專利名稱：來自松花粉與姜黃的組合物及其制備方法和在制備治療炎癥性腸病的藥物中的應(yīng)用的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種來自植物的組合物及其制備方法和應(yīng)用，特別是指一種來自松花粉與姜黃的組合物及其制備方法和該組合物在制備治療炎癥性腸病的藥物中的應(yīng)用。
背景技術(shù)：
炎癥性腸病(inflammatory bowel disease, IBD)是一組病因不明的慢性腸道炎癥性疾病，包括潰瘍性結(jié)腸炎(ulcerative colitis, UC)和克羅恩病(Crohn，s disease, ⑶)。近年來國內(nèi)外IBD的發(fā)病率呈上升趨勢，IBD的病因和發(fā)病機(jī)制尚未完全明確。已知腸道粘膜免疫系統(tǒng)異常反應(yīng)所導(dǎo)致的炎癥反應(yīng)在IBD發(fā)病中起重要作用，這被認(rèn)為是由環(huán)境、遺傳、感染和免疫因素等多因素相互作用所致。IBD發(fā)病機(jī)制的復(fù)雜性給臨床根治造成了一定的困難，被世界衛(wèi)生組織列為現(xiàn)代難治病之一。炎癥性腸病的臨床癥狀主要表現(xiàn)為腹瀉、腹痛和黏液膿血便，克羅恩病主要表現(xiàn)為腹痛、腹瀉、瘺管、肛門病變等。炎癥性腸病在西方國家相當(dāng)常見，潰瘍性結(jié)腸炎在歐洲和美國的發(fā)病率為10/10萬 20/10萬，克羅恩病的發(fā)病率為5/10萬 10/10萬。隨著國民生活水平的提高，炎癥性腸病在中國近年報道的病例也明顯增多，綜合多家醫(yī)院病例的統(tǒng)計推測，潰瘍性結(jié)腸炎的患病率為11. 6/10萬， 克羅恩病的患病率為1.4/10萬，實(shí)際病例可能更多。炎癥性腸病已成為中國消化系統(tǒng)常見疾病和慢性腹瀉的主要原因，且患者多為青壯年，因此日益受到重視。目前用于治療IBD的藥物有傳統(tǒng)的水楊酸類制劑、皮質(zhì)激素、免疫抑制劑和新興的生物制劑，因長期服用的不良反應(yīng)和價格因素，尋找IBD新的治療方法和藥物已經(jīng)逐漸成為一種熱點(diǎn)。松花粉是松科馬尾松(Pinus massoniana Lamb.)、油松(Pinus tabulaeformis Carr.)或同屬樹種植物的干燥花粉，又名松黃，我國第一部藥典《神農(nóng)本草經(jīng)》中就有“松黃”的記載，其功用為“松黃，氣味甘平無毒，主治心腹寒熱邪氣，利小便，消淤血，久服輕身益氣力，延年?！睂⑵淞袨樯掀?b>王敏.松花粉的成分及藥理作用研究進(jìn)展[J].安徽醫(yī)藥， 2008,12(4) :357-358.。松花粉藥食兼用的歷史已逾數(shù)千年，我國利用松花粉的歷史至少可追溯到M00年前?，F(xiàn)廣泛應(yīng)用于保健食品、藥品、化妝品等領(lǐng)域。而有關(guān)研究表明，松花粉除可以抗疲勞、延緩衰老、提高機(jī)體免疫力等功效，還具有調(diào)節(jié)胃腸功能羅硯曦，蔡華芳，鐘玉森.破壁松花粉的藥用功效研究進(jìn)展[J]·中國藥房，2009，20 (12) =957-958.。破壁松花粉中含有豐富的維生素Bi，可以促進(jìn)腸道蠕動，增強(qiáng)消化功能，其豐富的膳食纖維特別是木質(zhì)素含量很高，在治療便秘，增進(jìn)食欲，預(yù)防十二指腸潰瘍、痔瘡、潰瘍性結(jié)腸炎、慢性萎縮性胃炎等疾病方面也起到重要作用。研究表明，松花粉只有破壁后才能有利于人體吸收其有效成分，而松花粉破壁后極易氧化和染菌，姜黃具有抗氧化、抗菌的作用，兩者聯(lián)合用藥，相輔相成。姜黃(lihizoma Curcumae Longae)是一種常用的中藥，收載于歷版《中華人民共和國藥典》其來源于姜科姜黃屬植物姜黃(Curcuma longaL.)的干燥根莖。姜黃素是中藥材姜黃(lihizoma Curcumae Longae)的有效成分之一，姜黃素具有破血行氣、通經(jīng)止痛的功能，傳統(tǒng)中醫(yī)用于胸脅刺痛，閉經(jīng)，風(fēng)濕肩臂疼痛，跌打腫痛，抗腫瘤、抗氧化、抗炎、降血脂等廣泛的藥理作用，而且毒性很低張洪英.中藥姜黃的研究進(jìn)展中藥姜黃的研究進(jìn)展[J].菏澤醫(yī)專學(xué)報2001，13(4) :84-87.，越來越多受到國內(nèi)外的重視。從中藥材姜黃(Rhizoma Curcumae Longae)中提取分離得到以姜黃素為主的分子結(jié)構(gòu)略有差異的三種酚性單體， 即姜黃素(I，curcumin)、脫甲氧基姜黃素(II，Demethoxycurcumin)和雙脫甲氧基姜黃素 (III，Bisdemethoxycurcumin)，分子式分別為 C21H2。06、C2tlH18O5 和 C19H16O4,化學(xué)結(jié)構(gòu)式如下
權(quán)利要求
1.一種組合物，其特征在于按質(zhì)量份計包括破壁松花粉 1-10份姜黃提取物 1份；其中姜黃提取物由質(zhì)量比例為(6-8) (1.5-2.5) (0.7-1. 的姜黃素、脫甲氧基姜黃素、雙脫甲氧基姜黃素組成。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的組合物，其特征在于所述姜黃提取物由質(zhì)量比例為 7:2: 1的姜黃素、脫甲氧基姜黃素、雙脫甲氧基姜黃素組成。
3.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的組合物，其特征在于破壁松花粉的粒徑為3-5μ m。
4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的組合物，其特征在于按質(zhì)量份計的優(yōu)選配比為破壁松花粉 5份姜黃提取物 1份。
5.一種制備上述姜黃提取物的方法，其特征在于包括以下步驟A、將干燥的中藥材姜黃粉碎后過40目篩；B、取過篩所得粉末，每次用所取粉末8倍量的80%乙醇加熱回流池進(jìn)行提取，共提取三次，每次提取后過濾提取液并合并提取液；C、濃縮并干燥至姜黃提取物浸膏無乙醇味；D、樣品處理用乙酸乙酯溶解姜黃提取物浸膏至其可完全溶解，加入質(zhì)量為姜黃提取物浸膏質(zhì)量2-5倍的、粒徑為80-120目的硅膠，使硅膠充分吸附姜黃提取物，并于真空狀態(tài)下，60°C干燥，得到硅膠拌樣；E、柱層析分離選用層析柱的柱長直徑=9 1 ；選用粒徑為200-300目的硅膠，其用量為姜黃提取物浸膏質(zhì)量的40-50倍；洗脫條件先用姜黃提取物浸膏質(zhì)量的500倍的氯仿洗脫掉雜質(zhì)、再用體積比為(90-99) (10-1)的氯仿-甲醇為洗脫液進(jìn)行洗脫，從有亮黃色溶液流出時，開始收集流出的溶液，以TLC檢測，至無洗脫物流出；其中姜黃提取物浸膏質(zhì)量的500倍的氯仿是體積質(zhì)量比，即Ig姜黃提取物浸膏對應(yīng)500ml氯仿；F、減壓濃縮，得到姜黃提取物。
6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的制備上述姜黃提取物的方法，其特征在于所述TLC檢測所用展開劑為按體積比計CHCl3 CH3OH HCOOH = 96 4 0. 7的混合液。
7.根據(jù)權(quán)利要求6所述的制備上述姜黃提取物的方法，其特征在于所述氯仿-甲醇的優(yōu)選體積比為99 1。
8.—種上述組合物的口服固體保健品，其特征在于可通過將上述組合物與一種或多種藥學(xué)上可接受的固體賦形劑或輔劑按一定比例結(jié)合制備。
9.根據(jù)權(quán)利要求8所述的上述組合物的口服固體保健品，其特征在于所述口服固體保健品的劑型包括片劑、膠囊劑或丸劑，所述固體賦形劑或輔劑包括微晶纖維素、淀粉、 植物油和/或預(yù)膠化淀粉。
10.一種上述組合物在制備治療炎癥性腸病藥物方面的應(yīng)用。
全文摘要
本發(fā)明來自松花粉與姜黃的組合物及其制備方法和該組合物在制備治療炎癥性腸病的藥物中的應(yīng)用涉及一種來自植物的組合物及其制備方法和應(yīng)用。本發(fā)明組合物對病變結(jié)腸粘膜有修復(fù)作用，炎癥性腸病大鼠經(jīng)組合物治療后MDA含量降低，SOD的活力增加，可用于制備治療炎癥性腸病的藥物。本發(fā)明組合物，其按質(zhì)量份計包括破壁松花粉1-10份，姜黃提取物1份；其中姜黃提取物由質(zhì)量比例為(6-8)∶(1.5-2.5)∶(0.7-1.3)的姜黃素、脫甲氧基姜黃素、雙脫甲氧基姜黃素組成。
文檔編號A61P1/00GK102228666SQ201110178200
公開日2011年11月2日 申請日期2011年6月29日 優(yōu)先權(quán)日2011年6月29日
發(fā)明者劉軍鋒, 劉志河, 劉珂, 尹利端, 王桐, 石麗花, 范華英, 邵萌, 魏星 申請人:新時代健康產(chǎn)業(yè)(集團(tuán))有限公司, 煙臺新時代健康產(chǎn)業(yè)有限公司