(nèi)障治療的藥物一般有以下幾類①輔助營養(yǎng)類藥如利眼明、Colin-rosol等；②與醌類學(xué)說有關(guān)的藥物如卡他林、法克林、白內(nèi)停、 治障寧等；③抗氧化損傷藥物如谷光甘肽、硫拉、SOD等；④其他類如腮腺素、仙諾特、視明露等。我國傳統(tǒng)中藥治療則通過全身辨證施治，早期白內(nèi)障，對(duì)肝腎兩虧者予補(bǔ)益肝腎，方選杞菊地黃丸或石斛夜光丸；脾虛氣弱者予補(bǔ)脾益氣，方選補(bǔ)中益氣湯；肝熱上擾者予清熱平肝，方選石決明散；陰虛挾濕熱者予滋陰清熱，寬中利濕法，方選甘露飲。但是上述治療藥物只能延緩病情的發(fā)生、發(fā)展，效果仍不理想。因此，研制療效確切、安全高效的治療白內(nèi)障藥物十分必要。上述石斛夜光丸中的石斛為名貴中藥材，我國傳統(tǒng)醫(yī)學(xué)認(rèn)為它具有明目等功效， 《秘傳眼科七十二癥全書》記載“石斛，味辛，性寒，明盲目”，《本經(jīng)》記載石斛具有“補(bǔ)五臟虛勞羸瘦，強(qiáng)陰……”，《本草綱目拾遺》中記載“除虛熱，生津……，滋陰褪障……”?，F(xiàn)代研究表明，石斛含多種酚類化合物，如下式(I)所示的3'，4-二羥基_3，5' -二甲氧基聯(lián)芐(即石斛酚)如下式(II)所示的3，5_ 二甲氧基-4-羥基苯甲酸是其中兩種。公開號(hào)為 CN102058567A的發(fā)明專利申請(qǐng)公開了 3'，4-二羥基_3，5' - 二甲氧基聯(lián)芐治療白內(nèi)障的用途；環(huán)球中醫(yī)藥2010年5月第3卷第3期第187-189和197頁發(fā)表了一篇題為《石斛提取的丁香酸對(duì)氧化條件下人類晶狀體上皮細(xì)胞增殖的影響》的文章，該文證實(shí)了丁香酸，即 3，5- 二甲氧基-4-羥基苯甲酸對(duì)人類晶狀體上皮細(xì)胞具有良好的保護(hù)作用，可用于治療白內(nèi)障。但是，本發(fā)明人分別對(duì)上述(I)式和(II)式化合物的深入研究發(fā)現(xiàn)，二者單獨(dú)使用的效果均不十分理想。
權(quán)利要求
1.一種治療白內(nèi)障的滴眼液，該滴眼液為水溶液，其特征在于，其中具有濃度為 2. 25g/1000ml 3g/1000ml的有效成分，該有效成分由3'，4-二羥基-3，5' -二甲氧基聯(lián)芐和3，5_ 二甲氧基-4-羥基苯甲酸組成，二者的質(zhì)量配比為石3'，4-二羥基_3，5' -二甲氧基聯(lián)芐3，5-二甲氧基-4-羥基苯甲酸=1 0.2 5。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種治療白內(nèi)障的滴眼液，其特征在于，每升滴眼液中具有以下重量配比的原料3'，4-二羥基_3，5' - 二甲氧基聯(lián)芐1.00g，3，5-二甲氧基-4-羥基苯甲酸1. 25g，羧甲纖維素鈉2. lg，對(duì)羥基苯甲酸乙酯0. 31g，氯化鈉9. Sg。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種治療白內(nèi)障的滴眼液，其特征在于，每升滴眼液中具有以下重量配比的原料3'，4-二羥基-3，5' - 二甲氧基聯(lián)芐0.5g，3，5-二甲氧基-4-羥基苯甲酸2. 5g，硼砂0. 100g，硼酸19. 500g，依地酸二鈉0. 10g，羥苯甲脂0. 25g，羥苯丙脂 0. 16g, PVP-K30 20.00g。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種治療白內(nèi)障的滴眼液，其特征在于，每升滴眼液中具有以下重量配比的原料3'，4-二羥基-3，5' - 二甲氧基聯(lián)芐2. 5g，3，5-二甲氧基-4-羥基苯甲酸0. 5g，硼砂6. 12g，硼酸7. 33g，對(duì)羥基苯甲酸乙酯0. 23g，氯化鈉7. 22g。
全文摘要
本發(fā)明涉及含有機(jī)有效成分的醫(yī)藥配制品，具體涉及一種治療白內(nèi)障的滴眼液，該滴眼液為水溶液，其特征在于，其中具有濃度為2.25g/1000ml～3g/1000ml的有效成分，該有效成分由3′，4-二羥基-3，5′-二甲氧基聯(lián)芐和3，5-二甲氧基-4-羥基苯甲酸組成，二者的質(zhì)量配比為3′，4-二羥基-3，5′-二甲氧基聯(lián)芐∶3，5-二甲氧基-4-羥基苯甲酸＝1∶0.2～5。本發(fā)明所述的治療白內(nèi)障的滴眼液的治療效果顯著。
文檔編號(hào)A61K31/09GK102389412SQ20111034140
公開日2012年3月28日 申請(qǐng)日期2011年11月2日 優(yōu)先權(quán)日2011年11月2日
發(fā)明者魏小勇 申請(qǐng)人:廣州中醫(yī)藥大學(xué)