專利名稱：一種平喘藥劑、平喘氣霧劑以及氣霧劑的制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種平喘藥劑，更具體地說(shuō)，涉及氣霧型平喘藥劑及其制備方法。
背景技術(shù)：
支氣管哮喘(簡(jiǎn)稱哮喘)屬于一種慢性氣道炎癥疾病，是一種免疫性炎癥，其特點(diǎn) 是氣道可逆性狹窄并導(dǎo)致呼吸困難，它的臨床表現(xiàn)為氣急、咳嗽、咯痰、呼吸困難、肺內(nèi)可聽(tīng) 到哮鳴音，尤其是呼氣時(shí)哮鳴音更加明顯。哮喘得病后多遷延不愈，反復(fù)發(fā)作，造成病人精 神和肉體上的很大痛苦。經(jīng)查閱，有3項(xiàng)專利和1篇文論涉及到平喘藥物的制備及應(yīng)用，分別為(1) 一種平喘鎮(zhèn)咳糖漿(專利公開(kāi)號(hào)CN1442166A)本發(fā)明涉及治療咳和哮喘的中成藥技術(shù)領(lǐng)域。將挑選后的茄子桿和辣椒桿洗凈、 干燥后粉碎，去茄子桿和辣椒桿碎料各50%，加4倍的水，過(guò)濾后去取上清液，加入純度為 95 %的乙醇，上清液與乙醇之比為上清液70-80 %，乙醇20-30 %，經(jīng)化學(xué)反應(yīng)后在過(guò)濾，取 其精致上清液，經(jīng)蒸餾法回收乙醇。精致上清液中加入白糖，殺菌后裝瓶，具有治療支氣管 炎和哮喘的作用。該專利采用糖漿劑治療哮喘，作用起效慢，且糖漿劑本身容易誘導(dǎo)哮喘發(fā) 作，且糖漿劑在打開(kāi)包裝后存在難以長(zhǎng)期儲(chǔ)存的缺點(diǎn)。(2)治療哮喘噴霧劑(專利公開(kāi)號(hào)CN1720906)本發(fā)明涉及治療哮喘的噴霧劑領(lǐng)域，特別設(shè)計(jì)治療哮喘的含有植物中草藥有效成 分的噴霧劑。含有5_500g/L的β-細(xì)辛醚及藥學(xué)上可以接受的溶劑。該專利采用采用乙 二醇和丙二醇作為溶劑，動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證明，動(dòng)物大量攝入丙二醇會(huì)引起的以中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑 制為特征的中毒性疾病，此外乙二醇的攝入會(huì)引起中樞系統(tǒng)和心肺系統(tǒng)的中毒癥狀，因此， 不適宜臨床長(zhǎng)期大量應(yīng)用。(3)喘霧靈霧化吸入治療支氣管哮喘的觀察(齊齊哈爾醫(yī)學(xué)院學(xué)報(bào)2003，24 (6) 680-682)該噴霧劑由麻黃15g、荊芥15g、防風(fēng)15g、黃苓12g、桔梗15g、川貝母6g、杏仁12g、 桑白皮15g、紫苑12g、瓜簍12g、魚(yú)腥草15g、甘草3g，加水1500mg。用文火將藥煎至約500ml 離火，過(guò)濾后置入無(wú)菌瓶?jī)?nèi)冷藏備用。根據(jù)中華醫(yī)學(xué)會(huì)呼吸學(xué)會(huì)制定的“支氣管哮喘的療效 判定標(biāo)準(zhǔn)”判定結(jié)果說(shuō)明喘霧靈霧化吸入具有良好的抗炎、抗過(guò)敏、止咳祛痰、解痙平喘作 用。該文獻(xiàn)報(bào)道的霧化吸入劑藥用效果雖然明顯，但存在著需要臨床住院治療，需要超聲霧 化裝置，限制了其應(yīng)用范圍，不利于哮喘急性期患者的治療。(4) 一種治療哮喘的中藥組合物及其制備方法(專利號(hào)公開(kāi)CN101091781A)本發(fā)明涉及一種治療哮喘的重要組合物及其制備方法，所述中藥組合物為麻黃、 延胡索、白芥子、苦杏仁、生姜，用水或含水乙醇提取，得到浸膏，該組合物治療哮喘，療效顯 著。該專利同樣存在著藥物應(yīng)用起效慢的缺點(diǎn)，此外該中藥組合物在應(yīng)用過(guò)程中存在著需 要對(duì)癥治療的特點(diǎn)，并非適用于所有的哮喘患者。且由于中藥的味道較苦，對(duì)于兒童患者來(lái) 講服用過(guò)程中病人適從性不佳。
上述專利和論文均有關(guān)于平喘藥物的制備及其制備的記載。問(wèn)題在于，專利(1) 當(dāng)中采用糖漿劑治療哮喘，作用起效慢，且糖漿劑在打開(kāi)包裝后存在難以長(zhǎng)期儲(chǔ)存的缺點(diǎn)。 專利(2)采用乙二醇和丙二醇作為溶劑，動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證明，動(dòng)物大量攝入丙二醇會(huì)引起的以 中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制為特征的中毒性疾病，此外乙二醇的攝入會(huì)引起中樞系統(tǒng)和心肺系統(tǒng)的 中毒癥狀，因此，不適宜臨床長(zhǎng)期大量應(yīng)用。報(bào)道(3)的藥用效果雖然明顯，但存在著需要 臨床住院治療，需要超聲霧化裝置，限制了其應(yīng)用范圍，不利于哮喘急性期患者的治療。專 利同樣存在著藥物應(yīng)用起效慢的缺點(diǎn)，此外該中藥組合物在應(yīng)用過(guò)程中存在著需要對(duì) 癥治療的特點(diǎn)，并非適用于所有的哮喘患者。且由于中藥的味道較苦，對(duì)于兒童患者來(lái)講服 用過(guò)程中病人適從性不佳。
發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的是提供一種快速起效治療哮喘的中藥噴霧劑。為了達(dá)到上述目的，本發(fā)明一種平喘藥劑，采用芥子堿用于防治哮喘。其中，芥子 堿分子結(jié)構(gòu)如下
權(quán)利要求
1. 一種平喘藥劑，其特征在于，芥子堿用于防治哮喘；所述芥子堿分子結(jié)構(gòu)為
2.一種平喘氣霧劑，其特征在于，包括芥子堿硫氰酸鹽溶液，其中，溶劑為蒸餾水；所 述芥子堿硫氰酸鹽的克數(shù)與蒸餾水的毫升數(shù)比率為1-2 10-20。
3.一種平喘氣霧劑的制備方法，其特征在于，以克為單位稱取芥子堿硫氰酸鹽晶體 50-100份，溶于以毫升為單位500-1000份的蒸餾水中，并將溶液裝入氣霧劑容器中，再向 瓶?jī)?nèi)壓入拋射劑，密閉，制成氣霧劑。
4.根據(jù)權(quán)利要求3所述平喘氣霧劑的制備方法，其特征在于，所述拋射劑為二氟二氯 甲烷，在9Kg/cm2壓力下壓入。
5.根據(jù)權(quán)利要求4所述平喘氣霧劑的制備方法，其特征在于，在制備前應(yīng)對(duì)氣霧劑 容器和閥件做消毒處理，具體過(guò)程為先將容器體部和噴霧閥門(mén)拆開(kāi)，用蒸餾水洗凈，于 60-70°C烘干，倒置；然后放于高壓蒸汽滅菌鍋中，在103. 4kPa蒸汽壓，溫度121.3°C下，維 持15-20分鐘。
6.根據(jù)權(quán)利要求3-5任一所述平喘氣霧劑的制備方法，其特征在于，所述芥子堿硫氰 酸鹽溶液在分裝到氣霧劑容器之前，應(yīng)先以濾菌膜過(guò)濾除菌，而后封口煮沸30分鐘。
7.根據(jù)權(quán)利要求6所述平喘氣霧劑的制備方法，其特征在于，將煮沸后的所述芥子堿 硫氰酸鹽溶液分裝于50毫升氣霧劑容器，然后將分裝好的容器壓蓋，使閥件固定于容器 上，密閉。
全文摘要
本發(fā)明公開(kāi)了一種平喘藥劑，利用芥子堿用于防治哮喘。優(yōu)先制成平喘氣霧劑使用，以芥子堿硫氰酸鹽溶液為原料。芥子堿硫氰酸鹽的克數(shù)與蒸餾水的毫升數(shù)比率為1-2∶10-20。將溶液裝入氣霧劑容器中，再壓入拋射劑，密閉即可。本發(fā)明采用噴霧給藥方式治療哮喘，具有起效迅速、生物利用度高、使用方便、病人適從性好、節(jié)省用藥劑量的優(yōu)點(diǎn)；此外，采用噴霧給藥方式可以避免首過(guò)效應(yīng)、避免藥物對(duì)胃腸道的刺激作用。本技術(shù)為從天然植物中分離純化芥子堿，經(jīng)動(dòng)物實(shí)驗(yàn)驗(yàn)證具有顯著的舒張支氣管平滑肌作用，并且抗平滑肌痙攣?zhàn)饔眯Ч黠@，效果持久，不反彈，且安全性高，未見(jiàn)毒副作用。本發(fā)明具有綠色療法、內(nèi)病外治、防治結(jié)合、經(jīng)濟(jì)實(shí)用等顯著特征。
文檔編號(hào)A61K31/216GK102144993SQ20101900001
公開(kāi)日2011年8月10日 申請(qǐng)日期2010年2月8日 優(yōu)先權(quán)日2010年2月8日
發(fā)明者馮寶民, 劉狄, 楊雪萍, 王惠國(guó), 王永奇, 苑艷霞, 邱琳 申請(qǐng)人:大連大學(xué)